近日,美国批准Requip XL(ropinirole 罗匹尼罗缓释片)上市。用于治疗帕金森病的每日一次非麦角多巴胺激动剂。Requip XL也是第一个也是唯一一个口服的非麦角多巴胺激动剂,适用于帕金森病。 equip XL是一款每日一次的缓释片,采用SkyePharma PLC的专利GEOMATRIX技术。这种创新的三层配方可在24小时内连续输送罗匹尼罗,以提供平稳的血液水平。Requip XL为医生和患者提供简单的滴定方案;它还为其他口服多巴胺激动剂提供方便的每日一次给药方案,每天给药多次。 批准日期:2008年8月30日 公司:葛兰素史克公司 REQUIP XL(罗匹尼罗[ropinirole])缓释片,用于口服 初始美国批准:1997年 作用机制 罗匹尼罗是一种非麦角灵多巴胺激动剂。罗匹尼罗作为治疗帕金森病的确切作用机制尚不清楚,尽管它被认为是脑内尾状壳内的D2受体。 适应症和用法 REQUIP XL是一种非麦角灵多巴胺激动剂,用于治疗帕金森病。 剂量和用量 •REQUIP XL片剂每天服用一次,含或不含食物;片剂必须整个吞服,不得咀嚼,压碎或分开。 •推荐的起始剂量为每天2次,每次1至2周;剂量应在1周或更长的时间间隔内增加2毫克/天。REQUIP XL的最大推荐剂量为24毫克/天。 •肾功能损害:对于血液透析患有终末期肾病的患者,最大推荐剂量为18mg /天。 •如果必须停止使用REQUIP XL,则应在7天内逐渐变细;如果治疗中断,可以保证REQUIP XL的重新校正。 患者可直接从速释罗匹尼罗给予REQUIP XL; REQUIP XL的初始转换剂量应理想地与即时释放罗匹尼罗的日剂量相匹配。 剂量形式和强度 片剂:2mg,4mg,6mg,8mg和12mg 禁忌症 罗匹尼罗或任何辅料的超敏反应/过敏反应(包括荨麻疹,血管神经性水肿,皮疹,瘙痒症)的病史 警告和注意事项 可能会出现突然的睡眠和嗜睡。 •可能会出现晕厥。 •可能发生低血压,包括直立性低血压。 •可能会出现血压升高和心率变化。 •可能导致幻觉和类似精神病的行为。 •可能导致或加剧运动障碍。 •可能导致冲动控制或强迫行为出现问题。 不良反应 •最常见的不良反应(发生率REQUIP XL所有剂量比在任何一个更为灵活的或固定剂量项研究安慰剂至少大5%)患者的幻觉与帕金森氏病是恶心,运动障碍,眩晕和。 不服用左旋多巴的帕金森病是恶心,嗜睡,突然发病,高血压和头痛,在患者早期帕金森病,最常见的不良反应(REQUIP XL至少5%的发病率)为恶心,嗜睡,腹痛/不适,头晕,头痛,便秘等灵活的剂量研究。 报告可疑的不良反应,请与葛兰素史克公司在1-888-825-5249或FDA电话:1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •CYP1A2的抑制剂或诱导剂:可能老化罗匹尼罗的清除率;可以要求调整REQUIP XL。 •激素替代疗法(HRT):启动或停止HRT治疗可能需要调整REQUIP XL。 •多巴胺拮抗剂(:neuroleptics metoclopramide):可降低REQUIP XL的疗效。 用于特定人群 怀孕:根据动物数据,可能会造成胎儿伤害。 包装提供/存储和处理 每个双凸形,胶囊形薄膜包衣片含有罗匹尼罗盐酸盐,相当于标记量的罗匹尼罗,如下: •2毫克:粉红色片剂用“GS”和“3V2”在30瓶(NDC 0007-4885-13)中压印。 •4毫克:浅棕色片剂,用“GS”和“WXG”压制成30瓶装(NDC 0007-4887-13)。 •6毫克:白色片剂用“GS”和“11F”在30瓶(NDC 0007-4883-13)中压印。 •8毫克:红色片剂用“GS”和“5CC”压制成30瓶装(NDC 0007-4888-13)。 •12毫克:绿色片剂用“GS”和“YX7”在30瓶(NDC 0007-4882-13)中压印。 存储 储存在25°C(77°F); 15°-30°C(59°-86°F)[见USP受控室温]。 按照USP中的规定,在紧密,耐光的容器中进行分配。 完整说明资料附件: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c1859eee-b5b9-401e-34ac-254a30218555