近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Crexont(carbidopa and levodopa)缓释胶囊用于治疗帕金森病（PD）。CREXONT是一种新型的卡比多巴/左旋多巴（CD/LD）口服制剂，结合了速释（IR）颗粒和缓释（ER）颗粒。 Crexont是一种创新配方，由含有卡比多巴和左旋多巴的IR颗粒组成，可快速起效，含有左旋多巴和ER颗粒组成，具有持久疗效。 帕金森病（PD）已成为全球增长最快的神经系统疾病，在美国约有100万人被诊断出。它是一种中枢神经系统（CNS）的进行性疾病，影响大脑中影响运动的多巴胺产生神经元。帕金森病的特征是运动缓慢、僵硬、静止性震颤和平衡受损。虽然帕金森病不被视为致命疾病，但它与严重的发病率和残疾有关。4帕金森病患者的平均诊断年龄为60岁；随着人们寿命的延长，预计未来几十年帕金森病患者的数量将显著增长。 批准日期：2024年8月7日 公司：Amneal Pharmaceuticals LLC Crexont（卡比多巴和左旋多巴[Carbidopa and Levodopa，IPX203]）缓释胶囊，口服使用 美国首次批准：1975年 作用机制 卡比多巴 当左旋多巴口服给药时，它在脑外组织中迅速脱羧为多巴胺，因此只有一小部分给药剂量不变地输送到中枢神经系统。卡比多巴抑制外周左旋多巴的脱羧，使更多的左旋多巴可用于输送到大脑。 左旋多巴 左旋多巴是多巴胺的代谢前体，确实会穿过血脑屏障，并可能在大脑中转化为多巴胺。这被认为是左旋多巴治疗帕金森病症状的机制。 适应症和用法 Crexont是卡比多巴（一种芳香族氨基酸脱羧抑制剂）和左旋多巴（一类芳香族氨基酸氨基酸）用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病和可能成人一氧化碳中毒或锰中毒。 剂量和给药 •未接受左旋多巴治疗的患者：起始剂量为35mg卡比多巴/140mg左旋多巴，前3天每天口服两次；在治疗的第四天，可以根据需要逐渐增加剂量。 •从速释卡比多巴/左旋多巴转换的患者：说明见表1；剂量不能以1:1的比例替代。 •CREXONT的最大推荐日剂量为525mg卡比多巴/2100mg左旋多巴。 •Crexont可与食物一起服用或不一起服用；不要咀嚼、分割或压碎。 •Crexont不应与酒精一起服用。 剂型和强度 缓释胶囊：卡比多巴和左旋多巴35mg/140mg，52.5mg/10mg，70mg/280mg，87.5mg/350mg。 禁忌症 非选择性MAO抑制剂。 警告和注意事项 •在日常生活活动中可能会导致入睡。 •避免突然停药或快速减少剂量，以降低停药引起的高热风险混乱。 •心血管事件：监测有心血管疾病史的患者。 •可能出现幻觉/精神病。 •冲动控制障碍：如果发生，考虑减少剂量或停止服用克立松。 •可能导致或加剧运动障碍：考虑减少剂量。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥3%且大于速释CD-LD）是恶心和焦虑。 如需报告疑似不良反应，请致电1-877-835-5472联系Amneal Pharmaceuticals，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 铁盐和多巴胺D2拮抗剂，包括胃复安，可能会降低克立松的疗效。 在特定人群中使用 怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。 包装供应/储存和处理 供应 CREXONT胶囊含有白色至类白色的颗粒和丸粒，每瓶120粒如下： 胶囊强度 说明 NDC编号 35毫克卡比多巴和 具有白色不透明体和黄色不 64896-967-16 140毫克左旋多巴 透明帽的胶囊。主体用黑色 墨水印有“140”，盖子用白 色墨水印有“IPX203”。 52.5毫克卡比多巴和 具有白色不透明体和绿色不透 64896-968-16 210毫克左旋多巴 明帽的胶囊。主体用黑色墨水 印有“210”，盖子用白色墨 水印有“IPX203”。 70毫克卡比多巴和 白色不透明体和紫色帽状的 64896-969-16 280毫克左旋多巴 胶囊。主体用黑色墨水印有 “280”，盖子用白色墨水印 有“IPX203”。 87.5毫克卡比多巴和 白色不透明体和中橙色不透明 64896-970-16 350毫克左旋多巴 帽的胶囊。主体用黑色墨水印 有“350”，盖子用白色墨水印 有“IPX203”。 储存和处理 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。请存放在密封容器中，避免光照和受潮。在密封、耐光的容器中分配。 请参阅随附的Crexont完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/217186s000lbl.pdf
