部份中文盐酸舒马曲坦琥珀处方资料（仅供参考）
商品名：IMIGRAN Tablets
英文名：Sumatriptan Succinate
中文名：盐酸舒马曲坦琥珀
生产商：葛兰素史克公司
イミグラン錠50
藥用類別名稱
5-HT1B/1D受體驅動偏頭痛治療劑
批准日期：2001年8月
商標名
IMIGRAN Tablets
一般名
スマトリプタンコハク酸塩（Sumatriptan Succinate）
化学名
3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methylindole-5-methanesulfonamide monosuccinate
分子式
C14H21N3O2S・C4H6O4
分子量
413.49
性状
它是白色波段淡黃色的粉末。 水, 易溶于二甲基亞硫酸或甲醯胺, 幾乎不溶于甲醇, 很可溶于乙醇 (99.5), 幾乎不溶于乙醚。
熔點
約166°c
分佈係數 (logo)
-0.86 (ph 7.41, 1-octanol/inve-ingol)
1.04 (ph 10.7, 1-octanol/insol)
藥用藥理學
1.5 對ht1受體的影響
這種藥物, 5-ht1b在受體結合試驗中, 但對5-ht1d受體表現出選擇性高親和力, 對5-ht2、5-ht3 等受體幾乎沒有親和力。也顯示了濃度依賴性收縮作用對切除犬隱靜脈具有5-ht1受體, 收縮, 但被抑制5-ht1 受體拮抗劑甲酯, 5-ht2, 5-ht3 受體和其他受體幾乎不受拮抗劑的影響。
2. 對各種切除血管的影響
犬和人切除基底動脈, 人切除硬膜外動脈, 人的外側動脈, 人的大腦動脈和人切除硬腦膜收縮到濃度依賴性 (1毫米 ~ 100[mu]m)。 這些收縮被5-ht1受體拮抗劑甲氧基在選擇性555662中抑制, 是5-ht1-b1 受體的選擇性拮抗劑。另一方面, 它對犬冠狀動脈和股動脈等外周血管的影響不大。 對於切除冠狀動脈的人來說, 它顯示了大約10% 的弱收縮效應, 高達0.1μm的u-46619是一種 txa2 類似的藥物。
3. 麻醉動物對血管地板的影響
皮下注射 (0.01 ~ 1mg/kg) 麻醉犬, 血壓, 對心率影響不大, 觀察到劑量依賴性頸動脈阻力增加。 靜脈給藥 (0.1 ~ 1000μgskg) 觀察到, 相同的頸動脈阻力增加, 主動脈, 冠狀動脈, 腎動脈, 上腸系膜動脈或類似, 幾乎沒有顯示的行動或, 它也略有顯示。 此外, 5-ht1受體拮抗劑抑制頸動脈阻力增加的作用。 在這只貓身上也得到了類似的結果。
4. 對大腦迴圈的影響
在偏頭痛發作期間, 當給成年患者服用3毫克或6毫克時, 與臨床症狀的改善相關, 據報導, 頸內動脈和大腦中動脈的血流率增加了劑量依賴性 (國外資料)。
5. 作用機制
超tritypan 5-ht1受體, 特別是5-ht1b, 作用於5-ht1d受體, 它被認為是通過收縮在頭痛發作時過度擴張的顱內和外血管來改善偏頭痛。
此外, 通過作用於三叉神經, 抑制cgrp(降鈣素基因相關肽) 的釋放, 如來自神經末梢的火焰肽, 被認為有助於偏頭痛的緩解。
适应症
偏頭痛
用法与用量
通常情況下, 成人口服一次50毫克作為他馬替坦在偏頭痛的表達。
此外, 如果效果不足, 可以進行額外的管理, 但從以前的管理開始開放2個多小時。
此外, 如果效果不足, 口服50毫克, 它是可能的口服100毫克從下一次偏頭痛表達。
然而, 總劑量一天, 在200毫克範圍內。
包装
イミグラン錠50：12錠、60錠（PTP）
製造和銷售
葛蘭素史克
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2160003F1022_1_09/