部份中文左乙拉西坦处方资料（仅供参考）
英文名：Levetiracetam
商品名：Keppra
中文名：左乙拉西坦口服溶液
生产商：UCB PHARMA SpA
药品简介
左乙拉西坦由比利时UCB公司研发，于1999年在美国首先上市片剂，最初用于成人部分性癫痈发作；2003年7月批准其溶液剂上市；2006年7月批准其注射液上市；2008年9月批准其缓释片上市。
乙拉西坦作为一种全新抗癫痫药物，具有良好的线性药代动力学，以原型从肾脏排出，无肝脏毒性，药物间相互作用少，有效率高，耐受性强，无严重不良反应。有望在全面性和部分癫痫中得到广泛应用。
藥理類別：levetiracetam
药理类别：其他抗痉挛剂
孕妇用药分级
C级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式：levetiracetam Levetiracetam(2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide UpToDate UpToDate 连结
药理作用
1. 本药主成分levetiracetam属于pyrrolidone衍生物(α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide的S镜像异构物)。
2. 尚不确定，但已知与其他现存的抗癫痫制剂并无相关。由体外和体内试验得知，levetiracetam不会改变细胞基本特性和正常的神经传导。
3. Levetiracetam对一般动物的局部和原发性全身性发作有引发保护的作用，且不会引起pro-convul​​sant作用。
适应症
十六岁以上病患之局部癫痫发作(并有或不并有次发性全身发作)之单独治疗。
四岁以上孩童或成人病患之局部癫痫发作(并有或不并有次发性全身发作)，十二岁以上青少年与成人病患之肌抽跃性癫痫发作，以及十六岁以上青少年与成人患有体质性泛发性癫痫的原发性泛发性强直阵挛发作之辅助治疗。
用法用量
1. 本药为口服膜衣锭，服用时以足量水伴服吞入，饭前或饭后均可。建议每日剂量平均分早、晚两次使用。
2. 成人及十六岁以上青少年：初始剂量每日1000公丝(每日两次，每次500公丝)。此剂量可始于治疗的第1天。
3. 视病人的临床反应及耐受性，每日剂量可增加到最高每日3000公丝(分两次，每次1500公丝)。当欲改变剂量时，应以每二至四星期增量或减量1000公丝(每日分两次，每次增/减500公丝)为一阶段进行。
4. 对轻度及中度肝功能障碍的患者，投与剂量毋需调整。但对严重肝功能障碍患者，应先监测creatinine clearance确定
药动力学
吸收性
T max为1小时。口服生物利用度为100％。食物不会影响吸收程度，但是可以使C max降低20％，并延迟Tmax 1.5h。每天两次，每天两次给药后2天即可达到稳态。
分配
在500至5,000mg的剂量范围内，动力学是线性的。少于10％的蛋白质结合。
代谢
没有广泛代谢。主要的代谢途径是乙酰胺基的酶水解，产生羧酸代谢产物ucb L057。
消除
血浆t½约为7h。它通过肾脏排泄作为不变药物从体循环中消除，它占剂量的66％。
特殊人群
肾功能损害
CrCl 50至80mL/min的患者体内总Cl降低40％，CrCl 30至50mL/min的患者体内50％CrCl低于30mL/min的患者降低60％。建议减少剂量。
肝功能损害
严重（Child-Pugh C级）
全身C1降低50％。无需调整剂量。
老年
人体总氯含量降低了38％；t½延长了2.5h。
孩子们
Cl大约高出40％（6至12岁的儿童）。
性别
女性的C max和AUC升高20％。
副作用
1. 较常见的副作用为嗜睡及无力感。
2. 神经系统：眩晕、抽搐、头痛、运动失调、震颤、失忆。
3. 精神系统：行为异常、具攻击性、易怒、焦虑、混乱、抑郁、情绪不稳定、幻觉、具敌意、失眠、敏感、神经质、神经及经神障碍。
4. 消化道：恶心、消化不良、腹泻、厌食。
5. 营养障碍：厌食；耳部及迷走障碍：眩晕。
6. 损伤：意外事故损伤。
7. 皮肤：潮红；眼睛：复视。
8. 血液障碍：红血球、白血球或血小板数目减少。
互相作用
1. 由临床试验显示Keppra不会影响其他抗癫痫药物亦不会影响Keppra在体内的药物动力学。
2. Probenecid(肾小管分泌阻断剂，每日4次，每次500mg)已知会抑制药物主要代谢物的肾清除率，但并不会影响levetiracetam的肾清除率。然而此代谢产物留在体内的浓度极低。当其他药物经活性肾小管分泌作用而初排泄时，也会降低代谢产物在体内的肾清除率。
禁忌
对主成分levetiracetam敏感或对其他pyrrolidone衍生物或本药其他成分敏感者，请勿使用本药。
给药方法
1.3.2.4.Levetiracetam
1.一般锭剂胶囊剂（如Keppra Film-Coated Tablets）：
(1)限用于其他抗癫痫药物无法有效控制之局部癫痫发作之辅助性治疗 (add on therapy) 或作为第二线之单一药物治疗。
注意事项
1. 依据临床经验，若服用Keppra后又必须停药时，建议分阶段性减量，例如：每二至四星期减量1000公丝(当日分二次，每次各减500公丝)。
2. 肾脏功能障碍患者使用时，必须调整剂量。对严重肝脏功能障碍的患者，在决定投与剂量前，应先评估其肾脏功能。
3. 食物不会改变levetiracetam在体内的吸收程度，但吸收速率会稍微减湲。Levetiracetam会排泄至乳汁中。由于授乳妇服用本药有可能会使婴儿产生严重不良反应，因此必须考量本药对患者的重要性而决定是否应停止授乳或应停药。
4. 有此患者在治疗初期或增加剂量时，可能会引起困倦或其他与中枢神经系统有关的征状。因此，当患者在执行开车或操作机械等技术性工作时，需小时谨慎。
5. Keppra过量时会有嗜睡、精神激昂、具攻击性等现象。处置：当急性过量时，可洗胃或催吐。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
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KEPPRA OS 150ML 100MG/ML+SI3ML
UCB PHARMA SpA
Principio attivo: LEVETIRACETAM
Keppra è indicato come monoterapia nel trattamento delle crisi ad esordio parziale con o senza generalizzazione secondaria in adulti ed adolescenti a partire dai 16 anni di età con epilessia di nuova diagnosi. Keppra è indicato quale terapia aggiuntiva
• nel trattamento delle crisi ad esordio parziale con o senza secondaria generalizzazione in adulti, adolescenti, bambini ed infanti a partire da 1 mese di età con epilessia
• nel trattamento delle crisi miocloniche in adulti ed adolescenti a partire dai 12 anni di età con Epilessia Mioclonica Giovanile
• nel trattamento delle crisi tonico–cloniche generalizzate primarie in adulti ed adolescenti a partire dai 12 anni di età con Epilessia Generalizzata Idiopatica.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Medicinali antiepilettici I dati provenienti da studi clinici pre–marketing, condotti negli adulti, indicano che Keppra non influenza le concentrazioni sieriche degli antiepilettici esistenti (fenitoina, carbamazepina, acido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentin e primidone) e che questi antiepilettici non influenzano la farmacocinetica di Keppra. Come negli adulti, nei pazienti pediatrici a cui sono state somministrate dosi fino a 60 mg/kg/die di levetiracetam, non c’è evidenza di interazioni clinicamente significative con altri medicinali. Una valutazione retrospettiva di interazioni farmacocinetiche, in bambini ed adolescenti affetti da epilessia (da 4 a 17 anni), ha confermato che la terapia aggiuntiva con levetiracetam somministrato per via orale non aveva influenzato le concentrazioni sieriche allo steady–state di carbamazepina e valproato somministrati contemporaneamente. Tuttavia i dati hanno suggerito una clearance del levetiracetam del 20% più elevata nei bambini che assumono medicinali antiepilettici con un effetto di induzione enzimatica. Non è richiesto un adattamento della dose.
Probenecid Probenecid (500 mg quattro volte al giorno), un agente bloccante della secrezione tubulare renale, ha mostrato di inibire la clearance renale del metabolita primario ma non di levetiracetam. Tuttavia, la concentrazione di questo metabolita rimane bassa. È prevedibile che altri medicinali escreti con secrezione tubulare attiva possano ridurre la clearance renale del metabolita.
L’effetto di levetiracetam sul probenecid non è stato studiato e l’effetto di levetiracetam su altri medicinali secreti con meccanismo attivo, ad es. FANS, sulfamidici e metotrexato, è sconosciuto. Contraccettivi orali e altre interazioni farmacocineticheLevetiracetam 1000 mg al giorno non ha influenzato la farmacocinetica dei contraccettivi orali (etinilestradiolo e levonorgestrel); i parametri endocrini (ormone luteinizzante e progesterone) non sono stati modificati. Levetiracetam 2000 mg al giorno non ha influenzato la farmacocinetica di digossina e warfarin; i tempi di protrombina non sono stati modificati.
La somministrazione concomitante di digossina, contraccettivi orali e warfarin non ha influenzato la farmacocinetica di levetiracetam. Antiacidi Non sono disponibili dati sull’influenza degli antiacidi sull’assorbimento di levetiracetam. Lassativi Sono stati riportati casi isolati di diminuita efficacia di levetiracetam quando il lassativo osmotico macrogol è stato somministrato in concomitanza con levetiracetam per via orale.
Pertanto, macrogol non deve essere assunto per via orale da un’ora prima ad un’ora dopo l’assunzione di levetiracetam. Cibo e alcol Il grado di assorbimento di levetiracetam non è stato modificato dal cibo, ma la quota di assorbimento era lievemente ridotta. Non sono disponibili dati sulle interazioni di levetiracetam con alcol.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni ml contiene 100 mg di levetiracetam Eccipienti con effetti noti: Ogni ml contiene 2,7mg di metile paraidrossibenzoato (E218), 0,3 mg di propile paraidrossibenzoato (E216) e 300mg di maltitolo liquido. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.