部份中文苯甲酸利扎曲普坦处方资料(仅供参考) 英文名:Rizatriptan Benzoate 商品名:Maxalt Tablets 中文名:苯甲酸利扎曲普坦口腔崩解片 生产商:卫材有限公司 药品简介 Maxalt(Rizatriptan Benzoate,苯甲酸利扎曲普坦) 是一种5-HT1激动剂,由默沙东开发。用于成人和6至17岁的儿童患者中有或无先兆偏头痛的急性治疗。 マクサルト錠10mg/マクサルトRPD錠10mg 薬效分类名 5-HT1B/1D受容体作动型片头痛治疗剤 批准日期:2003年9月 商品名 Maxalt 一般的名称 リザトリプタン安息香酸塩 (Rizatriptan Benzoate)[JAN] 化学名 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-(1H-1,2,4- triazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate 分子式 C15H19N5・C7H6O2 分子量 391.47 性状 它是白色粉末。 微溶于水或甲醇,微溶于乙醇(95),微溶于乙腈,微溶于二乙醚。 化学構造式 分配系数
药效药理 作用机制 利扎曲普坦作用于颅血管中存在的5-HT1B受体,选择性地收缩被认为在偏头痛发作时扩张的脑外颅内动脉。另外,作用于存在于三叉神经的末梢及中枢抑制性5-HT1D受体,妨碍各种肽(亚基P、降钙素基因相关肽等)的释放,抑制血管扩张、硬膜的炎症、中枢性疼痛的传递。认为利沙坦通过这些作用改善了偏头痛。 5-HT1B/1D受体的选择性结合 在受体结合试验中,利扎曲普坦对5-HT1B和5-HT1D受体显示出高亲和力,而其他5-HT受体亚型和其他受体(α以及β-对肾上腺素受体、多巴胺受体、组胺受体、麝香葡萄素受体、苯并二氮杂样受体等)仅显示出非常弱的亲和性(in vitro)。 对人克隆5-HT1B及5-HT1D受体的作用 利扎曲普坦用于人克隆5-HT1B和5-HT1D受体的GTPγ在S结合试验中,显示出作为与5-HT基本相同的激动剂的活性(in vitro)。 对人体摘除血管的作用 利扎曲普坦使人摘除的中脑硬膜动脉以浓度依赖性(10-8~10-5M)强烈收缩。另一方面,对于人体切除冠状动脉,显示出非常弱的收缩活性(in vitro)。 麻醉动物对血管床的作用 对麻醉的ferret静脉内给药(0.3~1000μg/kg)时,不影响血压,观察到剂量依赖性的颈动脉血管阻力上升。另外,对麻醉的狗静脉内给药时,也发现颈动脉血流量有降低作用,但对冠状动脉血流有高剂量300μ仅在g/kg以上时未发现抑制作用。对麻醉的狗进行十二指肠内给药(30~1000μg/kg)时,也观察到同样的颈动脉血流减少作用。 对硬膜血管神经性血浆蛋白漏出的作用 对麻醉的大鼠静脉内给药(1~1000μg/kg)时,剂量依赖性地抑制三叉神经节电刺激引起的硬膜血管的血浆蛋白漏出。 神经刺激对硬膜血管扩张的作用 对麻醉的大鼠静脉内给药(1~10mg/kg)后,以3mg/kg以上抑制血管周围神经电刺激引起的硬膜血管扩张。 硬膜血管(周围神经)电刺激对三叉神经核尾部反应的作用 对麻醉的大鼠静脉内给药(0.3~3mg/kg)后,以1mg/kg以上剂量依赖性地抑制了由硬膜血管(周围神经)电刺激引起的三叉神经核尾部的活动电位发生频率。 适应症 片头痛 用法与用量 成人在出现偏头痛头痛时口服10mg作为利扎曲普坦。另外,在效果不充分的情况下,可以追加给药,但要比上次给药间隔2小时以上。但是,1天的总给药量为20mg以内。 但是,每日总剂量应在20mg以内。 包装 片 10mg 6片[6片(PTP)x 1] 18片[6片(PTP)x 3] RPD片 10mg 6片[3片(聚丙烯盒)x 2] 18片[3片(聚丙烯盒)x 6] 制造商和分销商 吉林制药有限公司 销售 卫材有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160006F1026_2_14/