近日，美国食品和药物管理局 (FDA) 已批准每日一次的LUVOX CR（fluvoxamine maleate，马来酸氟伏沙明）延长释放 用于治疗成人社交焦虑症(SAD)和强迫症 (OCD) 的胶囊。 LUVOX CR是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，它结合了Elan专有的SODAS(R)（球形口服药物吸收系统）技术，旨在最大限度地减少24小时内的峰谷血浆水平波动。 批准日期：2008年2月29日 公司：Jazz Pharmaceuticals, Inc. LUVOX CR（马来酸氟伏沙明 FLUVOXAMINE MALEATE ）延长释放胶囊，用于口服给药 美国初步批准：2008年 警告：自杀和抗感染药物请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告。 增加儿童，青少年和年轻成年人服用抗抑郁药物治疗重性抑郁障碍和其他精神障碍的自杀思维和行为的风险。 近期主要变化 警告和注意事项 07/2014 作用机制 氟伏沙明马来酸盐在强迫症中的作用机制被认为与其在脑神经元中的特异性5-羟色胺再摄取抑制有关。 已经证明氟伏沙明在体外和体内的临床前研究中都是血清素再摄取转运蛋白的有效抑制剂。 适应症和用法 LUVOX CR胶囊是指示用于治疗强迫症（OCD）的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。 功效表现在： •一个为期12周的成人LUVOX CR胶囊研究。 •两个10周的研究，立即释放（IR）氟伏沙明片在成人和一个10周的研究与IR氟伏沙明片在儿童和青少年。 •使用IR氟伏沙明片进行一次维持性研究。 剂量和给药 •成人：推荐的起始剂量为睡前100mg，每周增加50mg，最大效应耐受不超过300mg /天。 •接受氟伏沙明马来酸盐治疗的儿童患者：最低可用剂量的LUVOX CR胶囊可能不合适。 •肝脏受损：清除率下降可能需要改变剂量和滴定。 •延长治疗：调整剂量以维持最低有效剂量;定期重新评估患者。 •停用：建议逐步减少剂量（请参阅警告和注意事项）。 剂量形式和强度 •100mg和150mg缓释胶囊 禁忌症 •联合施用甲硫哒嗪，替扎尼定，匹莫齐特，阿洛司琼或雷米替隆。 •血清素综合征和MAOI：不要使用旨在治疗LUVOX CR胶囊的精神疾病的MAOI，或在用LUVOX CR胶囊停止治疗后14天内。不要使用LUVOX CR胶囊在14天内停止MAOI意图治疗精神疾病。此外，不要在接受利奈唑胺或静脉亚甲蓝治疗的患者中开始使用LUVOX CR胶囊。 警告和注意事项 •临床恶化/自杀风险：监测自杀念头/行为的临床恶化，特别是在治疗的最初几个月和剂量变化时。 •双相障碍：筛选双相障碍。 •5-羟色胺综合征：当单独服用时，特别是与其他5-羟色胺能药物（包括曲坦类，三环类抗抑郁药，芬太尼，锂，曲马多，色氨酸，丁螺环酮）联用时，SSRIs和SNRIs，包括LUVOX CR胶囊， ，和圣约翰草）。如果出现这种症状，请停用LUVOX CR胶囊并开始支持治疗。如果临床使用LUVOX CR胶囊与其他5-羟色胺能药物的临床保证，应该使患者意识到血清素综合征的潜在风险增加，特别是在治疗开始和剂量增加期间。 •角闭合Glaucome：角膜闭合性青光眼发生在用抗抑郁药治疗的未治疗的解剖狭窄角度的患者中。 •其他潜在重要的药物相互作用：苯二氮卓类药物：谨慎使用。与地西泮的共同给药通常是不可取的。氯氮平：氯氮平水平可能增加，并产生直立性低血压或癫痫发作。美沙酮：共同给药可能产生阿片样物质中毒。停用氟伏沙明可能会产生阿片样物质戒断。美西律：监测血清美西律水平。茶碱：清除率下降;减少茶碱剂量三分之一。华法林：血浆浓度增加，凝血酶原时间延长;监测凝血酶原时间并相应调整华法林剂量。 •停用：已报告与停用相关的症状。在没有紧急情况下，不推荐突然停药。 •异常出血：可能增加出血风险，特别是当与NSAID，阿司匹林，华法林或其他影响凝血的药物一起使用时。 •发生躁狂/低血压的激活。 •癫痫：避免在不稳定癫痫患者中服用氟伏沙明;监测控制性癫痫患者;如果发生癫痫发作或频率增加，则停止治疗。 •低钠血症：可能与SSRIs和SNRIs发生，包括LUVOX CR胶囊。老年人可能面临更高的风险。考虑停止有症状的低钠血症患者。 •伴随疾病：对影响血液动力学反应或代谢的疾病或病症的患者应谨慎。肝功能受损的患者可能需要较低的起始剂量和较慢的滴定。 不良反应 在OCD患者和另一研究人群（发生率≥5％，至少是安慰剂的两倍）的对照试验中，最常见的反应是异常射精，厌食，性快感缺失，乏力，腹泻，恶心，嗜睡，出汗和震颤。发生以下另外的反应：焦虑，性欲降低，肌痛，咽炎和呕吐在OCD群体中;和消化不良，头晕，失眠和打呵欠在另一研究人口。 药物相互作用 药物相互作用（禁忌症或警告和注意事项中未描述）包括以下： 通过细胞色素P450抑制或代谢的药物：氟伏沙明抑制几种细胞色素P450同工酶（CYP1A2，CYP2C9，CYP3A4和CYP2C19）。卡马西平：卡马西平水平升高和伴随共同给药的毒性症状。 Sumatriptan：罕见的上市后报告的乏力，反射亢进和使用SSRI和舒马普坦不协调。如果临床治疗得到临床保证，则适当监测。他克林：共同给药增加他克林Cmax和AUC五和八倍，并引起恶心，呕吐，出汗和腹泻。三环抗抑郁药（TCA）：联合给药显着增加血浆TCA水平。使用注意事项;监测血浆TCA水平;如果指示，减少TCA剂量。色氨酸：伴随共同给药严重呕吐。地尔硫：伴有联合给药的心动过缓。普萘洛尔或美托洛尔：如果与氟伏沙明联合给药和更小心滴定，减少剂量。 在特定人群中使用 剂量和管理或警告和注意事项中未讨论的具体人群包括： •怀孕：考虑治疗孕妇时的潜在风险和好处。在怀孕期暴露于SSRI的婴儿已经发展了多种并发症，并且可能处于新生儿的持续性肺动脉高压的风险中（PPHN）。 •哺乳母亲：氟伏沙明分泌在人母乳中。 •老年患者：可能需要使用较低的起始剂量。在治疗开始期间缓慢滴定。 •吸烟者：吸烟者氟伏沙明代谢增加25％。 供应/存储和处理 如何提供LUVOX CR胶囊有以下优势，颜色，印记和演示文稿： 100mg延长释放胶囊：在盖的一侧上印有两片明胶胶囊（深蓝色不透明盖/白色不透明体），在盖的另一侧上有LCR 100。 瓶子30 .................... NDC 68727-600-01 150毫克延长释放胶囊：在盖的一侧上印有两片明胶胶囊（深蓝色不透明盖/粉末蓝色不透明体），在盖的另一侧上有LCR 150。 瓶子30 .................... NDC 68727-601-01 存放在儿童接触不到的地方。 LUVOX CR胶囊应避免高湿度，并在25°C（77°F）下储存; 允许游览 15°-30°C（59°-86°F）[参见USP控制室温]。 避免暴露于高于30°C（86°F）的温度。 在密封的容器中分配。 完整资料附件： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/022033s011lbl.pdf
