近日，由比利时UCB公司研发的KEPPRA（左乙拉西坦）片剂，注射剂型和口服溶液，于1999年在美国首先上市片剂，最初用于成人部分性癫痈发作；2003年7月批准其溶液剂上市；2006年7月批准其注射液上市；2008年9月批准其缓释片上市。 KEPPRA（乙拉西坦）作为一种全新抗癫痫药物，具有良好的线性药代动力学，以原型从肾脏排出，无肝脏毒性，药物间相互作用少，有效率高，耐受性强，无严重不良反应。有望在全面性和部分癫痫中得到广泛应用。 批准日期：2008年09月24日 公司：UCB，Inc KEPPRA XR（左乙拉西坦[levetiracetam]）缓释片，口服 美国初次批准：1999年 最近的重大变化 适应症和用法：10/2019 剂量和用法：10/2019 作用机理 左乙拉西坦发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。 已经描述了左乙拉西坦在大鼠脑组织中的饱和和立体选择性神经元结合位点。实验数据表明，该结合位点是突触小泡蛋白SV2A，被认为与小泡胞吐作用的调控有关。尽管左乙拉西坦与突触小泡蛋白SV2A结合的分子意义尚不清楚，但左乙拉西坦和相关类似物对SV2A的亲和力显示出等级顺序，这与它们在易发源性癫痫发作小鼠中的抗癫痫活性有关。这些发现表明左乙拉西坦与SV2A蛋白的相互作用可能有助于该药物的抗癫痫作用机制。 适应症和用途 KEPPRA XR适用于治疗12岁以上患者的部分发作。 剂量和给药 每天一次，以1000mg的剂量开始治疗；每2周增加1000mg到每日一次的最大建议剂量3000mg。 请参阅完整的处方信息，以供肾功能不全的患者使用。 剂量形式和强度 500mg白色薄膜衣缓释片剂。 750mg白色薄膜衣缓释片剂。 禁忌症 已知对左乙拉西坦过敏；发生血管水肿和过敏反应。 警告和注意事项 已经观察到行为异常，包括精神病性症状，自杀意念，易怒和攻击行为。监测患者的精神症状和体征。 自杀行为和观念：监视患者是否有新的或恶化的抑郁症，自杀的思想/行为和/或情绪或行为的异常变化。 监测嗜睡和疲劳，并建议患者在获得KEPPRA XR足够的经验之前不要驾驶或操作机器。 严重的皮肤反应：除非明显与药物无关，否则在出现皮疹的最初迹象时应停止KEPPRA。 协调困难：监测共济失调，步态异常和不协调。建议患者在获得KEPPRA经验之前不要驾驶或操作机器。 撤回癫痫发作：必须逐步撤回KEPPRA XR。 不良反应 最常见的不良反应（发生率比安慰剂高≥5％）包括：嗜睡和易怒。 要报告可疑的不良反应，请致电（844）599-CARE（2273）与UCB，Inc.或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。 在特定人群中的使用 怀孕：左乙拉西坦的血浆水平可能降低，因此在怀孕期间需要密切监测。根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 KEPPRA XR 500mg片剂是白色的长方形薄膜衣片，一侧印有红色的“ UCB 500XR”字样。它们以装有60片（NDC 50474-598-66）的白色HDPE瓶提供。 KEPPRA XR 750mg片剂为白色，长方形，薄膜衣片，一侧印有“ UCB 750XR”红色字样。 它们以装有60片（NDC 50474-599-66）的白色HDPE瓶提供。 贮存 储存在25°C（77°F）； 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2919e43b-69a8-434c-a2d2-1f3ecd7554c0 --------------------------------------------------- Recently, the U.S. Food and Drug Administration(FDA)has approved Keppra(Levetiracetam) oral liquid and tablets for the adjuvant treatment of partial epilepsy in children and adults aged≥1 month.Keppra has previously been approved as an adjuvant treatment for partial seizures in children and adults≥4 years of age. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 750 MG TABLET BOTTLE LABEL NDC 50474-599-66 60 tablets Once Daily Dosing KEPPRA XR™(levetiracetam) extended-release tablets 750mg tablets Dispense accompanying Medication Guide to each patient.
