近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准扩大Exparel(bupivacaine liposome injectable suspension) 布比卡因脂质体注射混悬液的新适应症，用于成人内收肌管阻滞和腘窝坐骨神经阻滞。 EXPAREL(Bupivacaine liposome injectable suspension)用于6岁及以上的患者，用于单剂量渗透以产生术后局部镇痛，而适用于成人，作为片间臂丛神经阻滞以产生术前局部镇痛。其他神经阻滞的安全性和有效性尚未确定。该产品将布比卡因与多泡脂质体相结合，这是一种经过验证的产品递送技术，可以在所需的时间内递送药物。EXPAREL是第一种也是唯一一种可用于围手术期或术后环境的多泡脂质体局部麻醉剂。 内收肌管阻滞（An adductor canal block）用于膝关节、小腿内侧和踝关节手术的麻醉和镇痛。 腘窝坐骨神经阻滞（A sciatic nerve block in the popliteal fossa）用于足部、踝部、跟腱和其他小腿手术的麻醉和镇痛。 批准日期：2023年11月10日 公司:Pacira Pharmaceuticals Inc EXPAREL（布比卡因脂质体[bupivacaine liposome]）注射，注射悬浮液 美国首次批准：1972年 最近的重大变化 适应症和用法：3/2021 剂量和用法：3/2021 作用机制 局部麻醉剂可能通过增加神经中电刺激的阈值、减缓神经冲动的传播以及降低动作电位的上升速率来阻断神经冲动的产生和传导。一般来说，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）疼痛，（2）温度，（3）触摸，（4）本体感觉，和（5）骨骼肌张力。 适应症和用法 EXPAREL表示： 在6岁及以上的患者中进行单剂量浸润，以产生术后局部镇痛。在成人中，作为肌间臂丛神经阻滞，产生术后局部镇痛。 使用限制 其他神经阻滞的安全性和有效性尚未确定。 剂量和给药 EXPAREL仅用于单剂量给药。 即使毫克浓度相同，不同配方的布比卡因也不具有生物等效性。无法将布比卡因的其他制剂的剂量转换为EXPAREL。 不要用水或其他低渗溶液稀释EXPAREL。 EXPAREL用于成人局部浸润的推荐剂量最高可达266mg（20mL）。有关剂量选择的指导，请参阅完整的处方信息。EXPAREL用于成人肌间臂丛神经阻滞的推荐剂量为133mg（10mL）。有关重要的注射说明和兼容性注意事项，请参阅完整的处方信息。 剂型和强度 可注射悬架： 266mg/mL（13.3mg/mL）单剂量小瓶 133mg/mL（13.3mg/mL）单剂量小瓶 禁忌症 EXPAREL禁忌用于产科颈旁阻滞麻醉。 警告和注意事项 在注射EXPAREL期间和之后监测心血管状态、神经状态和生命体征。 由于酰胺类局部麻醉剂，如布比卡因，是由肝脏代谢的，因此肝病患者应谨慎使用EXPAREL。患有严重肝病的患者，由于无法正常代谢局麻药，产生有毒血浆浓度的风险更大。 高铁血红蛋白血症：据报道，高铁血红蛋白症与局部麻醉剂使用有关。 EXPAREL给药后96小时内避免额外使用局部麻醉剂。 不良反应 据报道，成人经浸润给予EXPAREL后发生率大于或等于10%的不良反应为恶心、便秘和呕吐。 据报道，成人经神经阻滞给予EXPAREL后发生率大于或等于10%的不良反应为恶心、发热和便秘。 EXPAREL渗透给药后，6至17岁以下儿童患者的不良反应发生率大于或等于10%，包括恶心、呕吐、便秘、低血压、贫血、肌肉抽搐、视力模糊、瘙痒和心动过速。 如需报告可疑的不良反应，请联系Pacira Pharmaceuticals股份有限公司，电话1-855-RX-EXPAREL（1-855-793-9727）或FDA，电话1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用 利多卡因或其他非布比卡因局部麻醉剂：不要与EXPAREL混合。EXPAREL可在局部施用利多卡因后至少施用20分钟或更长时间。 盐酸布比卡因：混合时，盐酸布比卡卡因溶液的EXPAREL不得超过1毫克，其比例为1:2，因为这可能会影响药物的药代动力学和/或物理化学性质。 不要用水或其他低渗剂稀释EXPAREL，因为这会破坏脂质体颗粒。 在特定人群中使用 怀孕：可能对胎儿造成伤害。 包装供应/储存和处理 EXPAREL（布比卡因脂质体注射混悬液）是一种白色至米白色乳白色的水性混悬液，可在以下单剂量小瓶中获得。266mg/mL（13.3mg/mL）单剂量小瓶，（NDC 65250-266-20）包装在10个纸箱（NDC 65150-266-09）和4个纸箱（NCC 65250-266-04） 133mg/mL（13.3mg/mL）单剂量小瓶，（NDC 65250-133-10）包装在纸箱10个（NDC-652250-133-09）和纸箱4个（NDC 65150-133-04） 存储 将EXPAREL小瓶冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）之间。EXPAREL可在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下，在密封、完整（未开封）的小瓶中保存长达30天。不要重新冷藏小瓶。请勿将EXPAREL冷冻或长时间暴露在高温（大于40°C或104°F）下。如果怀疑EXPAREL被冷冻或暴露在高温下，请不要服用。如果塞子凸起，请不要使用小瓶。 处理 将EXPAREL小瓶倒置，以便在从小瓶中取出之前立即重新悬浮颗粒。如果小瓶中的内容物已经沉淀，则可能需要多次倒置以重新悬浮颗粒。 使用前目视检查小瓶是否有颗粒物和变色。 不要过滤。 使用前请勿加热。 不要使用高压灭菌器。 从小瓶中取出EXPAREL后，在给药前，将其在20°C至25°C（68°F至77°F）的受控室温下储存4小时。 请参阅随附的EXPAREL完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb5a9e59-0f51-11df-8a39-0800200c9a66 -------------------------------------------- 注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！ -------------------------------------------- EXPAREL INJ 133MG/10ML DS 10 BUPIVACAINE LIPOSOME/PF 持证商：PACIRA PHARMACEUTICALS IN NDC:65250-0133-09 参考价格（美元）：3200 EXPAREL INJ 266MG/20ML DS 10 BUPIVACAINE LIPOSOME/PF 持证商：PACIRA PHARMACEUTICALS IN NDC:65250-0266-09 参考价格（美元）：5250 EXPAREL 133MG SDV 4X10ML DS BUPIVACAINE LIPOSOME/PF 持证商：PACIRA PHARMACEUTICALS INC/DS 652500-133-04 参考价格（美元）： EXPAREL 266MG SDV 4X20ML DS BUPIVACAINE LIPOSOME/PF 持证商：PACIRA PHARMACEUTICALS INC/DS 652500-266-04 参考价格（美元）：
