近日，美国FDA批准依佐加滨（ezogabine）片剂用于成人部分性癫痫发作的辅助治疗，该药是第一个治疗癫痫的神经元钾通道开放剂。 部分性癫痫是癫痫症最常见的一种类型，仅影响有限的或局灶性脑部区域，但可扩散至大脑其他部位。癫痫也可引发一系列症状，包括反复性肢体运动（抽筋）、异常行为和全身性无意识惊厥。 尽管，依佐加滨的作用机制并未完全阐明，该药可能通过稳定神经元钾通道使其保持“开放”状态、降低其兴奋性而产生抗惊厥作用。 依佐加滨最常被报告的不良反应包括头晕、疲劳、意识错乱、眩晕感、颤抖、协调问题、复视、注意力障碍、记忆力受损和乏力等。 FDA药物评价和研究中心神经学产品部主任Russell Katz, M.D说：“约三分之一有癫痫的人用正在使用的治疗不能达到有效控制癫痫发作”“对于有癫痫患者重要是有各种各样的治疗选择。” 批准日期： 2011年6月13日；公司：GlaxoSmithKline和Valeant Pharmaceuticals International POTIGA（ezogabine）片剂，用于口服，CV 美国首次批准：2011年 警告： 反应异常和潜在的视力损失查看完整的处方信息，以获得完整的盒装警告。 •POTIGA可引起视网膜异常，其具有与视网膜色素营养不良相似的眼底特征，已知会导致光感受器损伤和视力丧失。也观察到特征为卵黄型病变的黄斑异常。 •有些视网膜异常患者发现视力异常。是否可以确定POTIGA是否导致视力下降。 •进展速度和可逆性未知。 •POTIGA应停止在充分滴定后未能显示出实质性临床益处的患者。 •所有服用POTIGA的患者均应具有基线和周期性（每6个月）一次眼科专业人员的系统视觉监测。测试应包括视力，扩张眼底摄影和光学相干断层扫描。 •如果检测到视网膜色素异常或视力变化，应停用POTIGA，除非没有其他合适的治疗方案可用，治疗的好处超过视力丧失的潜在风险。 最近的主要变化 盒装警告：5/2016 剂量及管理：5/2016 警告和注意事项：5/2016 作用机制 依佐那星发挥其治疗作用的机制尚未得到充分阐述。 体外研究表明，依佐他滨增强了由KCNQ（Kv7.2至7.5）离子通道家族介导的跨膜钾电流。 通过激活KCNQ通道，希罗他宾被认为是稳定静息膜电位并降低脑兴奋性。 体外研究表明，依佐胺可能通过增加GABA介导的电流来发挥治疗作用。 适用范围及用途 POTIGA是一种钾通道开放剂，表示为对18岁及以上的患者的部分发作性癫痫发作的辅助治疗，对几种替代治疗方法的应答不足，其益处胜过视网膜异常和视力下降的风险。 剂量和管理 •每天以3次分开剂量施用，有或没有食物。 •初始剂量：100 mg每日3次（300 mg / d）1周。 •通过每周间隔增加不超过150毫克每天的剂量滴定维持剂量。 •维持剂量：每天300mg（每天600mg）至每日400mg（每天1,200mg）200mg 3次。 •在对照临床试验中，每日400毫克（1,200毫克/天），与300毫克每日3次（每天900毫克）相比，有显着改善，不良反应和停药的增加。 •停止，至少3周内逐渐减少剂量。 •POTIGA可能会长期使用视网膜异常;如果患者在充分滴定后未能显示临床益处，则停药。 •在基线和治疗期间每6个月测试视觉功能。 •如果检测到视网膜色素异常或视力变化，请停止使用POTIGA，除非没有其他合适的治疗方案可用，并且其益处超过视力丧失的潜在风险。 •老年患者和中度或重度肾脏或肝脏损伤患者建议给予调整剂量。 剂量形式和强度 片剂：50mg，200mg，300mg和400mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •尿潴留：仔细监测泌尿系统症状。 •POTIGA可引起皮肤变色。如果发生，应认真考虑替代治疗。 •神经精神症状：监视混乱状态，精神病症状和幻觉。 •监测头晕和嗜睡。 •QT延长：QT间期应监测患者服用伴有药物的QT间期或某些心脏状况。 •监测自杀思想或行为。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥4％，两次安慰剂）为头晕，嗜睡，疲劳，混乱状态，眩晕，震颤，异常协调，复视，注意障碍，记忆障碍，虚弱，视力模糊，步态障碍，失语症， ，平衡障碍。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-825-5249联系GlaxoSmithKline或联系FDA，电话：1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 可以通过伴随施用苯妥英或卡马西平来减少依卡巴宾血浆水平。 当加入苯妥英或卡马西平时，应考虑使用POTIGA剂量的增加。 在特定人口中使用 •怀孕：根据动物数据，可能会导致胎儿受伤。 •18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。 包装规格/存储和处理 POTIGA作为口服给药的薄膜包衣速释片供应，包含以下包装中的50mg，200mg，300mg或400mg的依佐他滨 •50毫克片剂：用干燥剂（NDC 0173-0810-59）的90片90毫升瓶中，一面用“RTG 50”将紫色，圆形，薄膜包衣片剂压扁。 •200毫克片剂：用干燥剂（NDC 0173-0812-59）90瓶的瓶子，一面用“RTG-200”将黄色，长圆形，薄膜包衣片剂压扁。 •300毫克片剂：绿色长椭圆形薄膜包衣片，用90克干燥剂片剂（NDC 0173-0813-59），一面用“RTG-300”进行压片。 •400毫克片剂：紫色，长圆形，薄膜包衣片剂，用90克干燥剂片剂（NDC 0173-0814-59），一边用“RTG-400”压片。 储存于25°C（77°F）; 偏移允许15°-30°C（59°-86°F）[见USP受控室温] 完成说明书资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0c60979b-489d-4e7b-8893-468ae00c44bb ---------------------------------------------------------------------- 附件
