近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准新药Eprontia（topiramate，托吡酯，25mg/mL）口服溶液，用于癫痫发作和偏头痛的治疗。 Eprontia是FDA批准的第一种也是唯一一种托吡酯液体制剂，可用于2岁及以上患者的部分发作或原发性全身强直性阵挛发作的单药治疗； 2岁及以上患者部分发作性癫痫、原发性全身强直阵挛性癫痫或与Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫的辅助治疗；以及12岁及以上偏头痛患者的预防性治疗。 批准日期：2021年11月8日 公司：Azurity Pharmaceuticals, Inc EPRONTIA（托吡酯 [topiramate]）溶液，供口服使用 美国最初批准：1996 作用机制 托吡酯发挥抗惊厥和预防偏头痛作用的确切机制尚不清楚。然而，临床前研究揭示了可能有助于托吡酯治疗癫痫和预防偏头痛的四种特性。电生理和生化证据表明，在药理学相关浓度下，托吡酯可阻断电压依赖性钠通道，增强GABA-A受体某些亚型的神经递质γ-氨基丁酸的活性，拮抗谷氨酸受体的 AMPA/红藻氨酸亚型，并抑制碳酸酐酶，尤其是同工酶II和IV。 适应症和用法 EPRONTIA适用于： • 癫痫：用于治疗部分发作或原发性的初始单药治疗2岁及以上患者的全身强直阵挛发作； 用于治疗部分性癫痫发作的辅助疗法，原发性，全身性强直阵挛发作，或与LennoxGastaut相关的发作2岁及以上患者的综合征。 • 12岁及以上患者的偏头痛预防性治疗。 剂量和给药 EPRONTIA初始剂量、滴定和推荐维持剂量因适应症和年龄组而异。有关推荐剂量以及肾功能不全患者、老年患者和接受血液透析患者的给药注意事项，请参阅完整处方信息。 剂型和规格 口服溶液：25mg/mL。 禁忌症 没有任何。 警告和注意事项 •急性近视和继发性闭角型青光眼：可导致永久性视力丧失；尽快停用EPRONTIA。 •视野缺损：考虑停用EPRONTIA。 •少汗症和体温过高：监测出汗减少和增加体温，尤其是儿科患者。 •代谢性酸中毒：推荐基线和定期测量血清碳酸氢盐；考虑剂量。 • 自杀行为和意念：抗癫痫药物会增加自杀行为或意念的风险。 •认知/神经精神不良反应：操作包括汽车在内的机械时要小心；可能会出现抑郁和情绪问题。 • 胎儿毒性：怀孕期间使用会导致唇裂和/或腭裂以及小于胎龄。 • 停用AED：逐渐停用EPRONTIA。 • 高氨血症/脑病：如果出现脑病症状，则测量氨。 •肾结石：避免与其他碳酸酐酶抑制剂、引起代谢性酸中毒的药物或生酮饮食的患者一起使用。 • 在托吡酯与丙戊酸同时使用的治疗期间，曾报道有或没有高氨血症的体温过低。 不良反应 癫痫：成人和儿童患者中最常见的（比安慰剂或低剂量托吡酯多10%）不良反应是：感觉异常、厌食、体重减轻、言语障碍/相关言语问题、疲劳、头晕、嗜睡、紧张、精神运动减慢，视力异常和发烧。 偏头痛：成人和儿童患者中最常见（比安慰剂多 5%）的不良反应是：感觉异常、厌食、体重减轻、记忆困难、味觉变态、腹泻、感觉减退、恶心、腹痛和上呼吸道感染。 要报告可疑的不良反应，请联系Azurity Pharmaceuticals, Inc，电话1-855-379-0383或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 • 口服避孕药：避孕效果降低，突破性出血增加，尤其是在剂量大于200毫克/天的情况下。 • 如果锂与高剂量EPRONTIA一起使用，请监测锂水平。 包装供应/储存和处理 如何供应 EPRONTIA口服溶液 25mg/mL以无色至淡黄色透明粘稠液体的形式提供，装在473mL白色HDPE 瓶中（NDC 52652-9001-1）。 储存和处理 EPRONTIA储存于20°C 至 25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°至86°F）之间进行远足[参见USP控制室温]。首次开封30 天后丢弃未使用的部分。 完整说明资料附件： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214679s000lbl.pdf
