2004年12月FDA批准Lyrica作为糖尿病外周神经病变和疹后神经痛治疗药物。Lyrica是一种α--2-Δ--配体，具有新型作用机理，即能够抑制高度活跃的神经细胞。 批准日期：11/2012 公司：辉瑞公司 Lyrica（普瑞巴林 pregabalin）胶囊，供口服使用 Lyrica（普瑞巴林 pregabalin）口服溶液，供口服使用 美国首次批准：2004 目前的主要变化 适应症和用法（1）6/2012 剂量和给药方法（2.5）6/2012 警告和注意事项（5.6）6/2012 警告和注意事项（5.8）6/2012 作用机制 普瑞巴林（普瑞巴林）以高亲和力结合到α-2-增量站点（上的电压门控钙通道的辅助亚基）在中枢神经系统组织。虽然普瑞巴林处理不当的作用机制被完全阐明，结果与转基因小鼠，并与结构上与普瑞巴林化合物（颜色：例如加巴喷丁）建议确实结合到α2 - 德尔塔亚基可能参与普瑞巴林的抗伤害性和抗癫痫效果在动物。在神经损伤的动物模型中，普瑞巴林已经显示降低的促感受伤害的神经递质钙依赖性释放在脊髓，可能通过破坏的α2-Δ含钙通道贩卖和/或降低钙电流。从神经损伤和持续性疼痛的其它动物模型证据表明普瑞巴林的抗感受伤害活性可能因此通过从脑干源自与降去甲肾上腺素能的相互作用和血清素能通路来介导并调节疼痛传输在脊髓。 而普瑞巴林是抑制性神经递质gammaaminobutyric丁酸（GABA）的结构衍生物，它并不直接结合于GABAA，GABAB，或苯并二氮杂受体，不会增加在培养的神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑的GABA浓度或具有急性效果对GABA吸收或降解。然而，在培养的神经元普瑞巴林长时间应用提高GABA转运蛋白的密度和提高功能的GABA转运速率。普瑞巴林不阻断钠通道，不活跃的阿片受体，并且不改变环氧合酶的酶活性。它是在血清素和多巴胺受体无活性并且不抑制多巴胺，血清素，去甲肾上腺素或再摄取 适应症和用法 Lyrica的表示为： 糖尿病周围神经病变（DPN）相关的神经性疼痛 带状疱疹后神经痛（PHN） 辅助治疗的成年患者的部分性发作 纤维肌痛 与脊髓损伤相关的神经性疼痛 用法用量 对于所有适应症，给药开始在150毫克/天。 推荐剂量：适应症给药 养生最大剂量 DPN疼痛，每天300毫克分3次给药/ 1周内天 PHN 2或3每天300毫克/天的剂量分1周之内。最大剂量600mg /天。 对于成人患者辅助治疗偏癫痫发作2或3％的600mg/天天最大剂量分次剂量。 纤维肌痛每天300毫克/天，2分次服用1周内。 最大剂量为450毫克/天。 神经性疼痛相关，每天300毫克/天脊髓损伤2分剂量1周之内。最大剂量600mg/天。 剂量应在患者的肾功能降低的进行调整。 口服溶液浓度和分配 剂型和规格 胶囊：25毫克，50毫克，75毫克，100毫克，150毫克，200毫克，225毫克和300毫克。 口服液：20毫克/毫升。 禁忌 已知过敏普瑞巴林或任何其组件。 警告和注意事项 血管性水肿（如红肿的咽喉，头部和颈部）可能会发生，并可能危及生命的呼吸窘迫，需要紧急处理相关联。在这些情况下立即停止Lyrica的。 过敏反应（如荨麻疹，呼吸困难，和喘息）可能发生。在这些患者立即停止Lyrica的。 增加的发作频率可能发生在患者的癫痫病，如果Lyrica的迅速停止。普瑞巴林撤逐渐至少1周。 抗癫痫药物，包括Lyrica的，增加自杀想法或行为的风险。 Lyrica的可能会引起血管神经性水肿。共同施用乐瑞卡和噻唑烷二酮降糖药时务必谨慎。 Lyrica的可能会引起头晕和嗜睡，损害患者的驾驶或操作机器的能力。 不良反应 最常见的不良反应（≥5％，两次安慰剂）有头晕，嗜睡，口干，水肿，视力模糊，体重增加和思维异常（主要困难集中/注意力）。
要报告疑似不良反应，请与辉瑞公司（800）438-1985，或美国FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 特殊人群中使用 要注册在北美抗癫痫药妊娠登记处电话1-888-233-2334（免费）。 http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ce1a4b9d-3127-4416-8bf2-fee5899fc0ba
