近日，美国FDA批准Xcopri（cenobamate tablets）薄膜片 上市，用于治疗成人 局灶性癫痫（partial-onset seizures）。 癫痫发作可能导致无法控制的肢体运动，异常的思维和行为，以及异常感知。肢体运动可能非常剧烈，并导致丧失意识。癫痫的产生是由于大脑中的一群神经细胞不受控制地被激活，局灶性癫痫指的是癫痫发作起源于大脑中有限的部分脑区。 Xcopri是由SK Life Science公司自主研发，治疗癫痫的创新疗法。它被认为可以通过抑制电压门控钠电流以及通过异构作用正向调节GABAA受体活性，减少神经细胞重复释放电冲动。 “Xcopri是局灶性癫痫患者的新治疗选择，这一疾病通常难于控制，对患者生活质量产生严重影响，”FDA药品评估和研究中心神经科学办公室主任Billy Dunn博士说：“患者可能对已有的不同癫痫疗法反应不一，这一批准为这些患者提供了更多治疗选择。 批准日期：2019年11月25日 公司：SK LifeScience，Inc. XCOPRI（cenobamate）片剂，口服使用[管制药物时间表待定] 美国初步批准：XXXX[待管理物质排定] 作用机理 森巴考特对部分发作性癫痫患者发挥治疗作用的确切机制尚不清楚。已经证明，Cenobamate通过抑制电压门控钠电流来减少重复性神经元放电。它也是γ-氨基丁酸（GABAA）离子通道的正变构调节剂。 适应症和用途 XCOPRI适用于治疗成年患者的部分发作。 剂量和给药 •整粒吞咽片。不要压碎或咀嚼。 •XCOPRI的建议初始剂量为每天一次12.5mg，已调整为200mg的建议维持剂量，每天一次。 不应超过建议的滴定时间表。最大剂量为每天一次400毫克。 •肝功能不全：对于轻度或中度肝功能不全的患者，最大建议剂量为每天200mg。 剂量形式和强度 •片剂：12.5mg，25mg，50mg，100mg，150mg和200mg。 禁忌症 •对玉米酸酯或XCOPRI中的任何非活性成分过敏。 •家族性短QT综合征。 警告和注意事项 •嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应：如果没有其他病因，请中止治疗。 •QT缩短：与其他缩短QT间隔的药物一起使用XCOPRI时要格外小心。 •自杀行为和想法：监视患者的自杀行为和想法。 •神经学不良反应：监测嗜睡和疲劳，并建议患者在获得XCOPRI足够的经验之前不要驾驶或操作机器。与其他中枢神经系统抑制剂或酒精同时使用可能会产生加和作用。 •停用抗癫痫药：应逐步停用XCOPRI，以最大程度地提高癫痫发作频率。 不良反应 接受XCOPRI的患者中最常见的不良反应（XCOPRI的至少10％，比安慰剂更频繁）包括嗜睡，头晕，疲劳，复视和头痛。 要报告可疑的不良反应，请致电1-866-657-5574联系SK LifeScience，Inc.或致电1-800-FDA-1088致电FDA或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •苯妥英钠：逐渐减少苯妥英钠的剂量达50％。 •苯巴比妥和氯巴沙姆：与XCOPRI并用时，根据需要减少剂量。 •拉莫三嗪，卡马西平：与XCOPRI并用时，根据需要增加剂量。 •CYP2B6和CYP3A底物：与XCOPRI并用时，根据需要增加剂量。 •CYP2C19底物：与XCOPRI并用时，根据需要减少剂量。 •口服避孕药：与XCOPRI并用时，激素口服避孕药的有效性可能会降低。女装 应该使用其他或替代性的非激素避孕措施。 在特定人口中使用 •怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。 •肾功能不全：轻度至中度（CLcr 30至<90mL/min）和重度（CLcr <30mL/min）肾功能不全的患者，应谨慎使用并考虑减少剂量。不建议在接受透析的终末期肾病（CLcr<15mL/min）中使用。 •肝功能不全：轻度至中度肝功能不全的患者慎用；可以考虑降低最大剂量并减少其他剂量。不建议在严重肝功能不全的患者中使用XCOPRI。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 XCOPRI平板电脑提供以下配置： 瓶子; 30个 强度 NDC 片剂说明（颜色，形状，标记） 50毫克 71699-050-30 薄膜包衣的黄色圆片，一侧有SK，50有另一边 100毫克 71699-100-30 薄膜包衣的黄色圆片，一侧有SK，100有另一边 150毫克 71699-150-30 薄膜包衣的黄色圆片，一侧有SK，150有另一边 200毫克 71699-200-30 薄膜包衣的黄色圆片，一侧有SK，200有另一边 滴定泡罩包装； 28天 强度 NDC 提供为[强度（数量）] 片剂说明（颜色，形状，标记） 12.5毫克（14计数） 薄膜包衣的圆形棕色药片， 每天12.5 71699-201-28 一侧为SKon，另一侧为25 毫克，共 25毫克（14计数） 薄膜涂有SK的圆形棕色药片 14天，然 在一侧，在另一侧25 后每天25 毫克 50毫克（14计数） 带有SK的薄膜包衣黄色圆形片剂 14天 71699-202-28 一侧是50，另一侧是50 每天50毫 100毫克（14计数） 薄膜涂有SK的圆形棕色药片 克，共14 一侧，另一侧100 天，然后 每天100毫 克，共14天 天 每天150毫 150毫克（14计数） 薄膜包衣的圆形浅橙色片剂 克，持续14 一侧为SK，另一侧为150 天，然后每 71699-203-28 天200毫克 200毫克（14计数） 薄膜涂层的改性椭圆形浅 ，持续14天 橙色药片，一侧为SK，另一侧为200 维护泡罩包装； 28天 每日剂量 NDC 提供为[强度（数量）] 片剂说明（颜色，形状，标记） 每天250毫克 71699-102-56 50毫克（28计数） 薄膜包衣的黄色圆形片剂， 一侧SKin，另一侧50 200毫克（28计数） 薄膜涂层的改性椭圆形浅橙色药片， 一侧为SK，另一侧为200 150毫克（28计数） 薄膜包衣的圆形浅橙色片剂 每天350毫克 71699-103-56 一侧为SK，另一侧为150 200毫克（28计数） 薄膜涂层的改性椭圆形浅橙色药片， 一侧为SK，另一侧为200 储存和处理 将XCOPRI平板电脑存储在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许偏移范围为15°C至30°C （59°F至86°F）（请参阅USP控制的室温）。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm? setid=565c2126-57ae-4e29-b443-723bbe7e2072##
