近日,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Exxua(gepirone hydrochloride)缓释片上市 ,用于治疗成人抑郁症(MDD)。 Exxua是“第一种也是唯一一种被批准的”用于治疗成人重度抑郁症(MDD)的抗抑郁药,通过5HT1a受体的选择性激动作用,调节整个中枢神经系统的血清素活性。 抑郁症(Depression) 是一种常见的严重心理疾病,根据世界卫生组织(WHO)的统计,全球约有2.8亿患者,而且患者人数正在不断增加。抑郁症被WHO列为导致全球残疾的最主要原因之一,它不但影响患者的社会功能,严重情况下还会导致住院以及自杀。 批准日期:2023年09月28日 公司:Fabre-Kramer Pharmaceuticals EXXUA(吉哌隆[gepirone])缓释片,口服 美国首次批准:2023 警告:自杀的想法和行为请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告。 服用抗抑郁药的儿童和青少年患者自杀想法和行为的风险增加。密切监测自杀念头和行为的恶化和合并。EXXUA未被批准用于儿科患者。 作用机制 EXXUA抗抑郁作用的机制尚不完全清楚,但被认为与其通过5HT1A受体的选择性激动剂活性调节中枢神经系统5-羟色胺能活性有关。 适应症和用法 EXXUA适用于成人重度抑郁障碍(MDD)的治疗。 剂量和给药 •在开始EXXUA治疗之前,纠正电解质异常并进行心电图检查。如果QTc>450毫秒,则不要启动EXXUA。 •在剂量滴定期间和治疗期间定期进行心电图。 •建议的起始剂量为18.2mg,每天口服一次,与食物一起服用,每天大约在同一时间。 •根据临床反应和耐受性,剂量可在第4天增加至36.3mg,每天一次。剂量可在第7天之后进一步滴定至54.5mg每日一次额外一周。 •老年患者:建议起始剂量为18.2mg,每日一次。剂量可在7天后增加至36.3mg。 •肾功能损害(肌酐清除率<50mL/min):建议起始剂量为18.2mg,每日一次。7天后,剂量可增加至36.3mg,每日一次。 •中度肝损伤(Child-Pugh B):7天后,剂量可增加至36.3mg,每日一次。 •当使用中度CYP3A4抑制剂时,将EXXUA剂量调整50%。 剂型和强度 缓释片:18.2mg、36.3mg、54.5mg和72.6mg。 禁忌症 •已知对吉哌隆或EXXUA成分过敏。 •基线时QTc间期延长>450毫秒。 •先天性长QT综合征。 •同时使用强效CYP3A4抑制剂。 •严重肝损伤。 •与MAOI一起使用或在停止EXXUA治疗后14天内使用。在中断MAOI后14天内不要使用EXXUA。 警告和注意事项 •QT间期延长:EXXUA延长QTc。纠正电解质异常。在开始前、剂量滴定期间以及EXXUA治疗期间定期进行心电图检查。更多地监测心电图在治疗过程中出现QTc≥450毫秒或有发生尖端扭转性心动过速重大风险的患者中,当EXXUA与已知的QT间期药物同时使用时,经常发生这种情况。做如果QTc>450毫秒,则不增加剂量。 •血清素综合征:与其他血清素能药联合用药时风险增加。如果出现血清素综合征,停止EXXUA并采取支持措施。 •躁狂/躁狂的激活:筛查双相情感障碍患者。 不良反应 最常见的不良反应(发生率≥5%,且至少是安慰剂的两倍)是头晕、恶心、失眠、腹痛和消化不良。 要报告疑似不良反应,请联系FabreKramerat 713-975-6900或美国食品药品监督管理局,电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 强效CYP3A4诱导剂:减少EXXUA暴露。避免伴随。 在特定人群中使用 妊娠期:妊娠晚期使用可能会增加持续性肺动脉高压的风险,并增加新生儿适应不良症状(呼吸窘迫、体温不稳定、进食困难、低血压、易怒)的风险。 包装供应/储存和处理 供应方式 EXXUA(吉哌隆)缓释片以100瓶装,带儿童保护帽,分四个剂量供应优点: •18.2毫克片剂——粉红色,改性矩形,一侧凹陷“FK”,另一侧凹陷“1”。 100瓶 NDC 0173-0762-00 •36.3毫克片剂——米白色,改良矩形,一侧凹陷“FK”,另一侧凹陷“7”。 100瓶 NDC 0173-0767-00 •54.5毫克片剂——黄色,改良矩形,一侧刻有“FK”字样,另一侧刻有“11”字样。 100瓶 NDC 0173-0764-00 •72.6mg片剂——红棕色,改良矩形,一侧凹陷“FK”,另一侧凹陷“17”。 100瓶 NDC 0173-0765-00 存储 储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行偏移[参见USP受控室温]。避免高湿度和潮湿。 请参阅随附的EXXUA完整处方信息: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/021164s000lbl.pdf