部份中文伊曲茶碱处方资料(仅供参考) 商品名:NOURIAST 英文名:Istradefylline 中文名:伊曲茶碱片 生产商:协和发酵麒麟制药 药品简介 伊曲茶碱(istradefylline,KW6002)是由日本协和发酵株式会社研发,于2013年3月在日本上市,2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱(Istradefylline)是一种新的A2A受体拮抗剂,能明显缩短关期,延长开期,且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。 它可单纯用于治疗早期PD症状,也可治疗PD患者的精神症状,如焦虑、抑郁等,还能逆转抗精神病药物引起的木僵。 伊曲茶碱(istradefylline,KW6002)是选择性的腺苷A2受体拮抗剂,能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能,临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中,本品可改善其运动不能症状。 ノウリアスト錠20mg 药物类别名称 腺苷 A2A 受体拮抗剂 批准日期:2013年5月 欧文商標名 NOURIAST Tablets 一般名 イストラデフィリン Istradefylline 化学名 (E)-8-(3, 4-Dimethoxystyryl)-1, 3-diethyl-7-methyl-3, 7-dihydro-1H -purine-2, 6-dione 分子式 C20H24N4O4=384.43 化学構造式 性状 它是一种浅黄绿色的结晶粉末。 熔点 192.9 分布系数 日志P_OCT=3.5 (测量方法:发拉斯克摇动法) n-辛醇/pH7.0缓冲液) 处理注意事项 此剂涂有薄膜,以确保光稳定性,因此请勿通过研磨使用。 药用药理学 该剂是腺苷A2A受体拮抗剂,通过阻断纹状体和淡蓝色球中的受体来表达对帕金森病的治疗效果。 (1)药理作用 1)该剂改善卡塔普反应是治疗小鼠的运动障碍。当与这种代理左旋多巴结合使用时, 卡塔莱普改善效果增强. 2) 此剂增加帕金森氏病模型1-甲基-4-苯基-1,2,3,6四氢丙氨酸 (MPTP) 治疗马莫塞特的自发动量,并改善运动功能障碍。当该剂与左旋多巴结合使用时,左旋多巴的作用增强,左旋多巴的作用持续时间延长。 3) 本剂不影响MPTP治疗马莫塞特的左旋多巴的非自愿运动强度。 (2) 行动机制 1)本剂用于人体重组腺苷A2AAA受体,但表现出高亲和力,亲和力为人体重组腺苷A1,A3受体低(体外)。 2) 本剂通过腺苷A2A激动剂CGS21680在PC-12细胞(体外)抑制cAMP积累增加作用。 3)在黑色纹状体单侧破坏大鼠是帕金森氏病模型大鼠,降低淡蓝色球伽马氨基丁酸(GABA)细胞外浓度增加。 适应病 帕金森病治疗中含左旋多巴制剂的磨损现象的改善 用法与用量 该剂与含左旋多巴的配方结合使用。 通常,成人口服一次,每天20毫克,如伊斯特拉多林。另外, 它可以口服一次,每天 40 毫克取决于症状. 包装规格 片剂 20 毫克: [PTP] 30片(10 片×3),100片(10片×10) 制造和销售 协和发酵麒麟制药 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169016F1020_1_05/?view=frame&style=SGML&lang=ja