部份中文阿立哌唑处方资料（仅供参考）
商品名：ABILIFY OD tablets
英文名：Aripiprazole Hydrate
中文名：阿立哌唑口服崩解片
生产商：大冢制药
エビリファイＯＤ錠３ｍｇ/エビリファイＯＤ錠６ｍｇ/エビリファイＯＤ錠１２ｍｇ/エビリファイＯＤ錠２４ｍｇ
药用类别名称
持续抗精神病药
批准日期：2012年4月
欧文商標名
ABILIFY OD tablets
一般名：
アリピプラゾール水和物［Aripiprazole Hydrate （JAN）］
化学名：
7-{4-［4-（2,3-Dichlorophenyl）piperazin-1-yl］butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2（1H）-one monohydrate
構造式：
分子式：
C23H27Cl2N3O2・H2O
分子量：
466.40
性　状：
它是一个白色的水晶。 四氢呋喃, 醋酸 (100), 易溶于苯醇, 微溶于二甲基亚硫酸, 几乎不溶于乙醇 (99.5), 很溶于甲醇, 难以溶于水。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 药理作用
(1) 受体亲和力
体外受体结合试验, 重组人多巴胺D216, 人多巴胺d3, 人血清素5-ht1a17), 并显示了人类血清素5-HT2A 受体的高亲和力5-ht2a受体, 人多巴胺d4, 人血清素5-HT2C 显示了对人血清素5-HT7、大鼠大脑皮层α-肾上腺素和人组胺 H1受体的适度亲和力。牛纹状体M1对大鼠心肌肌钙素 M2 和豚鼠伊莱尔肌钙素m3受体的亲和力较低。
(2) 多巴胺D2受体部分激动剂作用
作为多巴胺D2受体体外试验的部分激动剂。体外和体内试验, 在一种状态下, 多巴胺驱动的神经传输增强作为对抗多巴胺D2受体, 在多巴胺引起的神经传递减少的状态下, 它被作为多巴胺D2受体的激动剂。
(3) 多巴胺D3受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作多巴胺D3受体的部分激动剂。
(4) 血清素5-HT1A受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作血清素5-HT1A受体的部分激动剂。降低小鼠脑中5-羟基丁醇醋酸的血清素代谢产物, 抑制了大鼠战争遗留爆炸物线核的血清素神经元点火。
(5) 血清素5-HT2A受体拮抗剂活性
血清素5-HT2A受体激动剂引起的抑制行为改变。此外, 体外试验, 以抑制大鼠P11细胞内Ca2+浓度的增加由血清素。
(6) 改善对与精神分裂症症状相关的动物模型的影响
抑制大鼠病情回避反应被认为是积极症状的指标, 抑制大鼠冲突反应被认为是焦虑症状的指标。
(7) 加泰罗尼亚语引起的作用
对APO吗啡诱导小鼠和大鼠抗常规作用的Eed50值比大于氯丙嗪和氟哌啶。
(8) 对调节血催乳素浓度的前叶多巴胺d2受体的影响
体外试验可作为大鼠垂体前叶多巴胺D2受体的局部激动剂。
2. 作用机制
阿立哌唑, 多巴胺D2受体部分激动剂作用, 多巴胺D3受体部分激动剂作用, 具有血清素5-ht1a受体部分激动剂作用和血清素5-HT2A受体拮抗剂作用的药物。虽然一个明确的机制尚不清楚, 但这些药理作用被认为有助于临床的有用性。
适应症
OD片剂 3mg, 相同的OD片剂 6mg, 相同的OD片剂12毫克
●精神分裂症
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
Ebilifi OD片剂24毫克
●精神分裂症
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
用法与用量
●精神分裂症
通常情况下, 成人起始剂量6~12mg 1天作为阿立哌唑, 维持剂量为每天 6~24mg, 口服一次或两次。 需要注意的是, 根据年龄和症状, 每日剂量不超过30毫克。
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
通常情况下, 成人每天口服一次 12~24mg 阿立哌唑。此外, 起始剂量为24mg, 年龄, 根据症状的适当增加或减少, 每日剂量不超过30毫克。
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
通常情况下, 成人每天口服一次3毫克阿立哌唑。 需要注意的是, 根据年龄和症状, 增加宽度是3毫克作为每日剂量, 每天的剂量不超过15毫克。
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
通常情况下, 1天1毫克开始剂量作为阿立哌唑, 和维持剂量1至15毫克, 每天口服一次。 虽然根据症状的不同, 它是适当的增加或减少, 膨胀宽度高达3毫克作为每日剂量, 和每日剂量不超过15毫克。
包装
口服崩解片
3mg: [Blister] 100 片 (10 片 x10), 500 片 (10 片 x50)
6mg: [Blister] 100 片 (10 片 x10), 500 片 (10 片 x50)
12mg: [水泡] 100 片 (10 片 x10), 500 片 (10 片 x50)
24mg: [吸塑] 100 片 (10 片 x10), 500 片 (10 片 x50)
制造和销售来源
大冢制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179045F4022_1_18/
Catalent to supply Abilify OD tablets to Otsuka
Catalent is supplying Otsuka Pharmaceutical Co with Abilify OD Tablets (orally disintegrating tablets (ODT)), which use Catalent’s Zydis fast dissolve drug delivery technology.
Japanese pharmaceutical firm Otsuka developed Abilify OD for the treatment of schizophrenia and improvement of manic symptoms associated with bipolar disorder.
To meet increasing demand for Zydis ODT formulations for the Japanese market, Catalent also intends to make multi-million dollar investments to its Zydis ODT operations in Swindon, UK.
Dr Ian Muir, president of Catalent’s Modified Release Technology business, commented: ‘Catalent’s Zydis fast dissolve technology has provided a tablet that is very palatable, and disintegrates within seconds in the mouth, making it very easy to take. As patient medication compliance is critical for those requiring antipsychotic therapies, Otsuka believes this new formulation will be of great assistance to patients in Japan. Abilify OD is the eighth drug approved and launched in Japan, using Catalent’s Zydis ODT.’
Companies
•Catalent
•Otsuka Pharmaceutical