部分中文苏沃雷生处方资料（仅供参考）

英文文：Suvorexant

商标名：Belsomra Tablets

中文名：苏沃雷生片

日文名：ベルソムラ錠

生产商：默沙东制药

药品简介

近日，MSD新型失眠症药物Belsomra全球率先于日本上市。该药物是个别食欲素受体拮抗剂。

Belsomra的作用机理独特，非选择性的阻断OX1和OX2受体，抑制食欲素A,B和神经肽及神经递质的活性，神经肽及神经递质能够增加觉醒由直接刺激位于蓝斑核，结节乳头核，中缝核，基底前脑以及大脑皮质的神经元获得。与苯二氮卓类药物广泛作用于GABA系统，食欲素系统只是选择性的增加觉醒，因此与现有的标准治疗方案比较，Belsomra被认为脱靶效应更少，Belsomra一定程度上解决了失眠症药物耐受性的需求。

药物分类名称

食欲素受体拮抗剂用于治疗失眠症

批准日期：2016年11月

商標名

Belsomra Tablets 10mg

Belsomra Tablets 15mg

Belsomra Tablets 20mg

一般名：スボレキサント(Suvorexant)

化学名；［(7R )-4-(5-Chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl］［5-methyl-2-(2H -1,2,3-triazol-2-yl)phenyl］methanone

分子式；C23H23ClN6O2 

分子量；450.92

性状

它是一种白色粉末。

它微溶于甲醇，非常不溶于庚烷，几乎不溶于水。

構造式

处理注意事项

为避免光线和湿气，请将其保存为PTP纸张，并在取出之前将其从PTP纸张中取出。

药用药理学

1.作用机制

的suvorexant的选择性是高度可逆的拮抗剂食欲素受体，人食欲肽-1（OX1）受体和食欲肽-2（OX2）对受体（Ki值）的亲和力分别为0.55和0.35纳米。

的suvorexant，通过可逆地抑制OX1和OX2的结合受体食欲素A和B是促进觉醒的神经肽，到大脑从清醒到睡眠转变被认为诱导睡眠。

的suvorexant的γ-氨基丁酸（GABA），没有表现出血清素，多巴胺，去甲肾上腺素，褪黑激素，组胺，乙酰胆碱和阿片样物质受体（KI>10μM）的亲和力。

2.对睡眠的影响

在的suvorexant大鼠正常活性相（10，30和100毫克/千克），狗（1和3mg / kg的）中，当口服给予猴子（10毫克/千克），唤醒时间减少，非REM睡眠和REM睡眠时间增加了。

适应症

失眠症

用法与用量

成人；每天服用一次，每次20毫克剂。

老年人；每天服用一次，每次15毫克。即可在睡前服用。

包装

片剂

10毫克：PTP 100片（10片×10）

15毫克：PTP 100片（10片×10）500片（10片×50片）

20毫克：PTP 100片（10片×10）500片（10片×50片）

制造供应商

MSD公司

完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190023F1024_1_09/