近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准创新口服复方药Lybalvi（olanzapine and samidorphan，中文译名：奥氮平和沙米多芬）上市，用于治疗成人精神分裂症和治疗 成人双相I型障碍，作为维持单一疗法或用于躁狂或混合发作的急性治疗，作为单一疗法或锂或丙戊酸盐的辅助疗法。 LYBALVI（奥氮平和沙米多芬）是一种每日一次的口服非典型抗精神病药物，将以固定剂量强度提供，由10毫克沙米多芬和5毫克、10毫克、15毫克或20毫克奥氮平组成。 Alkermes董事长兼首席执行官Richard Pops先生表示：“Lybalvi代表了精神分裂症或双相I型障碍成人患者、及他们的临床医生和护理人员的一种重要新治疗选择，Alkermes致力于开发以患者为中心的护理新疗法的承诺。我们期待在今年晚些时候向患者和临床医生提供这种新药。” 批准日期：2021年6月1日 公司：Alkermes plc Lybalvi（奥氮平和沙米多芬[olanzapine and samidorphan]）片剂，口服 美国初步批准：2021 警告： 老年痴呆症相关精神病患者的死亡率增加，有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。 接受抗精神病药物治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。LYBALVI未被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者。 作用机制 奥氮平的作用机制尚不清楚，但其治疗精神分裂症或双相Ⅰ型障碍的疗效可能是通过多巴胺和2型血清素（5HT2）拮抗作用的联合介导的。 沙米多芬的作用机制可能是通过阿片受体拮抗作用介导的。 适应症和用法 LYBALVI 是奥氮平（一种非典型抗精神病药）和沙米多芬（一种阿片类拮抗剂）的组合，适用于治疗： • 成人精神分裂症。 • 成人双相I 型障碍。 o 躁狂或混合发作的急性治疗，作为单一疗法和锂盐或丙戊酸盐的辅助治疗 o 维持单药治疗 剂量和给药 适应症 推荐起始剂量（奥氮平/沙米多芬） 推荐剂量（奥氮平/沙米多芬） 精神分裂症 5毫克/10毫克或10毫克/10毫克 10毫克/10毫克 15毫克/10毫克 20毫克/10毫克 双相情感障碍 10毫克/10毫克或15毫克/10毫克 5毫克/10毫克 （躁狂或混合发作） 10毫克/10毫克 15毫克/10毫克 20毫克/10毫克 双相情感障碍辅助 10毫克/10毫克 10毫克/10毫克 锂或丙戊酸盐 15毫克/10毫克 20毫克/10毫克 • 有关推荐的滴定和最大推荐剂量，请参阅完整的处方信息。 • 每天服用一次LYBALVI，有或没有食物。不要分割药片或合并优势。 • 对于有低血压反应倾向、奥氮平代谢减慢或可能对奥氮平药效学更敏感的患者，推荐的起始剂量为每天一次5毫克/10毫克。 剂型和规格 片剂（奥氮平/沙米多芬）：5mg/10mg、10mg/10mg、15mg/10mg和20mg/10mg。 禁忌症 • 使用阿片类药物的患者。 • 接受阿片类药物急性戒断的患者。 • 如果LYBALVI 与锂或丙戊酸盐一起给药，请参阅锂或丙戊酸盐处方信息以了解这些产品的禁忌症。 警告和注意事项 • 老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应：脑血管不良反应（例如中风、短暂性脑缺血发作，包括死亡）的发生率增加。 • 依赖阿片类药物的患者中阿片类药物戒断的沉淀：LYBALVI可以促使依赖阿片类药物的患者出现阿片类药物戒断。在开始LYBALVI之前，从最后一次使用短效阿片类药物起应该至少有7天的无阿片类药物间隔，并且从最后一次使用长效阿片类药物起至少有14天的无阿片类药物间隔，以避免阿片类药物戒断的沉淀。 • 对危及生命的阿片类药物过量的脆弱性： o因试图克服LYBALVI阿片类药物阻断而导致阿片类药物过量的风险：尝试通过高剂量或重复使用阿片类药物来克服LYBALVI阿片类药物阻断可能导致致命的阿片类药物中毒，尤其是在LYBALVI治疗中断或停止的情况下。 o 先前使用阿片类药物的患者恢复阿片类药物的风险：如果LYBALVI治疗中断或停止，在LYBALVI治疗前有慢性阿片类药物使用史的患者可能会降低阿片类药物耐受性。 • 抗精神病药恶性综合征：立即停药并密切监测。 • 嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应 (DRESS)：如果怀疑 DRESS，则停止使用。 • 代谢变化：监测高血糖/糖尿病、血脂异常和体重增加。 • 迟发性运动障碍：在临床上适当时停止。 • 体位性低血压和晕厥：监测心率和血压，并警告患有已知心血管或脑血管疾病以及脱水或晕厥风险的患者。 • 白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症：对有临床显着低白细胞(WBC)计数病史的患者进行全血细胞计数。如果在没有其他致病因素的情况下WBC 临床显着下降，请考虑停药。 • 癫痫：对有癫痫病史或有降低癫痫阈值的疾病的患者慎用。 • 认知和运动障碍的可能性：操作机器时要小心。 • 抗胆碱能（抗毒蕈碱）作用：与其他抗胆碱能药物以及有尿潴留、前列腺肥大、便秘、麻痹性肠梗阻或相关疾病的患者慎用。 • 高催乳素血症：可能会升高催乳素水平。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥5%和至少两次安慰剂）： • 精神分裂症（LYBALVI）：体重增加、嗜睡、口干和头痛。 • 双相I型障碍、躁狂或混合发作（奥氮平）：虚弱、口干、便秘、食欲增加、嗜睡、头晕、震颤。 • 双相I型障碍、躁狂或混合发作、锂或丙戊酸盐（奥氮平）的辅助治疗：口干、消化不良、体重增加、食欲增加、头晕、背痛、便秘、言语障碍、流涎增加、健忘症、感觉异常。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-235-8008联系Alkermes或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 • 强CYP3A4诱导剂：不推荐。 • 强CYP1A2抑制剂：考虑减少LYBALVI 的奥氮平成分的剂量。 • CYP1A2诱导剂：考虑增加 LYBALVI 的奥氮平成分的剂量。 • CNS作用药物：可能会加重直立性低血压。 • 抗胆碱能药物：会增加严重胃肠道不良反应的风险。 • 抗高血压药：监测血压。 • 左旋多巴和多巴胺激动剂：不推荐。 在特定人群中使用 • 怀孕：妊娠晚期暴露可能导致新生儿锥体外系和/或戒断症状。 • 肾功能不全：不建议患有终末期肾病的患者使用。 包装供应/储存和处理 如何供应 LYBALVI（奥氮平和沙米多芬）片两面都有标记，。 LYBALVI片剂 5毫克/10毫克 7片/瓶 NDC：65757-651-40 30片/瓶 NDC：65757-651-42 90片/瓶 NDC：65757-651-44 10毫克/10毫克 7片/瓶 NDC：65757-652-40 30片/瓶 NDC：65757-652-42 90片/瓶 NDC：65757-652-44 15毫克/10毫克 7片/瓶 NDC：65757-653-40
30片/瓶 NDC：65757-653-42 90片/瓶 NDC：65757-653-44 20毫克/10毫克 7片/瓶 NDC：65757-654-40
30片/瓶 NDC：65757-654-42 90片/瓶 NDC：65757-654-44 储存和处理 储存在20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的室温下，允许在15°C 至 30°C（59°F 和 86°F）之间移动[见 USP 控制室温]。 存放在带有干燥剂的原瓶中。保持瓶子紧闭并防止受潮。 完整说明资料附件： https://www.lybalvi.com/lybalvi-prescribing-information.pdf
