近日，美国食品和药物管理局（FDA）已扩大批准抗癫痫药物Fycompa（perampanel，吡仑帕奈水合物）的适应症，作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛（PGTC）癫痫发作的辅助治疗。 吡仑帕奈（perampanel）是一种新型高选择性AMPA受体拮抗剂，于2012年首次批准用于12岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作（有或无继发性全身性癫痫发作）的辅助治疗。 扩大PGTC新适应症是基于一项3期研究结果，涉及经1-3种AEDs药物治疗但仍伴有PGTC发作的164例12岁及以上患者。患者接受吡仑帕奈口服片剂治疗，每日一次。 批准日期：2015年6月22日 公司：卫材控制药 FYCOMPA（吡仑帕奈[perampanel]）片剂，口服，CIII FYCOMPA（吡仑帕奈[perampanel]）口服混悬液，CIII 美国初次批准：2012年 警告：严重的精神病和行为反应有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。 •据报告，服用FYCOMPA的患者出现严重或威胁生命的精神和行为不良反应，包括攻击性，敌意，易怒，愤怒和杀人观念以及威胁。 •监测患者的反应以及非典型的情绪，行为或性格变化，尤其是患者在滴定期间并以较高剂量使用。 •如果出现这些症状，应减少FYCOMPA，并应如果症状严重或恶化，应立即停药。 最近的重大变化 适应症及用法：9/2018 用法用量：9/2018 警告和注意事项：5/2019 作用机理 Perampanel是突触后神经元上离子型α-氨基-3-羟基-5-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸盐是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质，与神经元过度兴奋引起的许多神经系统疾病有关。 FYCOMPA对人类发挥抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。 适应症和用途 FYCOMPA是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂，适用于： •治疗4岁及以上癫痫患者的部分发作性癫痫，伴或不伴继发性全身性癫痫。 •辅助疗法用于治疗12岁及以上癫痫的原发性全身性强直-阵挛性癫痫发作。 剂量和给药 在没有中度或强CYP3A4诱导剂的情况下给药 •开始剂量：睡前每天口服2 mg。 •可以根据临床反应和耐受性增加剂量，每天一次增加2mg，而不是每周间隔一次。 •对于部分发作的单一疗法或辅助疗法，建议的维持剂量：睡前每天一次8mg至12mg。 •辅助治疗中原发性全身性阵挛性癫痫发作的推荐维持剂量：睡前每天一次8mg。 •使用提供的适配器和剂量注射器测量口服混悬液。 在有中度或强CYP3A4诱导剂同时给药：见本节。 •轻度和中度肝功能损害：建议的最大每日剂量为每天6mg（轻度）和4mg（中度），每天睡前一次。 •严重肝功能不全： •严重肝功能不全：不推荐。 •严重肾功能不全或进行血液透析：不推荐。 •老年人：增加剂量的频率不得超过每两周一次。 剂量形式和强度 •片剂：2mg，4mg，6mg，8mg，10mg和12mg •口服悬浮液：0.5mg/mL 禁忌症 没有 警告和注意事项 •自杀行为和观念：监视自杀的思想或行为。 •神经系统影响：监视头晕，步态障碍，嗜睡和疲劳。 驾驶或操作机器时，患者应格外小心。 •跌倒：监控跌落和受伤情况。 •嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应：如果没有其他病因，请中止治疗。 •停用抗癫痫药：在癫痫患者中，癫痫发作频率可能增加。 不良反应 最常见的不良反应（比安慰剂高5％或≥1％）包括头晕，嗜睡，疲劳，易怒，跌倒，恶心，体重增加，眩晕，共济失调，头痛，呕吐，挫伤，腹痛和焦虑。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-274-2378与Eisai联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch 药物相互作用 •避孕药：每天一次12毫克，可能会降低含左炔诺孕酮的激素避孕药的有效性。 •中度和强CYP3A4诱导剂（包括卡马西平，奥卡西平和苯妥英钠）：增加perampanel的清除率并降低perampanel的血浆浓度。当引入或撤除中度或强CYP3A4诱导剂时，应密切监测患者。可能需要调整FYCOMPA的剂量。 在特定人群中的使用 怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 FYCOMPA平板电脑 •2毫克为橙色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 2”，另一侧刻有“Є275”。 它们的提供方式如下： 30瓶NDC 62856-272-30 瓶90 NDC 62856-272-90 •4毫克为红色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 4”，另一侧刻有“Є277”。它们的提供方式如下： 30瓶NDC 62856-274-30 瓶90 NDC 62856-274-90 •6毫克为粉红色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 6”，另一侧刻有“Є294”。他们 提供如下： 30瓶NDC 62856-276-30 瓶90 NDC 62856-276-90 •8毫克为紫色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 8”，另一侧刻有“Є295”。 它们的提供方式如下： 30瓶NDC 62856-278-30 瓶90 NDC 62856-278-90 •10毫克为绿色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 10”，另一侧刻有“Є296”。 它们的提供方式如下： 30瓶NDC 62856-280-30 瓶90 NDC 62856-280-90 •12毫克为蓝色，圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，一侧刻有“ 12”，另一侧刻有“Є297”。 它们的提供方式如下： 30瓶NDC 62856-282-30 瓶90 NDC 62856-282-90 FYCOMPA口服混悬剂 •0.5mg/mL为白色至类白色不透明液体。装在带有儿童保护装置的圆形琥珀色PET瓶中 关闭。它与一个分配器套件包装在一起，该分配器套件提供20毫升刻度的口服剂量注射器和一个推入式瓶子 适配器。 •装有340mL NDC的瓶子62856-290-38 2存储 平板电脑：存放在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。[请参阅USP控制的室温] 口服悬浮液：请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。不要冻结。首次打开瓶子后90天内使用。 完整说明资料附件： https://www.fycompa.com/-/media/Files/Fycompa/Fycompa_Prescribing_Information.pdf?v=20190125
