| 简介：
部份中文咪达唑仑处方资料（仅供参考）
药品英文名
Midazolam
药品别名
咪唑安定、马来酸咪达唑仑、咪达唑仑马来酸盐、速眠安、Dormicum、Ro-21-3981、Sorenor、MidazolamMaleate
药物剂型
1.片剂：15mg；
2.注射剂：10mg(2ml)，10mg(5ml)。
药理作用
本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等)，催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体，从而增强了皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。
药动学
咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5～10min，分布容积为1～2L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，约2～3h，充血性心力衰竭者，半衰期延长约为2～3倍，肾功能不全者没有改变。清除率为每分钟6～11ml/kg。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速而完全，注药后30min血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
适应证
1.用于睡眠障碍。对入睡困难、过早觉醒及不能入睡者更佳。
2.用于手术前或诊断检查前的镇静以及重症监护(ICU)患者的镇静。
3.全麻诱导及维持。
禁忌证
1.重症肌无力患者；
2.急性酒精中毒者。
注意事项
1.慎用：
(1)器质性脑损伤患者；
(2)严重呼吸功能不全患者。
2.老年人服用本药应减量。
3.妊娠初期的三个月不宜服用。
4.对受乳婴儿是否有不良影响(尚不明确)
不良反应
1.常见不良反应：
(1)低血压：静脉注射的发生率约为1%。
(2)急性谵忘、定向力缺失、幻觉、焦虑、神经质等。
(3)肌内注射后可导致局部硬块、疼痛；静脉注射后有静脉触痛等。
2.较少见的不良反应：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽等；手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸抑制等。
3.长期大剂量服用在易感患者中可致成瘾性。
用法用量
1.口服给药：
(1)失眠症：7.5～15mg，睡前服用。
(2)术前服药：15mg，术前30～60min服用。
2.肌内注射：
(1)术前用药：0.07～0.1mg/kg，麻醉诱导前30min肌内注射。
3.静脉给药：
(1)全麻诱导：0.1～0.25mg/kg，静脉注射。
(2)全麻维持：分次静脉注射，剂量和间隔取决于患者当时的需要。
(3)局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药：0.03～0.04mg/kg，分次静脉注射。
(4)ICU患者镇静：先静脉注射2～3mg，继之以每小时0.05mg/kg静脉滴注维持。
药物相应作用
1.本药与其他中枢神经系统抑制剂同时应用时，可增强中枢神经系统的抑制作用，表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等。合用时应当减少剂量。
2.本药无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。
3.本药与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用时，由于肝代谢降低，使本药血药浓度增高，半衰期延长。
4.与安泼那韦、艾法韦仑合用，药物间的代谢竞争会导致咪达唑仑的药物血浆浓度升高。两者禁止合用。
5.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、醋竹桃霉素等大环内酯类抗生素可以抑制咪达唑仑的代谢，从而提高咪达唑仑的血浆药物浓度。
6.地拉夫定与咪达唑仑合用，可导致后者血浆浓度升高。
7.与地尔硫合用时，本药血浆清除率下降，可能会出现过度镇静。
8.与卡马西平合用，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
9.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
10.与酒精合用，可增强本药作用，故用本药后12h内不得饮用含酒精饮料。
11.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，加速本药从肝脏的代谢清除。吸烟者应服用更大剂量的本药，才能达到与不吸烟者相同的疗效。
临床研究
本品具有镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。主要用于催眠及诊断(内镜)检查或非手术前作麻醉诱导用药。应用本品能明显缩短入睡时间，延长睡眠深度和时间，故对入睡困难、多醒或早醒的失眠患者效果尤佳。本品其优点是起效和代谢快，连续用药不致引起体内蓄积、耐受性好、安全性高。
DORMICUM 15
Roche Pharma AG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Midazolam hydrochlorid 16,68 mg
= Midazolam 15mg
Natrium chlorid Hilfstoff
Natrium hydroxid Hilfstoff
Salzsäure, konzentriert Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Produktinformation zu DORMICUM 15, 5 ST
Indikation
•Das Arzneimittel enthält einen Wirkstoff mit dem Namen Midazolam. Dieser Wirkstoff gehört zu einer Arzneimittelgruppe mit dem Namen Benzodiazepine.
•Das Arzneimittel lässt Sie rasch schläfrig werden oder einschlafen. Außerdem beruhigt es und löst Ihre Muskelspannungen.
•Das Arzneimittel wird bei Erwachsenen angewendet:
◦als allgemeines Narkosemittel zum Einschlafen oder zur Aufrechterhaltung des Schlafes.
•Das Arzneimittel wird außerdem bei Erwachsenen und Kindern angewendet:
◦zur Herbeiführung eines Gefühls der Ruhe oder Schläfrigkeit auf Intensivstationen. Dieser Vorgang wird „Sedierung" genannt;
◦vor und während einer medizinischen Untersuchung oder eines Eingriffs. Hierbei bleiben die Patienten wach, fühlen sich jedoch ruhig und schläfrig. Dieser Vorgang wird „Analgosedierung" genannt;
◦zur Herbeiführung eines Gefühls der Ruhe oder Schläfrigkeit vor der Gabe eines Narkosemittels.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden, wenn Sie
◦überempfindlich (allergisch) gegen Midazolam oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels sind;
◦allergisch gegen andere Benzodiazepine sind, wie z. B. Diazepam oder Nitrazepam;
◦unter schwerer Atemschwäche leiden und Midazolam zur „Analgosedierung" erhalten sollen.
•Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, darf das Arzneimittel bei Ihnen nicht angewendet werden. Fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Ihr Pflegepersonal um Rat, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Dosierung von DORMICUM 15
•Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder von dem Pflegepersonal gegeben. Die Anwendung wird in einer Einrichtung erfolgen, die über die notwendige Ausstattung zu Ihrer Überwachung und zur Behandlung von eventuellen Nebenwirkungen verfügt. Hierbei kann es sich um ein Krankenhaus oder um eine chirurgische Ambulanz handeln. Insbesondere wird Ihre Atmung, Ihre Herzfunktion und Ihr Kreislauf überwacht werden.
•Midazolam wird nicht zur Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern unter 6 Monaten empfohlen. In der Intensivpflege kann die Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern unter 6 Monaten jedoch erfolgen, wenn der Arzt dies für notwendig erachtet.
•Wie viel Midazolam Ihnen gegeben wird
◦Die Dosis ist von Patient zu Patient verschieden. Ihr Arzt wird die für Sie richtige Dosis festlegen. Diese hängt ab von Ihrem Alter, Gewicht und allgemeinen Gesundheitszustand. Sie hängt ebenfalls ab von der geplanten Behandlung, wie Sie auf das Arzneimittel ansprechen und ob Sie gleichzeitig andere Arzneimittel erhalten sollen.
•Nachdem Midazolam gegeben wurde
◦Nach Ihrer Behandlung müssen Sie sich von einem Erwachsenen nach Hause bringen lassen, der für Sie sorgen kann. Dies ist notwendig, da Midazolam Sie schläfrig oder vergesslich machen kann. Ebenso kann Midazolam Ihr Konzentrations- und Koordinationsvermögen beeinträchtigen.
◦Wenn Midazolam über einen längeren Zeitraum angewendet wird, wie z. B. in der Intensivpflege, kann sich Ihr Organismus eventuell an das Arzneimittel gewöhnen. Dies bedeutet, dass die Wirkung nachlassen kann.
•Wenn Sie eine größere Menge erhalten haben, als Sie sollten
◦Midazolam wird Ihnen von einem Arzt oder dem Pflegepersonal gegeben. Es ist deshalb unwahrscheinlich, dass Sie eine Überdosis erhalten. Wenn Sie jedoch versehentlich eine Überdosis erhalten haben, könnten Sie Folgendes bemerken:
■Schläfrigkeit sowie Verlust des natürlichen Zusammenspiels der Muskeln (Koordination) und der Reflexe,
■Sprachstörungen und ungewöhnliche Augenbewegungen,
■erniedrigter Blutdruck. Hierdurch können Sie sich benommen oder schwindelig fühlen;
■Verlangsamung oder Stillstand der Atmung oder des Herzschlags sowie Bewusstlosigkeit (Koma).
•Bei Langzeitanwendung zur Sedierung in der Intensivpflege
◦Wenn Sie Midazolam über einen längeren Zeitraum zur Sedierung (medikamentösen Beruhigung - eines Zustandes der Ruhe, der Schläfrigkeit oder des Schlafes) erhalten, kann Folgendes eintreten:
■die Wirkung kann nachlassen,
■Sie können von diesem Arzneimittel abhängig werden und Entzugserscheinungen können auftreten, wenn die Behandlung beendet wird (siehe „Wenn die Behandlung beendet wird").
•Wenn die Behandlung beendet wird
◦Wenn Midazolam über einen längeren Zeitraum angewendet wird, z. B. in der Intensivpflege, können beim Beenden der Behandlung Entzugserscheinungen auftreten. Diese umfassen:
■Stimmungsschwankungen,
■Krämpfe,
■Kopfschmerzen,
■Muskelschmerzen,
■Schlafstörungen,
■Starke Unruhe (Angst), Anspannung, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit oder Gereiztheit,
■Sehen oder Hören von Dingen, die nicht vorhanden sind (Halluzinationen).
◦Ihr Arzt wird die Dosis stufenweise verringern, um zu verhindern, dass Entzugserscheinungen bei Ihnen auftreten.
Patientenhinweise
•Besondere Vorsicht bei der Anwendung ist erforderlich:
◦Beraten Sie sich vor der Anwendung von Midazolam mit Ihrem Arzt oder Pflegepersonal, wenn Sie:
■über 60 Jahre alt sind,
■anhaltende Erkrankungen der Atmung, der Nieren, der Leber oder des Herzens haben,
■eine Erkrankung haben, bei der Sie sich sehr schwach, abgeschlagen und energielos fühlen,
■an einer sogenannten „Myasthenia gravis" erkrankt sind (einer Krankheit, die durch Muskelschwäche gekennzeichnet ist),
■bereits einmal von Alkohol abhängig waren,
■bereits einmal von Drogen abhängig waren.
◦Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich dessen unsicher sind, informieren Sie vor der Anwendung von Midazolam Ihren Arzt oder Ihr Pflegepersonal.
◦Wenn Ihr Kind dieses Arzneimittel erhalten soll:
■informieren Sie Ihren Arzt oder das Pflegepersonal, falls einer der oben genannten Punkte auf Ihr Kind zutrifft.
■Dies gilt insbesondere, wenn Ihr Kind eine Herzerkrankung oder Atemprobleme hat.
•Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
◦Nach der Anwendung von Midazolam dürfen Sie so lange kein Kraftfahrzeug führen oder eine Maschine bedienen, bis Ihnen Ihr Arzt dies erlaubt.
◦Dies ist notwendig, da Midazolam Sie schläfrig oder vergesslich machen kann. Ebenso kann Midazolam Ihr Konzentrations- und Koordinationsvermögen beeinträchtigen, wodurch Ihre Fähigkeit eingeschränkt wird, ein Kraftfahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen.
◦Nach Ihrer Behandlung müssen Sie sich von einem Erwachsenen nach Hause bringen lassen, der für Sie sorgen kann.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Informieren Sie vor der Anwendung von Midazolam Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder glauben, schwanger zu sein. Ihr Arzt wird Sie beraten und dann entscheiden, ob dieses Arzneimittel für Sie geeignet ist.
•Stillzeit
◦Midazolam geht in die Muttermilch über. Daher dürfen Sie nach der letzten Anwendung von Midazolam Ihr Kind 24 Stunden lang nicht stillen.
Einnahme Art und Weise
•Midazolam wird Ihnen von einem Arzt oder von dem Pflegepersonal gegeben. Die Anwendung wird in einer Einrichtung erfolgen, die über die notwendige Ausstattung zu Ihrer Überwachung und zur Behandlung von eventuellen Nebenwirkungen verfügt. Hierbei kann es sich um ein Krankenhaus oder um eine chirurgische Ambulanz handeln. Insbesondere wird Ihre Atmung, Ihre Herzfunktion und Ihr Kreislauf überwacht werden.
•Midazolam wird Ihnen auf einem der folgenden Wege gegeben:
◦durch langsames Einspritzen in eine Vene (intravenöse Injektion),
◦über einen Tropf in eine Ihrer Venen (intravenöse Infusion),
◦durch Einspritzen in einen Muskel (intramuskuläre Injektion),
◦durch Einspritzen in Ihren Mastdarm (rektale Injektion).
Wechselwirkungen bei DORMICUM 15
•Bei Anwendung mit anderen Arzneimitteln
◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihr Pflegepersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel und um pflanzliche Arzneimittel handelt.
◦Dies ist deshalb wichtig, da Midazolam die Wirkung einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Ebenso können einige andere Arzneimittel die Wirkung von Midazolam beeinflussen.
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihr Pflegepersonal insbesondere, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
■Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen,
■Schlafmittel,
■Beruhigungsmittel,
■Arzneimittel gegen Angst-, Spannungs- und Erregungszustände (Tranquilizer),
■Carbamazepin oder Phenytoin (zur Behandlung von Anfällen),
■Rifampicin (Arzneimittel zur Behandlung der Tuberkulose),
■Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion mit dem Namen „Proteasehemmer", wie z. B. Saquinavir,
■Antibiotika mit dem Namen „Makrolide", wie z. B. Erythromycin oder Clarithromycin,
■Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen, wie z. B. Ketoconazol, Voriconazol, Fluconazol, Itraconazol oder Posaconazol,
■sehr starke Schmerzmittel,
■Atorvastatin (zur Behandlung eines erhöhten Cholesterinspiegels),
■Arzneimittel zur Behandlung von Allergien (Antihistaminika),
■Johanniskraut (ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen),
■Arzneimittel zur Behandlung des Bluthochdrucks mit dem Namen „Calciumkanalblocker", wie z. B. Diltiazem.
◦Wenn Sie eines der oben genannten Arzneimittel einnehmen oder Sie sich dessen unsicher sind, informieren Sie vor der Anwendung von Midazolam Ihren Arzt oder Ihr Pflegepersonal.
•Alkohol
◦Trinken Sie keinen Alkohol, wenn Sie Midazolam erhalten haben, da Sie sich sonst sehr schläfrig fühlen oder Atembeschwerden auftreten können. |
