近日，由比利时UCB公司研发的左乙拉西坦片剂，注射剂型和口服溶液，于1999年在美国首先上市片剂，最初用于成人部分性癫痈发作；2003年7月批准其溶液剂上市；2006年7月批准其注射液上市；2008年9月批准其缓释片上市。 乙拉西坦作为一种全新抗癫痫药物，具有良好的线性药代动力学，以原型从肾脏排出，无肝脏毒性，药物间相互作用少，有效率高，耐受性强，无严重不良反应。有望在全面性和部分癫痫中得到广泛应用。 批准日期：2000年04月24日 公司：UCB，Inc KEPPRA（左乙拉西坦 Levetiracetam）注射液，静脉使用 美国初次批准：1999年 最近的重大变化 适应症和用法：10/2019 剂量和用法：10/2019 作用机理 左乙拉西坦发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。 已经描述了左乙拉西坦在大鼠脑组织中的饱和和立体选择性神经元结合位点。实验数据表明，该结合位点是突触小泡蛋白SV2A，被认为与小泡胞吐作用的调控有关。尽管左乙拉西坦与突触小泡蛋白SV2A结合的分子意义尚不清楚，但左乙拉西坦和相关类似物对SV2A的亲和力显示出等级顺序，这与它们在易发源性癫痫发作小鼠中的抗癫痫活性有关。这些发现表明左乙拉西坦与SV2A蛋白的相互作用可能有助于该药物的抗癫痫作用机制。 适应症和用途 KEPPRA被指定用于治疗1个月以上的部分发作性癫痫。 KEPPRA被指定为辅助疗法，用于治疗： 12岁及以上的青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作。 6岁及以上特发性全身性癫痫患者的原发性全身性强直阵挛性癫痫发作。 当暂时不可行口服给药时，KEPPRA注射剂仅可作为静脉注射剂用于患者。 剂量和给药 KEPPRA注射剂仅用于静脉内使用。 部分发作性癫痫（单一疗法或辅助疗法） 1个月至<6个月：每天两次，每次7mg/kg；每两周两次，每天增加7mg/kg，至每天两次，建议剂量为21mg/kg. 6个月至<4年：每天两次，每次10mg/kg；每2周两次，每天两次增加10mg/kg，至每天两次，建议剂量为25mg/kg。 4年至<16年：每天两次，每次10mg/kg；每2周两次，每天两次增加10mg/kg，至每天两次，建议剂量为30mg/kg。 16岁及以上成人：每天两次，每次500毫克；每2周每天两次增加500mg，至每天两次的建议剂量1500mg。 成人和12岁以上小儿的肌阵挛性癫痫发作 每天两次，每次500毫克；每两周两次，每天增加500mg，至每天两次，建议剂量为1500mg。 原发性全身性强直性阵挛性癫痫发作 6年至<16年：每天两次，每次10mg/kg；每2周两次，每天两次增加10mg/kg，至每天两次，建议剂量为30mg/kg。 16岁及以上成人：每天两次，每次500毫克；每两周两次，每天增加500 mg，至每天两次，建议剂量为1500mg。 从或切换到口服KEPPRA 从口服KEPPRA切换为口服KEPPRA时，每日总剂量/频率应与口服KEPPRA的剂量相同。 请参阅完整的处方信息，以了解成人肾功能不全患者的制备和给药说明以及剂量调整。 剂量形式和强度 注射：500mg/5mL一次性小瓶。 禁忌症 已知对左乙拉西坦过敏；发生血管水肿和过敏反应。 警告和注意事项 已经观察到行为异常，包括精神病性症状，自杀意念，易怒和攻击行为。监测患者的精神症状和体征。 监测嗜睡和疲劳；建议患者在有足够的KEPPRA经验之前不要驾驶或操作机器。 严重的皮肤反应：除非明显与药物无关，否则在出现皮疹的最初迹象时应停止KEPPRA。 协调困难：监测共济失调，步态异常和不协调。 撤回癫痫发作：必须逐步撤回KEPPRA。 不良反应 最常见的不良反应（发生率比安慰剂高≥5％）包括： 成人：嗜睡，乏力，感染和头晕。 小儿患者：疲劳，攻击性，鼻充血，食欲下降和烦躁不安。 要报告可疑的不良反应，请致电（844）599-CARE（2273）与UCB，Inc.或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。 在特定人群中的使用 怀孕：血浆左乙拉西坦水平可能降低；怀孕期间要密切监视。根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 KEPPRA（左乙拉西坦）500mg/5mL注射液为澄清，无色，无菌溶液。它以一次性使用的5mL小瓶提供，每箱10瓶（NDC 50474-002-63）。 贮存 储存在25°C（77°F）； 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c6d5784d-abf9-45fe-ac5a-d5c53bd50f7e --------------------------------------------------- Recently, the US Food and Drug Administration has approved Keppra(levetiracetam)tablets, injection forms and oral solutions for the adjuvant treatment of partial seizures in adult patients with epilepsy. PRINCIPAL DISPLAY PANEL-5ML VIAL CARTON NDC 50474-002-63 10single-use 5 mL vials Keppra® (levetiracetam) injection 500mg/5 mL (100mg/mL) Rx only FOR INTRAVENOUS USE ONLY MUST BE DILUTED PRIOR TO ADMINISTRATION
