部份中文甲磺酸培高利特处方资料（仅供参考） 英文名：Pergolide Mesilate 商品名：Permax Tablets 中文名：甲磺酸培高利特片 生产商：协和发酵麒麟 药品简介 甲磺酸培高利特片（Pergolide Mesilate）是一种有效的麦角衍生类多巴胺D1、D2和D3受体激动剂，临床主要用于帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。 ペルマックス錠50μg／ペルマックス錠250μg 药物分类名称 多巴胺D1，D2用于治疗帕金森病 批准日期：1994年8月 商標名 Permax 一般名： ペルゴリドメシル酸塩（JAN） Pergolide Mesilate 化学名： (－)-8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline monomethanesulfonate 分子式： C19H26N2S・CH4O3S 分子量： 410.59 構造式： 性 状： 白色至微黄色的白色晶体或结晶粉末。 它微溶于N，N-二甲基甲酰胺或甲醇，难溶于水或乙醇（99.5），几乎不溶于乙醚。 熔点： 258 - 260°C（分解） 分配系数： 6.14（pH 2，缓冲溶液 - 氯仿体系） 119.6（pH 4，缓冲溶液 - 氯仿体系） 药用药理学 据认为，该药物通过直接刺激纹状体中的突触后多巴胺受体而对帕金森病发挥治疗作用。 1.药理作用 （1）诱导刻板行为的行为 它以剂量依赖性方式诱导大鼠的刻板行为。 （2）旋转运动的诱导作用 它显示在黑质纹状体破坏的大鼠中的强烈持续诱导的抗侧向旋转运动（Ungerstedt模型）。 此外，即使在同一治疗的大鼠中进行α - 甲基 - 副酪氨酸的预处理，该药物的抗侧旋转运动也只能被轻微抑制。 （3）抗震动作 它对阻碍腹部内侧病变（VMT）的猴子产生的姿势性震颤表现出强烈的抗震颤作用。 （4）对运动活动的影响 在对大鼠的低剂量给药中，总的自发运动活性降低，并且在高剂量时表现出促进运动的效果。 （5）对黑质纹状体纹状体多巴胺神经的影响 对大鼠长期给药（2年）显示出由于衰老导致的黑质纹状体多巴胺神经变性的预防作用。 （6）对多巴胺转换率的影响 降低大鼠脑内3,4-二羟基苯乙酸（DOPAC）的含量，降低多巴胺转换率，但对5-羟色胺和去甲肾上腺素代谢的影响较小。 2.作用机制 它对从牛脑中提取的脑纹状体膜中的脑多巴胺D1和D2受体具有亲和力。 适应症 帕金森病 用法与用量 该药通常与左旋多巴制剂组合使用。 通常，作为培高利特，每天一次50μg，在晚餐后立即给药2天。 此后，每2至3天，作为日剂量增加50μg，并且在第一周结束时以每日剂量施用150μg。 第二周以每日剂量300μg开始，每2至3天增加150μg作为每日剂量。 在第二周结束时，以每日剂量施用600μg。如果每日剂量为100μg，则在早餐和晚餐后立即，如果每日超过150μg，则每餐后立即口服。 第三周开始时每日剂量为750μg，然后考虑到疗效和安全性而增加，并确定维持剂量（每天750至1250μg）。 另外，上面指定的剂量增加率可以根据伴随的症状，年龄等增加或减少。 包装 片剂 50μg：100片PTP（10片×10） 250μg：100片PTP（10片×10） 制造供应商 Kyowa Hakko Kirin Co.Ltd。 注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169008F1026_2_11/
