| 简介：
部份中文盐酸替洛利生处方资料（仅供参考）
英文名：Pitolisant Hydrochloride
商品名：Wakix tablets
中文名：盐酸替洛利生片
生产商：晖致制药
药品简介
2026年09月16日，日本厚生劳动省已批准Wakix（Pitolisant）替洛利生片剂，用于治疗阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（OSAS）患者在接受气道阻塞治疗期间出现的日间过度嗜睡（EDS），并批准其用于治疗发作性睡病（1型和2型——伴或不伴猝倒）。
Wakix（Pitolisant）替洛利生是一种口服组胺 H3 受体拮抗剂/反向激动剂，可调节大脑的睡眠-觉醒通路。
日间过度嗜睡（EDS）是阻塞性睡眠呼吸暂停低通气综合征（OSAS）和发作性睡病共有的、具有重要临床意义的症状，在日本仍是一个尚未得到满足的医疗需求领域。
在OSAS患者中，EDS会严重影响日常生活、工作效率和生活质量，即使气道阻塞得到治疗，EDS也可能持续存在。发作性睡病是一种慢性神经系统疾病，其特征是EDS和维持清醒状态的能力受损。该疾病也会对患者的日常生活产生重大影响，并且常常导致诊断延迟。发作性睡病包括1型和2型。1型发作性睡病伴有猝倒（突然的肌肉无力），而2型发作性睡病则不伴有猝倒。
ウエキクス錠5mg/ウエキクス錠20mg
药效分类名称
组胺H3受体拮抗剂·逆激动剂
Pitolisant Hydrochloride片
批准日期：2026年9月16日
商標名
Wakix tablets
一般的名称：
ピトリサント塩酸塩（Pitolisant Hydrochloride）
化学名：1-｛3-［3-（4-Chlorophenyl）propoxy］propyl｝piperidine monohydrochloride
分子式：C17H26ClNO・HCl
分子量：332.31
性状：
白色或几乎白色结晶性粉末，极易溶于水、乙醇、二氯甲烷，几乎不溶于环己烷。
化学構造式：
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施
药效药理
作用机制
盐酸吡曲松对组胺H3受体表现出高亲和力的H3受体拮抗，通过阻断，促进组胺的游离，中枢神经系统中的组胺增强胺能神经传导。另外，通过H3受体除了组胺以外
的神经递质的游离调节。其结果被认为是促进觉醒。
药理作用
对神经递质的作用
盐酸吡曲松在小鼠体内增加了组胺代谢物Telemechil组胺（t-MeHA）的脑中浓度。另外，在大鼠中增加前头前野和海马的乙酰胆碱游离，增加前头前野的多巴胺游离。另一方面，在线条体侧坐核中未发现多巴胺游离增加。
觉醒促进作用
盐酸吡托利桑特在纳科勒普西模型动物中表现出伴随慢波睡眠和逆说睡眠减少的促醒作用。
适应症
○持续正压呼吸（CPAP）疗法等对呼吸道闭塞实施治疗中的闭塞性睡眠呼吸暂停综合症伴白天过度困倦
○突发性睡眠症
用法用量
〈持续正压呼吸（CPAP）疗法等对气道闭塞实施治疗中的闭塞性睡眠呼吸暂停综合症伴白天过度困倦〉
通常，成人从每日1次早晨经口给药5mg作为盐酸替洛利生开始，每周一次向给药量10mg、20mg阶段性地增量。另外，根据患者的状态适当减量。
〈突发性睡眠症〉
通常，成人从每日1次早晨经口给药10mg作为盐酸替洛利生开始，每周一次将给药量阶段性地增加到20mg、40mg。另外，根据患者的状态适当减量。
包装规格
〈Wakix片5mg〉
140片[14片（PTP）×10]
〈Wakix片20mg〉
140片[14片（PTP）×10]
贮存法：室温保存
有效期：3年
制造商
晖致株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。
完整说明书附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/671450_11790C6F1024_1_01
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