部分中文吡仑帕奈处方资料（仅供参考）

商品名：FYCOMPA F.C.

英文名：Perampanel

中文名：癲控達膜衣錠

藥理類別：抗痙攣劑

孕婦用藥分級

C 級：

在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應（致畸胎性或殺胚胎性或其他），但未進行人體懷孕婦女研究；或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險，才可使用此藥物。

結構式

Skeletal formula of perampanel

Perampanel

UpToDate UpToDate 連結

藥理作用

Perampanel是第一個屬於突觸後神經元上α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid(AMPA) glutamate離子性受體之選擇性、非競爭性拮抗劑。Glutamate為中樞神經系統主要的興奮性神經傳導物質，且與神經元過度興奮導致之數種神經系統疾病有關。一般認為 Glutamate使AMPA受體活化以負責腦部中最快速之興奮性突觸傳導。於體外試驗中，perampanel對於AMPA與AMPA受體結合不具競爭性，但perampanel之結合會被非競爭性AMPA 受體拮抗劑取代，顯示perampanel為一非競爭性AMPA受體拮抗劑。Perampanel於體外會抑制AMPA誘發(非NMDA誘發)之細胞內鈣離子增多。Perampanel於體內會明顯延長AMPA誘發癲癇之發作潛伏期(seizure latency)。 

Perampanel於人體發揮抗癲癇作用之確切機制尚未完全闡明。

適應症

1. 適用於12歲以上成人及青少年患者局部癲癇發作併有或未併有續發型全身發作之輔助治療。

2. 適用於12歲以上成人及青少年患者原發型全身性強直陣攣癲癇發作併有原發性全身發作之輔助治療。

用法用量

用量

成人與青少年 

Perampanel應每日就寢前口服一次。

局部癲癇發作 

Perampanel於劑量4mg/day至12mg/day顯示可有效治療癲癇局部發作。

Fycompa治療起始劑量為2mg/day。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg(依據以下所述之半衰期考量以每1週或每2週為頻率)，調高至維持劑量4mg/day至8mg/day。根據劑量於8 mg/day之個別臨床反應和耐受性，劑量可藉由每次增加2mg/day調高至12mg/day。

原發型全身性強直陣攣癲癇發作

Perampanel於劑量高達8mg/day時顯示可有效治療原發型全身性強直陣攣癲癇發作。 

Fycompa治療起始劑量為2mg/day。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg(依據以下所述之半衰期考量以每1週或每2週為頻率)，調高至維持劑量8mg/day。

用法

Fycompa應於睡前單次服用。空腹或隨餐服用皆可。本品搭配水吞服。不可咀嚼、壓碎或剝半服用。本品無剝半線，無法準確剝半。為確保患者服用完整劑量，應整錠吞服，不可咀嚼或壓碎。

藥動力學

吸收 

Perampanel經口服投予後快速吸收且無明顯之首渡代謝(first pass metabolism)。食物不會影響其吸收程度，但會減緩吸收速率。相較於空腹狀態投予，和食物併服時血漿波峰濃度會降低且會延遲2小時。

分佈

體外試驗之數據顯示perampanel約有95%與血漿蛋白結合。

生體內轉化(Biotransformation)

Perampanel經由初級氧化及後續葡萄糖醛酸化(glucuronidation)廣泛代謝。

排除

對8位健康老年受試者投予放射性標記之perampanel後，可發現回收之放射活性有30%於尿液中及70%於糞便中。於尿液及糞便中，回收之放射活性主要由氧化態和結合態(conjugated)代謝物混合組成。以19個第一期試驗綜合資料所作的群體藥動學分析中，perampanel平均半衰期(t1/2)為105小時。與強效CYP3A誘導劑carbamazepine併服時，平均半衰期為25小時。

副作用

頭暈、嗜睡。

禁忌

對主成分或所含之任何賦形劑過敏者。

給付規定

1.3.2.2.perampanel(如Fycompa)：

限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。

警語

Fycompa含有lactose，因此若患有半乳糖不耐症（galactose intolerance）、Lapp乳糖酵素缺乏症（Lapp lactase deficiency）或葡萄糖-半乳糖吸收不良（glucose-galactose malabsorption）等罕見遺傳性疾病之患者不可服用本品。

過量處理

Perampanel過量使用於人體之臨床經驗有限。一份蓄意過量之報告中，使用劑量達264mg時，患者有精神狀態改變、激動及攻擊行為等情況，而復元後無後遺症。Perampanel之影響沒有特定解毒劑。需要一般支持性照護，包括監測生命徵象與觀察患者臨床狀態。由於perampanel半衰期長，其影響可能會延長。因為其腎清除率低，特別介入如強迫利尿、透析或血液灌洗(hemoperfusion)可能無效。

藥品保存方式

請儲存於 30°C 以下。

近日，卫材（Eisai）研究的AMPA受体拮抗剂Fycompa（perampanel）上市已获欧盟委员会（EC）批准，用于12岁及以上成人癫痫患者患有或无继发性全身性发作、部分癫痫发作的辅助治疗。

Fycompa由卫材发现和开发，是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂，Fycompa能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋。这种作用机制，与目前市售的抗癫痫药物（AEDs）不同，这意味着Fycompa是这类新药中获EC批用于成人及12岁以上青少年癫痫患者的首个AED药物。Fycompa具有日服一次的益处，有望减少潜在的服药负担，并改善患者的药物依从性。卫材计划尽早在整个欧盟成员国推出Fycompa，为癫痫患者提供新的治疗药物。

FYCOMPA 6 mg Filmtabletten

Produktdetails/Pflichtangaben

Weitere Produktinformationen

Wirkstoffe

6 mg Perampanel

Indikation/Anwendung

Das Präparat enthält den Wirkstoff Perampanel. Es gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Antiepileptika bezeichnet werden. Diese Arzneimittel werden zur Behandlung der Epilepsie eingesetzt, bei welcher es wiederholt zu Krampfanfällen kommt.

Sie haben das Präparat von Ihrem Arzt erhalten, um die Anzahl der bei Ihnen auftretenden Anfälle zu reduzieren.

Es wird zusammen mit anderen Antiepileptika zur Behandlung bestimmter Formen der Epilepsie bei Personen ab 12 Jahren angewendet.

Es wird angewendet zur Behandlung von Anfällen, die einen Teil Ihres Gehirns betreffen (sogenannte „partielle Anfälle").

Auf einen partiellen Anfall kann ein Anfall, der das gesamte Gehirn betrifft, folgen (dies wird als „sekundäre Generalisierung" bezeichnet); dies ist aber keineswegs immer der Fall.

Es wird ferner zur Behandlung einer bestimmten Art von Anfällen angewendet, die von Anfang an das gesamte Gehirn betreffen (so genannte „generalisierte" Anfälle) und Krampfanfälle oder Blickstarre auslösen.

Dosierung

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Wie viel ist einzunehmen?

Die übliche Anfangsdosis beträgt 2 mg einmal täglich vor dem Zubettgehen.

Je nach Ihrem Ansprechen kann diese Dosis von Ihrem Arzt gegebenenfalls schrittweise um jeweils 2 mg auf eine Erhaltungsdosis zwischen 4 mg und 12 mg erhöht werden.

Wenn Sie leichte oder mäßige Leberprobleme haben, sollte Ihre Dosis 8 mg täglich nicht überschreiten, und vor jeder Dosissteigerung sollten mindestens zwei Wochen vergangen sein.

Nehmen Sie nicht mehr ein, als Ihnen Ihr Arzt empfohlen hat. Es kann einige Wochen dauern, bis die für Sie richtige Dosis ermittelt wurde.

Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten

Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt. Bei Ihnen kann es zu Verwirrtheit, Erregtheit und aggressivem Verhalten kommen.

Wenn Sie die Einnahme vergessen haben

Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, warten Sie bis zu Ihrer nächsten Dosis und setzen Sie die Behandlung dann wie gewohnt fort.

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie das Präparat weniger als 7 Tage lang nicht mehr eingenommen haben, setzen Sie Ihre tägliche Tabletteneinnahme wie ursprünglich von Ihrem Arzt angewiesen fort.

Wenn Sie das Präparat mehr als 7 Tage lang nicht mehr eingenommen haben, sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt.

Wenn Sie die Einnahme abbrechen

Nehmen Sie die Tabletten so lange ein, wie dies von Ihrem Arzt empfohlen wird. Setzen Sie das Arzneimittel nur ab, wenn Sie Ihr Arzt entsprechend anweist. Ihr Arzt kann Ihre Dosis ausschleichend reduzieren, um zu vermeiden, dass Ihre Anfälle erneut auftreten oder schlimmer werden.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Art und Weise

Nehmen Sie die Tablette ganz mit einem Glas Wasser ein.

Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Die Tablette darf weder zerkaut, noch zerstoßen noch geteilt werden.

Nebenwirkungen

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung.

Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen) sind:

Schwindelgefühl

Müdigkeitsgefühl (Schläfrigkeit oder Somnolenz).

Häufig (kann mehr als 1 von 100 Behandelten betreffen) sind:

erhöhter oder verminderter Appetit, Gewichtszunahme

Aggressivität, Wutgefühle, Reizbarkeit, Angst oder Verwirrtheit

Gehschwierigkeiten oder andere Gleichgewichtsprobleme (Ataxie, Gehstörungen, Gleichgewichtsstörungen)

langsame Sprache (Dysarthrie)

verschwommenes Sehen oder Doppelbilder (Diplopie)

Drehschwindel (Vertigo)

Übelkeit

Rückenschmerzen

starkes Müdigkeitsgefühl (Abgeschlagenheit)

Stürze.

Gelegentlich (kann mehr als 1 von 1000 Behandelten betreffen) sind:

Gedanken, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen (Suizidgedanken), Versuch sich das Leben zu nehmen (Suizidversuch)

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht angegeben sind.

Wechselwirkungen

Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Dazu gehören auch nicht verschreibungspflichtige und pflanzliche Arzneimittel. Bei Einnahme von Perampanel mit bestimmten anderen Arzneimitteln kann es zu Nebenwirkungen oder zu einer Beeinflussung ihrer Wirkung kommen. Beginnen oder beenden Sie die Anwendung anderer Arzneimittel nicht, ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker zu halten.

Andere Antiepileptika wie Carbamazepin, Oxcarbazepin und Phenytoin, die zur Behandlung von Anfällen eingesetzt werden, können Perampanel beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie diese Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, da Ihre Dosis eventuell angepasst werden muss.

Felbamat (Arzneimittel zur Behandlung der Epilepsie) kann Perampanel ebenfalls beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie dieses Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, da Ihre Dosis eventuell angepasst werden muss.

Midazolam (Arzneimittel, das angewendet wird, um länger anhaltende, akute (plötzlich auftretende) Krampfanfälle zu beenden, sowie zur Beruhigung und als Schlafmittel) kann von Perampanel beeinflusst werden. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Midazolam einnehmen, da Ihre Dosis eventuell angepasst werden muss.

Bestimmte andere Arzneimittel wie Rifampicin (Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen), Hypericum (Johanniskraut) (Arzneimittel zur Behandlung leichter Angststörungen) und Ketoconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen) können Perampanel beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie diese Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, da Ihre Dosis eventuell angepasst werden muss.

Orale Verhütungsmittel (auch „hormonelle Verhütungsmittel" genannt)

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie hormonelle Verhütungsmittel (die „Pille") einnehmen. Perampane kann die Wirksamkeit bestimmter hormoneller Verhütungsmittel wie Levonorgestrel abschwächen.

Sie sollten während der Einnahme andere sichere und wirksame Verhütungsmethoden (wie Kondome oder die Spirale) anwenden. Sie sollten dies auch über einen Monat nach Beendigung der Behandlung hinaus fortsetzen. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt, welche Verhütungsmethoden für Sie am besten geeignet sind.

Einnahme zusammen mit Alkohol

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie Alkohol trinken. Beim Konsum von Alkohol während der Behandlung mit Arzneimitteln gegen Epilepsie, einschließlich Perampanel, ist Vorsicht geboten.

Der Konsum von Alkohol während der Behandlung kann Ihr Reaktionsvermögen herabsetzen und Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen oder Maschinen beeinträchtigen.

Der Konsum von Alkohol während der Behandlung kann außerdem Gefühle von Wut, Verwirrtheit oder Niedergeschlagenheit verstärken.

Gegenanzeigen

Das Präparat darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Perampanel oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Beenden Sie die Behandlung nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt.

Schwangerschaft

Das Arzneimittel wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Sie müssen während der Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um den Eintritt einer Schwangerschaft zu verhindern. Sie sollten dies auch über einen Monat nach Beendigung der Behandlung hinaus fortsetzen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie hormonelle Verhütungsmittel (die „Pille") einnehmen. Perampanel kann die Wirksamkeit bestimmter hormoneller Verhütungsmittel wie Levonorgestrel abschwächen. Sie sollten während der Einnahme andere sichere und wirksame Verhütungsmethoden (wie Kondome oder die Spirale) anwenden. Sie sollten dies auch über einen Monat nach Beendigung der Behandlung hinaus fortsetzen. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt, welche Verhütungsmethoden für Sie am besten geeignet sind.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob die Bestandteile des Arzneimittels in die Muttermilch übergehen können.

Der Arzt wird den Nutzen und die Risiken, die bei der Einnahme während der Stillzeit für Ihr Baby bestehen, gegeneinander abwägen.

Patientenhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie Leberprobleme oder mäßige oder schwere Nierenprobleme haben.

Sie sollten das Präparat nicht einnehmen, wenn Sie schwerwiegende Leberprobleme oder mäßige oder schwerwiegende Nierenprobleme haben.

Bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt davon unterrichten, wenn bei Ihnen eine Alkohol- oder Drogenabhängigkeit vorliegt bzw. früher einmal vorgelegen hat.

Die Tabletten können Schwindel oder Schläfrigkeit hervorrufen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.

Die Tabletten können die Wahrscheinlichkeit zu stürzen erhöhen, insbesondere wenn Sie älter sind; dies kann aber auch auf Ihre Erkrankung zurückzuführen sein.

Die Tabletten können Sie aggressiv, wütend oder gewalttätig machen. Außerdem kann es ungewöhnliche oder extreme Verhaltensänderungen oder Stimmungsschwankungen auslösen.

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn einer der oben genannten Umstände auf Sie zutrifft.

Eine geringe Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu verletzen oder sich das Leben zu nehmen. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt in Verbindung.

Wenn es bei Ihnen nach der Einnahme zu einem der oben genannten Ereignisse kommt (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker.

Kinder

Das Arzneimittel wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe sind noch nicht bekannt.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen, bis Sie wissen, wie sich das Präparat bei Ihnen auswirkt.

Sie müssen mit Ihrem Arzt über die Auswirkungen Ihrer Epilepsie auf Ihre Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen sprechen.

Das Arzneimittel kann Schwindel oder Schläfrigkeit hervorrufen, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.

Der Konsum von Alkohol während der Behandlung kann diese Wirkungen noch verstärken.