部份中文托吡酯处方资料(仅供参考) 英文名:Topiramate 商标名:TOPINA Fine Granules 中文名:托吡酯颗粒 生产商:协和发酵麒麟 药品简介 TOPINA(Topiramate Tablets)是一新型抗癫痫药物,其抗痫机制为抑制电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸能神经元和谷氨酸能神经元作用,而电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸、谷氨酸受体涉及了神经痛的病理生理过程。 トピナ細粒10% 药物分类名称 抗癫痫药 批准日期:2010年9月 商標名 TOPINA Fine Granules 一般的名称 トピラマート(Topiramate) 化学名 (-)-2,3:4,5-Di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate 分子式 C12H21NO8S 分子量 339.36 性状 它是白色晶体,无臭,味苦。 化学構造式 分配系数 logP'OCT = 0.59 (测量方法:烧瓶振荡法,正辛醇/ pH7缓冲溶液) 溶解度 易溶于甲醇或乙醇(99.5),微溶于水。 药用药理学 1.药理作用 抑制最大电击惊厥(老鼠)。 抑制部分癫痫模型(大鼠)的点燃痉挛。 在遗传性癫痫模型中抑制强直性痉挛和癫痫发作(自发性癫痫大鼠)和听源性癫痫发作(DBA/2小鼠)。 抑制短暂的全脑缺血和出生后缺氧诱发的惊厥(大鼠)。 2.作用机制 该药抑制持续去极化脉冲引起的频繁点火,抑制L型钙电流,抑制红藻氨酸诱导的内向电流,通过GABAA受体促进氯离子通过GABAA受体流入,以及人体碳酸酐脱水 观察到酶(II型和IV型)的抑制。 基于这些事实,该产品的抗癫痫作用是电压依赖性钠通道抑制作用,电压依赖性L型钙通道抑制作用,AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)推测其基于红藻氨酸型谷氨酸受体功能抑制作用,GABA存在下的GABAA受体功能增强作用和碳酸酐酶抑制作用。 适应症 抗癫痫药联合治疗部分癫痫患者(包括继发性全身性癫痫)对其他抗癫痫药效果不佳的患者。 用法用量 成人: 托吡酯的成人剂量通常为50mg,每天口服一次或每天两次。之后,以1周或更长时间的间隔逐渐增加剂量,并以两个分剂量口服200至400mg的日剂量。 剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为600mg。 孩子: 通常,对于2岁以上的儿童,应以1mg/kg的日剂量口服托吡酯开始服用,并以2周或更长时间的间隔将每日剂量增加至2mg/kg。 之后,以2周以上的间隔逐渐将日剂量增加2mg/kg以下,并口服6mg/kg的日剂量。剂量可以根据患者的症状进行调整,但最大每日剂量应为9mg/kg或600 mg,以较小者为准。 所有这些都应该分两次口服,每天两次。 包装 [バラ、乾燥剤入り]100g 制造供应商 协和发酵麒麟有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139008C1020_1_08/