近日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Dayvigo(lemborexant)上市。该药是卫材内部发现和开发的一款食欲素受体拮抗剂,被用于治疗成人失眠症,这是一种睡眠觉醒障碍,特征为入睡和/或维持睡眠存在困难。 批准日期:2019年12月23日 公司:卫材 DAYVIGOTM(lemborexant)片剂,口服使用,[受控物质时间表待定] 美国初步批准:[待管理物质排定] 作用机理 lemborexant在失眠症治疗中的作用机制被认为是通过orexin受体的拮抗作用。食欲素神经肽信号传导系统起着清醒的作用。据认为,阻断促唤醒神经肽食欲肽A和食欲肽B与受体OX1R和OX2R的结合可以抑制觉醒驱动。 适应症和用途 DAYVIGO是一种食欲素受体拮抗剂,适用于治疗失眠的成年患者,其特征是睡眠困难和/或睡眠维持困难。 剂量和给药 建议剂量为每晚刚睡前服用不超过5毫克,建议在计划的唤醒时间之前至少剩余7个小时。根据临床反应和耐受性,剂量可增加至10mg。 建议最大剂量为每天一次10毫克。 如果同时服用或很快服用,可能会延迟入睡时间。 肝功能不全: o中度肝功能损害:初始和最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。 o严重肝功能损害:不建议。 剂量形式和强度 片剂:5mg,10mg 禁忌症 发作性睡病患者禁忌使用DAYVIGO。 警告和注意事项 中枢神经系统抑制作用和白天障碍:障碍和运动协调性(包括早晨障碍)。 风险随着剂量和与其他中枢神经系统(CNS)抑制剂一起使用而增加。对于服用DAYVIGO 10mg的患者,请注意第二天的驾驶以及其他需要完全精神警觉的活动。 睡眠麻痹,催眠/催眠幻觉和类复合体症状:使用DAYVIGO可能会发生。 复杂的睡眠行为:可能会发生一些行为,包括走路,睡觉,开车以及在未完全清醒的情况下从事其他活动。如果出现复杂的睡眠行为,请立即中止。 呼吸功能受损:应考虑对呼吸功能的影响。 抑郁/自杀观念的恶化:抑郁或自杀观念的恶化可能会发生。规定最低数量的可行片剂,以避免故意过量服用。 需要评估合并症的诊断:重新评估7至10天后失眠是否持续。 不良反应 最常见的不良反应(据报道,使用DAYVIGO治疗的患者中≥5%,安慰剂的发生率至少是其两倍)是嗜睡。 要报告可疑的不良反应,请致电1-888-274-2378与Eisai Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 强效或中效CYP3A抑制剂:避免同时使用。 弱CYP3A抑制剂:最大推荐剂量为5mg。 强或中度CYP3A诱导剂:避免同时使用。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 DAYVIGO平板电脑可作为: 5mg浅黄色,圆形,双凸,薄膜衣片,凹陷处有“ 5”,另一侧有“LЄM”。 NDC 62856-405-30,每瓶30个,可防止儿童进入 NDC 62856-405-90,90瓶,带有防儿童进入的瓶盖 10mg,橙色,圆形,双凸,薄膜衣片,凹陷处有“ 10”,另一侧有“LЄM”。 NDC 62856-410-30,每瓶30个,可防止儿童进入 NDC 62856-410-90,带有儿童安全盖的90瓶 储存和处理 存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移 [请参见USP控制的室温]。 完整资料附件: https://us.eisai.com/-/media/Files/Eisai/PrescribingInformation.pdf