| 简介：
部分中文苏沃雷生处方资料（仅供参考）
英文文：Suvorexant
商标名：Belsomra Tablets
中文名：苏沃雷生片
日文名：ベルソムラ錠
生产商：默克制药
药品简介
近日，MSD新型失眠症药物Belsomra全球率先于日本上市。该药物是个别食欲素受体拮抗剂。
Belsomra的作用机理独特，非选择性的阻断OX1和OX2受体，抑制食欲素A,B和神经肽及神经递质的活性，神经肽及神经递质能够增加觉醒由直接刺激位于蓝斑核，结节乳头核，中缝核，基底前脑以及大脑皮质的神经元获得。与苯二氮卓类药物广泛作用于GABA系统，食欲素系统只是选择性的增加觉醒，因此与现有的标准治疗方案比较，Belsomra被认为脱靶效应更少，Belsomra一定程度上解决了失眠症药物耐受性的需求。
药物分类名称
食欲素受体拮抗剂用于治疗失眠症
批准日期：2016年11月
商標名
Belsomra Tablets 10mg
Belsomra Tablets 15mg
Belsomra Tablets 20mg
一般名：スボレキサント(Suvorexant)
化学名；［(7R )-4-(5-Chloro-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl］［5-methyl-2-(2H -1,2,3-triazol-2-yl)phenyl］methanone
分子式；C23H23ClN6O2
分子量；450.92
性状
它是一种白色粉末。
它微溶于甲醇，非常不溶于庚烷，几乎不溶于水。
構造式
处理注意事项
为避免光线和湿气，请将其保存为PTP纸张，并在取出之前将其从PTP纸张中取出。
药用药理学
1.作用机制
的suvorexant的选择性是高度可逆的拮抗剂食欲素受体，人食欲肽-1（OX1）受体和食欲肽-2（OX2）对受体（Ki值）的亲和力分别为0.55和0.35纳米。
的suvorexant，通过可逆地抑制OX1和OX2的结合受体食欲素A和B是促进觉醒的神经肽，到大脑从清醒到睡眠转变被认为诱导睡眠。
的suvorexant的γ-氨基丁酸（GABA），没有表现出血清素，多巴胺，去甲肾上腺素，褪黑激素，组胺，乙酰胆碱和阿片样物质受体（KI>10μM）的亲和力。
2.对睡眠的影响
在的suvorexant大鼠正常活性相（10，30和100毫克/千克），狗（1和3mg / kg的）中，当口服给予猴子（10毫克/千克），唤醒时间减少，非REM睡眠和REM睡眠时间增加了。
适应症
失眠症
用法与用量
成人；每天服用一次，每次20毫克剂。
老年人；每天服用一次，每次15毫克。即可在睡前服用。
包装
片剂
10毫克：PTP 100片（10片×10）
15毫克：PTP 100片（10片×10）500片（10片×50片）
20毫克：PTP 100片（10片×10）500片（10片×50片）
制造供应商
MSD公司
完整资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190023F1024_1_09/
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