部份中文富马酸喹硫平处方资料(仅供参考) 英文名:Quetiapine Fumarate 商品名:Seroquel 中文名:富马酸喹硫平片 生产商:安斯泰来制药 セロクエル25mg錠/セロクエル100mg錠/セロクエル200mg錠/セロクエル細粒50% 药用分类名称 抗精神病剂 批准日期:2001年2月 商品名 Seroquel 25mg Tablets Seroquel 100mg Tablets Seroquel 200mg Tablets Seroquel Fine Granules 50% 一般的名称 クエチアピンフマル酸塩(Quetiapine Fumarate) 化学名 2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol hemifumarate 分子式 (C21H25N3O2S)2・C4H4O4 分子量 883.09 性状 富马酸喹硫平是一种白色粉末。 甲醇有点难以溶解,很难溶于水或乙醇(99.5)。 化学構造式 融点 約174℃(分解) 分配係数 (1-オクタノール/水系) pH3.0 0.35 pH5.0 30.85 pH7.0 389.70 药效药理 作用机制 与多巴胺D2受体相比,这种药物的药理学特征对血清素5-HT2A受体具有高亲和力,并且与各种受体有亲和力,这些被认为有助于临床作用。 受体亲和力 在大鼠脑组织的试验中,多巴胺D1和D2受体、血清素5-HT1和5-HT2受体、组胺H1受体、肾上腺素+1和+2受体表现出亲和力, 对粘膜受体和苯并二氮杂卓受体几乎没有亲和力。 此外,与多巴胺D2受体相比,对血清素5-HT2受体的亲和力较高(体外)。 多巴胺和血清素受体拮抗作用 由多巴胺激动剂的正态吗啡引起的行为(松鼠猴的瞬时反应、小鼠攀爬运动和游泳障碍)和血清素激动剂的奎帕丁诱导的行为(大鼠摆动运动)被剂量依赖性抑制。 对金字塔外系统的影响 人类的作用 在针对精神分裂症患者的海外安慰剂对照双盲比较试验中,金字塔外路损伤的表达频率未观察到安慰剂给药组之间的显著差异。 动物的作用 与哈洛佩里多相比,在萨尔的肌张力障碍和大鼠的卡帕西吸引的吸引和吸引的拉皮利多的吸引力较弱。 在大鼠的电生理测试中,对边缘系统表现出选择性作用,对黑质线系统没有影响,该系统与金字塔外症状密切相关。 对血浆催乳素的影响 人类的作用 在针对精神分裂症患者的海外安慰剂对照双盲比较试验中,催乳素浓度与安慰剂给药组没有显著差异。 动物的作用 在大鼠中,血浆催乳素浓度的变化与哈洛佩里多不同,没有持续上升。 适应症 精神分裂症 用法与用量 通常,成人一次25mg作为奎替平,每天从2或3次开始给药,根据患者的状态逐渐增加。通常,每日剂量为150~600mg,口服分为2或3次。 剂量根据年龄和症状适当增加或减少。 然而,不要超过750毫克作为每日量。 包装 片剂 25毫克:100片(10 片 x 10 片),500 片(10 片 x 50 片),1,000 片(瓶装) 100毫克:100片(10 片 x 10 片),500 片(10 片 x 50 片),1,000 片(瓶装) 200毫克:100片(10 片 x 10), 500 片 (瓶装) 细粒 50% 100g(带干燥剂) 制造与销售 安斯泰来制药有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处资料为准。 完整说明资料附件 http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179042C1023_2_23/