部份中文加巴喷丁处方资料(仅供参考) 英文名:Gabapentin 商品名:Gabapen Tablets 中文名:加巴喷丁片 生产商:富士制药 药品简介 Gabapen(Gabapentin,ガバペン,加巴喷丁)是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,用于对不能满意控制或不能耐受的局限性发作的癫痫患者及局限性发作并继而全身化的癫痫患者的治疗。 ガバペン錠200mg/ガバペン錠300mg/ガバペン錠400mg 药效分类名称 抗癫痫药 批准日期:2006年9月 商標名 GABAPEN Tablets 一般的名称 ガバペンチン(Gabapentin) 化学名 (1-Aminomethylcyclohexyl)acetic acid 分子式 C9H17NO2 分子量 171.24 性状 加巴喷丁是白色至微黄色的白色结晶性粉末。 微溶于水或甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于乙醚。 化学構造式 分配系数(logP) -1.18(pH 4.0,1-辛醇/水性溶剂) 处理注意事项 由于该药物的质量受热量影响,因此请避免将其存放在高温下并存放在阴凉处。 药效药理 作用机理 尽管加巴喷丁的抗惊厥作用的作用机理尚不清楚,但加巴喷丁并不与包括GABA相关受体和主要离子通道在内的各种受体结合,并通过不同于现有癫痫药的机制抗惊厥。已经提出它发挥作用。认为与电位依赖性钙通道的α2δ亚基结合可抑制钙在突触前的流入并抑制兴奋性神经递质的释放。还发现它可以增加大脑中GABA的量,但其贡献尚不清楚。 药理作用 电击惊厥模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁可剂量依赖性地抑制小鼠和大鼠的最大强直性扩张痉挛。加巴喷丁还降低了苯妥英,氨基甲酸酯和丙戊酸对小鼠最大的闪电抑制作用的ED50水平。 药物诱发模型的抗惊厥作用 加巴喷丁抑制了戊四唑,bicclin,微毒素,strikinine和硫代氨基脲诱导的强直性痉挛。它也抑制了戊四唑诱导的间质痉挛,但没有抑制bicclin和微毒素引起的间质痉挛。 点燃模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁改善了卡巴点燃大鼠的惊厥性癫痫发作行为,并缩短了其发射后的持续时间。 遗传动物模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁抑制小鼠的听力发作和蜗牛的反射性癫痫。另一方面,它对大鼠缺乏症发作(小发作)和高光致肌阵挛发作没有影响。 适应病 与抗癫痫药联合用药治疗癫痫患者的部分发作(包括继发性全身发作),但不能与其他抗癫痫药充分有效。 用法与用量 成人和13岁以上儿童的常规剂量为第一天每天600mg,第二天每天1200mg,分3次口服。 从第3天起,将每日维持剂量1200mg至1800mg分3次口服。 剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为2400 mg。 3至12岁的婴儿和儿童通常在第一天每天服用10毫克/千克,第二天每天服用20毫克/千克的加巴喷丁,分3次服用。从第3天起,应分3次口服3至4岁婴儿的每日剂量40mg/kg,为5至12岁婴儿和儿童的每日剂量25至35mg/kg。剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为50 mg / kg。 任何时候的剂量均不得超过成人和13岁以上儿童的剂量。 包装规格 片剂 200mg:100片[10片(PTP)x10]、500片[瓶] 300mg:100片[10片(PTP)x 10] 400mg:100片[10片(PTP)x 10] 制造商和分销商 富士制药工业有限公司 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方为准: 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139007F1022_3_01/