部份中文佐替平处方资料(仅供参考) 商品名:Lodopin Tablets 英文名:Zotepine 中文名:佐替平片 生产商:LTL Pharma Co.Ltd. 药品简介 Lodopin(Zotepine,佐替平)是一种用于治疗用于治疗精神分裂症的药物,主要副作用有困倦、失眠、乏力、便秘、头昏、指颤,血压下降、心律不齐、心电图改变、偶有ALT、AST升高者。 ロドピン錠25mg/ロドピン錠50mg/ロドピン錠100mg/ロドピン細粒10%/ロドピン細粒50% 药效分类名称 精神分裂症的补救措施 批准日期:1982年2月 商標名 Lodopin Tablets 一般的名称 ゾテピン(Zotepine) 化学名 2-Chloro-11-(2-dimethylaminoethoxy)dibenzo[b,f]thiepin 分子式 C18H18ClNOS 分子量 331.86 性状 佐替平为白色至微黄白色结晶或结晶性粉末。它易溶于乙酸(100) 或 1,4-二恶烷,微溶于乙醚或环己烷,微溶于乙醇 (95),几乎不溶于水。溶于0.1 mol/L盐酸TS。 化学構造式 融点 91~94℃ 分配係数 (1-オクタノール/水系) pH1 1.73×102 pH7 5.68×103 pH9 1.88×104 药效药理 作用机制 作为对脑内的单胺类的作用,发挥多巴胺受体和血清素受体的阻断作用、促进多巴胺转换的作用、抑制儿茶酚胺向神经末梢的摄取的作用。 多巴胺受体阻断作用 佐替平阻断中枢神经系统中的多巴胺受体,以抑制阿扑吗啡或甲基苯丙胺对大鼠的强迫咀嚼和旋转运动,以及阿扑吗啡对狗的呕吐。它还增强了大鼠大脑中多巴胺的周转。 佐替平抑制小鼠的自发运动、旋转杆上的平衡维持、大鼠的徘徊运动和站立运动(旷场试验)、条件性回避反应、去除嗅球的大鼠的杀戮行为等,该作用与氯丙嗪。度。但其对小鼠巴比妥类睡眠的促进作用弱于氯丙嗪。 与奋乃静、氟哌啶醇和噻噻吩相比,佐替平对大鼠的强直性昏厥诱导作用较弱。 血清素受体阻断作用 佐替平对中枢5-羟色胺受体、致幻剂LSD(兔)、毒蕈碱、DOM(大鼠)和5-羟色胺能药物芬氟拉明(大鼠)、MK-212(兔)、Kipazine(大鼠)、5HTP(小鼠)有很强的阻断作用) 等通常比氯丙嗪、氟哌啶醇和赛庚啶更有效。 儿茶酚胺摄取神经末梢的抑制作用 佐替平抑制去甲肾上腺素、多巴胺和血清素进入神经末梢(大鼠)的摄取。 适应症: 精神分裂症 用法与用量 作为佐替平,通常的成人剂量为每天75至150毫克,分次口服。剂量可根据患者的年龄和症状进行调整,但每日剂量可增加至450mg。 包装 片 25mg 100 片(10 片 x 10)、1,000片(散装) 50mg 100 片(10 片 x 10)、1,000 片(散装) 100mg 100 片(10 片 x 10) 细粒10%:100克 细粒50%:100克 制造和销售 LTL Pharma Co.Ltd. 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179024C1033_4_04/?view=frame&style=XML&lang=ja