近日，由意大利赞邦集团（Zambon）及Newron制药公司合作研发的帕金森药物Xadago（safinamide）获美国FDA批准上市，这也是美国在十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体（New Chemical Entity）。 Xadago是一种新型单胺氧化酶B（MAO-B）选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性帕金森病中晚期治疗。 FDA的药品评价和研究中心中的神经学产品部副主任Eric Bastings，M.D.说：“帕金森是一种持续强烈不停的[relentless]疾病没有一种治愈，” “我们致力于帮助使患者得到对帕金森病另外治疗。” 批准日期: 2017年3月21日:公司: Newron Pharmaceuticals S.p.A. XADAGO(（沙芬酰胺）沙芬酰胺甲磺酸盐[safinamide])片，为口服使用 美国初次批准：2017 作用机制 不知道在金森病中XADAGO发挥其作用的精确机制。XADAGO是单胺氧化酶B(MAO-B)的一个抑制剂。MAO-B活性的抑制作用，通过阻断多巴胺降解代谢，被认为倒是说说多巴胺水平增加和在脑中随后多巴胺能活性增加。 适应证和用途 XADAGO是一种单胺氧化酶型B(MAO-B)抑制剂适用为对左旋多巴[levodopa]/卡比多巴[carbidopa]在有帕金森病(PD)经受“不用药[off]”发作患者辅助治疗 使用的限制：XADAGO未曽显示作为单药治疗对PD治疗的疗效。. 剂量和给药方法 ● 开始用50mg给药每天口服1次在该天的相同时间；在两周后，剂量可能被增加至100 mg每天1次，根据个体需要和耐受性 ● 肝受损：不要超过50mg每天1次在患者有中度肝受损；在有严重的肝受损患者中禁忌 剂型和规格 片：50mg和100mg 禁忌证 在以下患者中禁忌XADAGO： ● 同时使用以下药物： o 其他单胺氧化酶抑制剂或是单胺氧化酶的强抑制剂其他药物(如，利奈唑胺[linezolid]) o 阿片类药物(如，曲马多[tramadol]，哌替啶[meperidine]和相关衍生物)；选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂；三-或四-环或三唑吡啶抗抑郁药；环苯扎林[cyclobenzaprine]；苯哌啶醋酸甲酯[methylphenidate]，安非他明[amphetamine]，和它们的衍生物；圣约翰草[St. John’s wort] o 右美沙芬[Dextromethorphan] ●对safinamide超敏性史。 ● 严重的肝受损(Child-Pugh C：10-15) 警告和注意事项 ●可能致或加重高血压 ● 当与MAO抑制剂，抗抑郁剂，或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。 ● 白天生活的活动期间可能致入睡。 ● 可能致或加重运动功能障碍；考虑左旋多巴剂量减低 ● 可能致幻觉和精神病行为 ● 可能致问题有控制冲动/强迫性行为 ● 可能致戒断出现高热症[withdrawal-emergent hyperpyrexia]和混乱[confusion] 不良反应 最常不良反应(发生率用XADAGO 100 mg/day至少2%大于安慰剂)为运动功能障碍，跌倒，恶心，和失眠(6.1) 报告怀疑不良反应，联系US WorldMeds，LLC，电话1-888-492-3246或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 ● 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：监视患者对5-羟色胺综合证 ● 交感神经药物：监视患者对高血压 ● 酪胺：严重的高血压的风险 ● 乳癌耐药蛋白的底物(BCRP)： BCRP底物血浆浓度中潜在增加 在特殊人群中使用 妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害。 供应/贮存和处置 供应 50 mg(橙色至铜色有金属光泽，圆形膜包衣，双凹形片一侧凹陷有“50”；约7 mm直径) 30片瓶………NDC 27505-110-30 90片瓶………NDC 27505-110-90 100 mg(橙色至铜色有金属光泽，圆形膜包衣，双凹形片，一侧凹陷有“100”；约9 mm直径). 30片瓶………NDC 27505-111-30 90片瓶………NDC 27505-111-90 贮存和处置 贮存在25°C(77°F)；外出允许15°C至30°C(59°F至86°F)间[见USP控制室温]。 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/207145lbl.pdf
