近日，美国FDA批准新型失眠症药物Belsomra (suvorexant)片用于治疗入睡及睡眠困难（失眠症）患者。Belsomra是一种食欲素受体拮抗剂，该类药物中首款获得批准的药物。食欲素是参与调节醒睡周期的化学物质，在保持人觉醒方面起重要的作用。Belsomra可改变食欲素在大脑中的信息行为。

失眠症是一种常见病症，患失眠症的人入睡或睡眠有困难。其疾病程度可从轻微到严重，取决于失眠症的发生频次和时间长度。失眠症可引起白天嗜睡，使人缺乏精力。它还能让人焦虑、抑郁或烦躁。患有失眠症的人可能在注意力、学习及记忆方面有困难。

“为了帮助卫生保健专业人员及患者找到治疗个体患者失眠的最佳剂量，FDA批准了Belsomra的四个不同规格，分别为5、10、15和20mg，”FDA药物评价与研究中心药物评价I办公室主任、医学博士Unger表示称。“用最低有效剂量可降低副作用风险，如第二天困倦。”

Belsomra每晚服用不能超过一次，服药30分钟内上床，在计划清醒之前至少保持7个小时。总剂量每天不应超过20mg一次。

服用Belsomra的临床试验受试者最常报道的副作用是困倦。治疗失眠症的药物可引起第二天困倦，对驾驶及其它需要警觉性的活动有损害。人们甚至在他们感觉完全清醒时也能受到伤害。

批准日期：014年8月13日；公司：Merck，Sharpe & Dohme Corp.

BELSOMRA(苏沃雷生 suvorexant)片，为口服使用

美国初次批准：2014

作用机制

Suvorexant在失眠中发挥其治疗作用机制被假设是通过对食欲素受体的拮抗作用。The食欲素神经肽信号系统是一个觉醒中央启动子。阻断觉醒-促进神经肽食欲素A和食欲素B与受体OX1R和OX2R的结合被认为一致觉醒驱动。

食欲素手的拮抗作用可能也有潜在不良作用例如发作性睡病/猝倒的征象。Genetic mutations in the在动物中食欲素系统的遗传突变导致遗传性发作性睡病；曾报道在人有发作性睡病中食欲素神经元的丧失。

适应证和用途

BELSOMRA是一种食欲素受体拮抗剂适用为治疗特征为难以入睡和/或维持睡眠的失眠。

剂量和给药方法

⑴ 对患者使用最低有效剂量。

⑵ 推荐剂量是10 mg，每夜不超过1次睡前30分钟内服用，计划觉醒时间前至少有7小时剩余。如10mg剂量被良好耐受但无效，可增加剂量，剂量不超过每天1次20mg。

⑶ 如与食物或进餐后立即服用至起效时间可能延迟。

剂型和规格

片，5 mg，10 mg，15 mg，20 mg.

禁忌证

有发作性嗜睡症[发作性睡病]患者不要使用。

警告和注意事项

⑴ 白日嗜睡：损害警觉和运动协调风险，包括损害驾驶；随剂量风险增加；小心患者服用20 mg对下一天驾驶和需要完全精神警觉其他活动。

⑵ 需要评价对共病的诊断：如失眠持续7至10天治疗后重新评估。

⑶ 夜间“睡眠-驾驶”和其他复杂的行为当下床和没有完全清醒。随剂量风险增加，与使用CNS 抑制剂，和与酒精。

⑷抑郁症：可能发生抑郁症的恶化或自杀思想。随剂量风险增加。立即评价任何新行为变化。

⑸ 损害呼吸功能：应考虑对呼吸功能影响。

⑹睡眠性麻痹[Sleep paralysis]，催眠[hypnagogic]/半醒状态幻觉，和猝倒症样症状：随剂量风险增加。

不良反应

用BELSOMRA最常见不良反应(用BELSOMRA治疗患者报道5%或更多和至少两倍于安慰剂率)是嗜睡。

报告怀疑不良反应，联系Merck Sharp & Dohme Corp.，Merck & Co.，公司的子公司，电话1-877-888-4231或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

药物相互作用

⑴ CYP3A抑制剂：当与中度CYP3A抑制剂使用推荐剂量是5 mg。如5 mg剂量无效剂量可能增加至10 mg每天1次。在服用强CYP3A抑制剂患者不建议使用。

⑵ 强CYP3A诱导剂：疗效可能减低。

⑶地高辛[Digoxin]：监测地高辛浓度。

特殊人群中使用

⑴ 妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害。

⑵患者有严重肝受损：不建议。

包装供应/贮存和处置

供应

No. 3062 — BELSOMRA片，5 mg，黄色，圆，薄膜衣片，一侧有“5”和另一侧平坦。它们供应如下：NDC 0006-0005-30 30片单位使用泡卡

No. 3063 — BELSOMRA片，10 mg，绿色，圆，薄膜衣片，一侧有“33”和另一侧平坦。它们被供应如下：NDC 0006-0033-30 30片单位使用泡卡

No. 3981 — BELSOMRA片，15 mg，白色，椭圆，薄膜衣片一侧有Merck标志和另一侧“325”。供应如下：NDC 0006-0325-30 30片单位使用泡卡

No. 3982 — BELSOMRA片，20 mg，白色，圆，薄膜衣片一侧有Merck标志和“335” 和另一侧平坦。它们供应如下：NDC 0006-0335-30 30片单位使用泡卡

贮存和处置

贮存在20°C致25°C(68°F至77°F)；外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)，[见USP控制室温]。用前贮存在原始包装保护免受光和潮湿。

完整资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e5b72731-1acb-45b7-9c13-290ad12d3951