部份中文硫咪哌酮处方资料(仅供参考) 英文名:Timiperone 商品名:Tolopelon 中文名:硫咪哌酮細粒 生产商:田边三菱 トロペロン錠0.5mg/トロペロン錠1mg/トロペロン錠3mg/トロペロン細粒1% 药用分类名称 抗精神病剂 批准日期:1984年3月 商標名 TOLOPELON Tablets TOLOPELON Fine Granules 1% 一般名 チミペロン(Timiperone) 化学名 4'-fluoro-4-[4-(2-thioxo-1-benzimidazolinyl)piperidino]butyrophenone 分子式 C22H24FN3OS 分子量 397.51 構造式 性状 白色至淡黄色白色晶体或结晶粉末,无气味。 容易溶于氯仿,容易溶于醋酸(100),不易溶于丙酮,不易溶于甲醇或乙醇(95),不易溶于二乙醚,几乎不溶于水。 熔点 200 至 203°C 药效药理 特罗佩龙是丁醇酮的抗精神病剂。 1. 药理作用 胸红酮的行为药理特征是抗甲基安非他明作用,这是主要药用作用,而抗凋霉素作用和条件避免反应抑制作用强,锥形体外副作用和相关卡塔利普西吸引性 非特异性作用,如合作运动抑制作用是弱的。 (1) 抗甲基安非他明作用 大鼠的抗甲基安非他明正常作用约为哈洛佩里多的9倍,氯丙胺的300倍,小鼠的抗甲基安非他明运动增强作用约为哈洛佩里多的3倍。 (2) 抗阿波莫芬作用 大鼠的抗阿波莫芬正常作用约为哈洛佩里多的8倍,约150倍的氯丙胺,狗的抗阿波莫芬呕吐作用约为哈洛佩里多的56倍,小鼠的抗阿波莫芬正常作用约为哈洛佩里多的10倍。 (3) 条件避免反应抑制作用 对大鼠条件避免反应的抑制作用约为哈洛佩里多的10倍,约为氯丙胺的190倍。 (4) 卡塔莱普西吸引 大鼠的卡塔利普西吸引的拉皮利多的吸引效果约为哈洛佩里多的四倍,在小鼠中比哈洛佩里多弱一点,进一步六氯苯甲酮麻醉增强作用和协调运动抑制作用(小鼠)分别为哈洛佩里多1/10和1/2有效。 (5) 大脑中的多巴胺代谢促进作用 大鼠大脑中的多巴胺代谢促进作用约为哈洛佩里多的3-6倍,约为氯丙胺的70-150倍。 2. 操作机制 对中枢神经系统多巴胺能神经等的抑制作用被认为是。 适应症 精神分裂症 用法与用量 每天0.5至3mg开始逐渐增加,通常口服3至12mg的成人每天3至12mg。 此外,年龄,适当增加或减少症状。 临床结果 在日本75个设施中进行的620例精神分裂症患者(包括约70%的发病期和约60%的重病例)的临床试验改善率为32%(199例),包括轻度改善60%(373例) 是。 特别是幻觉和妄想状态,兴奋状态,自发性缺乏,情绪迟钝麻,改善效果的症状,如接触障碍已经观察到。 此外,在日本65个设施中共进行了243例双盲比较试验,确认了该制剂的有用性。 包装 細粒1% 100g 片剂 0.5毫克(塑料瓶)100片(PTP)1000 片 1毫克(塑料瓶) 100 片(PTP) 1000 片 3毫克(塑料瓶) 100 片(PTP) 1000 制造与销售 田边三菱 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00048858.pdf