| 简介：
近日，FDA批准扩大Azilect（rasagiline，雷沙吉兰片）的适应症，从单药疗法及左旋多巴（LD）辅助药物，扩大为多巴胺激动剂（DAs）的辅助药物。新适应症表明，Zzilect可单独用药或与其他帕金森氏症（PD）药物组合用药。此次批准，也加强了Azilect对横跨所有阶段PD群体治疗益处方面不断增长的临床证据。
Azilect扩展标签的批准，是基于梯瓦提交的一份补充新药申请（sNDA），该sNDA由ANDANTE研究的数据支持。ANADANTE研究在接受多巴胺激动剂（DAs）单药疗法的帕金森氏症患者中开展，数据表明，与安慰剂相比，Azilect显著改善了帕金森病评定量表总得分（UPDRS），为患者提供了临床治疗益处，同时表现出良好的耐受性。
批准日期：2014年6月12日 公司：Teva
AZILECT（盐酸甲磺雷沙吉兰 rasagiline mesylate）片剂,口服使用
初始美国批准：2006年
最近的重大变化
剂量和用药：12/2009
禁忌症：12/2009
警告和注意事项：12/2009
作用机制
AZILECT作为选择性，不可逆的MAO-B抑制剂起作用，用于治疗特发性帕金森病。在接受控制剂量的AZILECT的同时，在高剂量酪胺存在下治疗高剂量酪胺的临床试验结果。抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式降低。
MAO是一种含黄素的酶，分为两大主要分子种A和B，位于神经末梢，脑，肝和肠粘膜的全身线粒体膜中。MAO调节CNS和外周组织中儿茶酚胺和5-羟色胺的代谢降解。MAO-B是人脑中的主要形式。在脑，肝和肠组织的离体动物研究中，雷沙吉兰被证明是有效的，不可逆的单胺氧化酶B型（MAO-B）选择性抑制剂。推荐的治疗剂量的雷沙吉兰也显示出血小板中MAO-B的有效且不可逆的抑制剂。雷沙吉兰的确切作用机制尚不清楚。一种机制被认为与其MAO-B抑制活性有关，其导致纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。多巴胺水平升高和随后增加的多巴胺能活性可能介导雷沙吉兰在多巴胺能运动功能障碍中所见的有益作用。
适应症和用法
AZILECT适用于治疗特发性帕金森病的症状和症状，作为左旋多巴的初始单药治疗和辅助治疗。
剂量和用量
单药治疗：每日一次，每次1毫克。
作为左旋多巴的辅助剂：每日一次0.5毫克AZILECT。根据需要，每日剂量增加至1毫克，以获得足够的临床反应。
轻度肝功能损害患者：不应超过每日一次AZILECT 0.5 mg。 AZILECT不应用于中度或重度肝功能损害的患者
AZILECT已在严重肾功能不全患者中进行了研究
服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者：不应超过每日一次0.5毫克AZILECT。
剂量形式和强度
AZILECT 0.5毫克片剂（含有相当于0.5毫克雷沙吉兰碱的雷沙吉兰甲磺酸盐作为活性成分）
AZILECT 1毫克片剂（含有相当于1毫克雷沙吉兰碱的甲磺酸雷沙吉兰作为活性成分）
禁忌症
同时使用：-meperidine，曲马多，美沙酮，丙氧芬金-dextromethorphan，圣约翰草或环苯扎林 - 其他MAO抑制剂（选择性非选择性镀金）
警告和注意事项
当AZILECT与抗抑郁药合用时，存在严重中枢神经系统毒性（5-羟色胺综合征）的风险。
同时使用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂：血浆浓度增加雷沙吉兰。不应超过0.5毫克每日一次雷沙吉兰
肝功能损害患者：血浆雷沙吉兰浓度增加。在轻度肝功能损害中限制剂量为0.5 mg雷沙吉兰。 AZILECT不应用于中度或重度肝功能损害的患者.
高血压危机和非选择性MAO抑制风险高于推荐剂量
黑色素瘤
AZILECT可能导致血压降低，尤其是姿势性低血压或不同患者的血压升高
AZILECT可能导致或加剧幻觉或其他类似精神病行为的表现
不良反应
最常见的不良反应（治疗差异比安慰剂大3％）;单药治疗：流感综合征，关节痛，抑郁症，消化不良。
最常见的不良反应（治疗差异比安慰剂大3％）;当作为辅助使用左旋多巴：运动障碍，意外伤害，消瘦，体位性低血压，呕吐，食欲减退，关节痛，腹痛，恶心，便秘，口干，皮疹，异梦，下降。
报告可疑的不良反应，TEVA接触的1-800-221-4026或FDA电话：1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
哌替啶：5-羟色胺综合征严重，有时致命的反应风险。另见禁忌症。
右美沙芬：精神病风险或奇怪的行为事件。另见禁忌症。
MAO抑制剂：非选择性MAO的风险
包装
AZILECT TAB 0.5MG 30 RASAGILINE MESYLATE TEVA PHARMACEUTICAL/NEURO 68546-0142-56
AZILECT TAB 1MG 30 RASAGILINE MESYLATE TEVA PHARMACEUTICAL/NEURO 68546-0229-56
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Azilect(rasagiline)
What is rasagiline, and how does it work (mechanism of action)?
Rasagiline is an oral drug that is used for treating Parkinson's disease. It belongs to a class of drugs called monoamine oxidase inhibitors (MAO) that also includes selegiline and tranylcypromine. Monoamine oxidase is an enzyme that breaks down serotonin, norepinephrine, dopamine, tyramine and similar chemicals that serve as neurotransmitters, chemicals that nerves use to communicate with one another. There are two types of monoamine oxidase enzymes, MAO-A and MAO-B. Monoamine oxidase inhibitors inhibit one or both enzymes resulting in increased levels of the chemicals normally broken down by MAO-A or MAO-B. Rasagiline inhibits MAO-B, but it is not clear whether rasagiline also inhibits MAO-A. Rasagiline's exact mechanism of action is not known; however, by inhibiting MAO-B rasagiline reduces the breakdown of dopamine resulting in increased levels of dopamine in the brain. Increased dopamine levels alleviate the symptoms of Parkinson's disease. Rasagiline was approved by the FDA in May 2006.
What brand names are available for rasagiline?
Azilect
Is rasagiline available as a generic drug?
GENERIC AVAILABLE: No
Do I need a prescription for rasagiline?
Yes
What are the side effects of rasagiline?
The most common adverse effects of rasagiline are: |
