醋酸艾司利卡西平(Aptiom)已经被FDA批准用于癫痫部分发作的附加治疗。该产品是S(+)-利卡西平的前药,是现有抗癫痫药物奥卡西平(Trileptal)的活性代谢物。 药物动力学试验已经证明醋酸艾司利卡西平代谢的更慢,在循环中降低代谢物的峰值水平,被认为可以改善一些患者对它的耐受性。 FDA说该药的批准主要基于三项临床研究,显示在降低癫痫发作频率方面艾司利卡西平比安慰剂更有效。汇集这三项为期12周双盲研究的结果显示279例分配给安慰剂组的患者中有21.5%的患者癫痫发作频率降低了至少50%。 把他们归为有响应者—相比之下,262例接受活性药物800 mg/day的患者中有36.5%的患者和253例接受活性药物1200 mg/day的患者中有43.5%的患者达到这一结果(和安慰剂组相比,P均小于0.001)。这些研究中的患者继续服用他们之前使用的各种抗癫痫药物。 FDA列出的艾司利卡西平的常见副作用包括头晕,困倦,恶心,头痛,复视,呕吐,疲劳和协调障碍。艾司利卡西平也在进行能够用于双相障碍的临床研究。 醋酸艾司利卡西平APTIOM®(eslicarbazepine acetate)片为口服使用 美国初次批准:2013 适应证和用途 APTIOM是适用于作为癫痫部分性发作的辅助治疗癫痫部分性发作. 剂量和给药方法 (1)开始治疗400mg每天1次。一周后,剂量增加至800mg每天1次(推荐维持剂量)。最大推荐维持剂量是1200mg每天1次(在800 mg每天1次最小一周后)。 (2)有中度至严重肾受损患者:在200mg每天1次开始治疗,在两周后,剂量增加至400mg每天1次。最大推荐维持剂量为600mg每天1次。 剂型和规格 片:200mg,400mg,600mg,800mg。 禁忌证 对醋酸艾司利卡西平或奥卡西平[oxcarbazepine]超敏性。 警告和注意事项 (1)自杀行为和意念:监视自杀想法或行为. (2)严重皮肤反应:监视皮肤学反应和严重皮肤学反应的情况中终止。 (3)有嗜酸性和全身症状的药物反应:监视超敏性。如不能确定另外原因终止。 (4)过敏性反应和血管水肿:监视呼吸困难和肿胀。如不能确定另外原因终止。 (5)低钠血症:在处于风险或患者经受低钠血症症状患者监视钠水平。 (6)神经学不良反应:监视头晕,步态和协调障碍,睡意,疲乏,认知功能障碍,和视力变化。当驾驶或操作机械时谨慎使用。 (7)APTIOM的撤药:逐渐撤去APTIOM使癫痫发作频数和癫痫持续状态风险增加最小。 (8)药物诱发肝损伤:在有黄疸或明显肝损伤的证据患者中终止APTIOM。 不良反应 接受APTIOM患者中最常见不良反应(≥4%和≥2%大于安慰剂)为头晕,睡意,恶心,头痛,复视,呕吐,疲乏,眩晕,共济失调,视力模糊,和震颤。 药物相互作用 (1)卡马西平[Carbamazepine]:可能需要调整APTIOM或卡马西平剂量。 (2)苯妥英钠[Phenytoin]:可能需要较高剂量的APTIOM和对苯妥英钠根据临床反应和苯妥英钠的血清水平可能需要调整剂量。 (3)苯巴比妥[Phenobarbital]或普利米登[Primidone]:可能需要较高剂量APTIOM。(2.3,7.2) (4)激素避孕药:APTIOM可能减低激素避孕药的有效性。有生殖潜能女性应使用另外或非-激素控制生育替代方法。 特殊人群中使用 妊娠:根据动物数据,可能致胎儿危害。