近日,美国食品和药物管理局(FDA)已扩大批准抗癫痫药物Fycompa(perampanel,吡仑帕奈水合物)的适应症,作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛(PGTC)癫痫发作的辅助治疗。 吡仑帕奈(perampanel)是一种新型高选择性AMPA受体拮抗剂,于2012年首次批准用于12岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作(有或无继发性全身性癫痫发作)的辅助治疗。 扩大PGTC新适应症是基于一项3期研究结果,涉及经1-3种AEDs药物治疗但仍伴有PGTC发作的164例12岁及以上患者。患者接受吡仑帕奈口服片剂治疗,每日一次。 批准日期:2015年6月22日 公司:卫材控制药 FYCOMPA(吡仑帕奈[perampanel])片剂,口服,CIII FYCOMPA(吡仑帕奈[perampanel])口服混悬液,CIII 美国初次批准:2012年 警告:严重的精神病和行为反应有关完整的框内警告,请参阅完整的处方信息。 •据报告,服用FYCOMPA的患者出现严重或威胁生命的精神和行为不良反应,包括攻击性,敌意,易怒,愤怒和杀人观念以及威胁。 •监测患者的反应以及非典型的情绪,行为或性格变化,尤其是患者在滴定期间并以较高剂量使用。 •如果出现这些症状,应减少FYCOMPA,并应如果症状严重或恶化,应立即停药。 最近的重大变化 适应症及用法:9/2018 用法用量:9/2018 警告和注意事项:5/2019 作用机理 Perampanel是突触后神经元上离子型α-氨基-3-羟基-5-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸盐是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质,与神经元过度兴奋引起的许多神经系统疾病有关。 FYCOMPA对人类发挥抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。 适应症和用途 FYCOMPA是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂,适用于: •治疗4岁及以上癫痫患者的部分发作性癫痫,伴或不伴继发性全身性癫痫。 •辅助疗法用于治疗12岁及以上癫痫的原发性全身性强直-阵挛性癫痫发作。 剂量和给药 在没有中度或强CYP3A4诱导剂的情况下给药 •开始剂量:睡前每天口服2 mg。 •可以根据临床反应和耐受性增加剂量,每天一次增加2mg,而不是每周间隔一次。 •对于部分发作的单一疗法或辅助疗法,建议的维持剂量:睡前每天一次8mg至12mg。 •辅助治疗中原发性全身性阵挛性癫痫发作的推荐维持剂量:睡前每天一次8mg。 •使用提供的适配器和剂量注射器测量口服混悬液。 在有中度或强CYP3A4诱导剂同时给药:见本节。 •轻度和中度肝功能损害:建议的最大每日剂量为每天6mg(轻度)和4mg(中度),每天睡前一次。 •严重肝功能不全: •严重肝功能不全:不推荐。 •严重肾功能不全或进行血液透析:不推荐。 •老年人:增加剂量的频率不得超过每两周一次。 剂量形式和强度 •片剂:2mg,4mg,6mg,8mg,10mg和12mg •口服悬浮液:0.5mg/mL 禁忌症 没有 警告和注意事项 •自杀行为和观念:监视自杀的思想或行为。 •神经系统影响:监视头晕,步态障碍,嗜睡和疲劳。 驾驶或操作机器时,患者应格外小心。 •跌倒:监控跌落和受伤情况。 •嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)/多器官超敏反应的药物反应:如果没有其他病因,请中止治疗。 •停用抗癫痫药:在癫痫患者中,癫痫发作频率可能增加。 不良反应 最常见的不良反应(比安慰剂高5%或≥1%)包括头晕,嗜睡,疲劳,易怒,跌倒,恶心,体重增加,眩晕,共济失调,头痛,呕吐,挫伤,腹痛和焦虑。 要报告可疑的不良反应,请致电1-888-274-2378与Eisai联系,或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch 药物相互作用 •避孕药:每天一次12毫克,可能会降低含左炔诺孕酮的激素避孕药的有效性。 •中度和强CYP3A4诱导剂(包括卡马西平,奥卡西平和苯妥英钠):增加perampanel的清除率并降低perampanel的血浆浓度。当引入或撤除中度或强CYP3A4诱导剂时,应密切监测患者。可能需要调整FYCOMPA的剂量。 在特定人群中的使用 怀孕:根据动物数据,可能会对胎儿造成伤害。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 FYCOMPA平板电脑 •2毫克为橙色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 2”,另一侧刻有“Є275”。 它们的提供方式如下: 30瓶NDC 62856-272-30 瓶90 NDC 62856-272-90 •4毫克为红色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 4”,另一侧刻有“Є277”。它们的提供方式如下: 30瓶NDC 62856-274-30 瓶90 NDC 62856-274-90 •6毫克为粉红色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 6”,另一侧刻有“Є294”。他们 提供如下: 30瓶NDC 62856-276-30 瓶90 NDC 62856-276-90 •8毫克为紫色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 8”,另一侧刻有“Є295”。 它们的提供方式如下: 30瓶NDC 62856-278-30 瓶90 NDC 62856-278-90 •10毫克为绿色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 10”,另一侧刻有“Є296”。 它们的提供方式如下: 30瓶NDC 62856-280-30 瓶90 NDC 62856-280-90 •12毫克为蓝色,圆形,双凸,薄膜包衣的片剂,一侧刻有“ 12”,另一侧刻有“Є297”。 它们的提供方式如下: 30瓶NDC 62856-282-30 瓶90 NDC 62856-282-90 FYCOMPA口服混悬剂 •0.5mg/mL为白色至类白色不透明液体。装在带有儿童保护装置的圆形琥珀色PET瓶中 关闭。它与一个分配器套件包装在一起,该分配器套件提供20毫升刻度的口服剂量注射器和一个推入式瓶子 适配器。 •装有340mL NDC的瓶子62856-290-38 2存储 平板电脑:存放在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内移动。[请参阅USP控制的室温] 口服悬浮液:请勿在30°C(86°F)以上的温度下存放。不要冻结。首次打开瓶子后90天内使用。 完整说明资料附件: https://www.fycompa.com/-/media/Files/Fycompa/Fycompa_Prescribing_Information.pdf?v=20190125