部份中文加巴喷丁处方资料(仅供参考) 英文名:Gabapentin 商标名:Gabapin Tablet 中文名:加巴喷丁片 生产商:辉瑞公司 药品简介 Gabapin(Gabapentin,加巴喷丁)是一种新型抗癫痫药,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,加巴喷丁在各种动物模型中显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。 ガバペン錠200mg/ガバペン錠300mg/ガバペン錠400mg 药效分类名称 抗癫痫药 批准日期:2006年9月 商標名 GABAPEN Tablets 一般的名称 ガバペンチン(Gabapentin) 化学名 (1-Aminomethylcyclohexyl)acetic acid 分子式 C9H17NO2 分子量 171.24 性状 加巴喷丁是白色至微黄色的白色结晶性粉末。 微溶于水或甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于乙醚。 化学構造式 分配系数(logP) -1.18(pH 4.0,1-辛醇/水性溶剂) 处理注意事项 由于该药物的质量受热量影响,因此请避免将其存放在高温下并存放在阴凉处。 药效药理 作用机理 尽管加巴喷丁的抗惊厥作用的作用机理尚不清楚,但加巴喷丁并不与包括GABA相关受体和主要离子通道在内的各种受体结合,并且抗惊厥药的机制不同于现有的抗惊厥药。 。认为与电压门控钙通道的α2δ亚基结合可抑制突触前的钙内流并抑制兴奋性神经递质的释放。还发现它可以增加大脑中GABA的量,但其贡献尚不清楚。 药理作用 电击惊厥模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁在小鼠和大鼠中剂量依赖性地抑制了最大诱导的强直性癫痫发作。加巴喷丁还降低了苯妥英钠,卡马西平和丙戊酸的ED50值,从而抑制了小鼠的最大癫痫发作。 药物诱导模型的抗惊厥作用 加巴喷丁抑制了戊四氮,双瓜氨酸,微毒素,士的宁和硫代氨基脲诱导的强直性发作。它也抑制了戊四氮诱发的阵挛性抽搐,但抑制了双小分子和微毒素引起的阵挛性抽搐。 点燃模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁改善了海马点燃大鼠的癫痫发作行为并缩短了发射后时间。 遗传动物模型中的抗惊厥作用 加巴喷丁抑制小鼠的听力发作和沙鼠的反射性癫痫。另一方面,它对大鼠失神发作(小发作)和狒狒光致性肌阵挛性发作没有影响。 适应症 抗癫痫药联合治疗部分癫痫患者(包括继发性全身性癫痫)对其他抗癫痫药效果不佳的患者。 用法用量 通常,对于13岁以上的成人和儿童,加巴喷丁分3剂口服,第一天每天600mg,第二天每天1200mg。从第3天起,将每日维持剂量1200mg至1800 mg分3次口服。剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为2400mg。 3至12岁的婴儿和儿童通常在第一天口服加巴喷丁,每日剂量为10mg/kg,第二天为20mg/kg,分三剂服用。从第3天开始,应对3至4岁的婴儿口服每天40mg/kg的剂量,对5至12岁的婴儿和口服口服25至35mg/kg的每日剂量分三剂。剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为50mg/kg。任何时候的剂量均不得超过成人和13岁以上儿童的剂量。 包装 片 200mg:100片[10片(PTP)x 10]、500片[瓶] 300mg:100片[10片(PTP)x 10] 400mg:100片[10片(PTP)x 10] 糖浆5%: 470mL(玻璃瓶)×1瓶 制造商和分销商 制造和销售 辉瑞公司日本 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139007F1022_3_01/