部份中文盐酸罗匹尼罗处方资料(仅供参考) 英文名:ropinirole hydrochloride 商品名:REQUIP XL SR 中文名:盐酸罗匹尼罗缓释片 生产商:葛兰素史克 药品简介 Requip XL(ropinirole)一种非麦角林D2/D3多巴胺激动剂,用于治疗帕金森病的症状(僵硬、震颤、肌肉痉挛和肌肉控制不良)。这种药也用于治疗不宁腿综合征(RLS)。 作用机制 帕金森病的特征是黑质纹状体系统明显缺乏多巴胺。罗匹宁是一种非麦角林D2/D3多巴胺激动剂,通过刺激纹状体多巴胺受体来缓解这种缺乏。 罗匹宁作用于下丘脑和垂体,抑制催乳素的分泌。 适应症 在以下情况下治疗帕金森病: •初始治疗为单一疗法,以延缓左旋多巴的引入 •与左旋多巴联合使用,在疾病过程中,当左旋多巴的效果逐渐消失或变得不一致,治疗效果出现波动时(“剂量结束”或“开关”型波动)。 用法与用量 口服。 建议根据疗效和耐受性进行个体剂量滴定。罗匹宁缓释片应每天服用一次,每天在相似的时间服用。药片必须整片吞下,不得咀嚼、压碎或分开。 片剂可以与食物一起服用或不服用。高脂肪膳食可能会使某些人的AUC和Cmax加倍。 成人 初始滴定 罗匹尼罗缓释片的起始剂量为2mg,第一周每天一次;从治疗的第二周开始,这应该增加到每天一次4mg。每天一次服用4mg罗匹尼罗缓释片可能会出现治疗反应。 开始服用2 mg/天剂量的罗匹尼罗缓释片并出现无法耐受的副作用的患者,可能会从改用较低日剂量的罗匹尼罗薄膜包衣(速释)片治疗中受益,分为三个相等的剂量。 治疗方案 患者应服用最低剂量的罗匹尼罗缓释片,以实现症状控制。 如果罗匹尼罗缓释片每日一次4mg的剂量没有达到或维持足够的症状控制,则可以每周或更长时间间隔将每日剂量增加2mg,直至每日一次8mg的剂量。 如果每天一次服用8mg罗匹尼罗缓释片仍未达到或维持足够的症状控制,则可以每两周或更长时间将每日剂量增加2mg至4mg。罗匹尼罗缓释片的最大日剂量为24mg。 建议为患者开具最低数量的罗匹尼罗缓释片,以利用罗匹尼罗长效片的最高可用强度达到所需剂量。 当罗匹尼罗缓释片作为左旋多巴的辅助治疗时,可能会根据临床反应逐渐减少左旋多巴剂量。在临床试验中,同时服用罗匹尼罗缓释片的患者左旋多巴剂量逐渐减少了约30%。在接受罗匹尼罗缓释片联合左旋多巴治疗的晚期帕金森病患者中,在罗匹尼罗长效片的初始滴定过程中可能会出现运动障碍。临床试验表明,减少左旋多巴剂量可以改善运动障碍。 当将治疗从另一种多巴胺激动剂切换到罗匹尼罗时,在开始使用罗匹尼罗之前,应遵循上市许可持有人关于停药的指导。 与其他多巴胺激动剂一样,有必要在一周内通过减少每日剂量逐渐停止罗匹尼罗治疗。 从罗匹尼罗速释片切换到罗匹尼罗缓释片 患者可能会在一夜之间从罗匹尼罗速释片切换到罗匹尼罗缓释片。 罗匹尼罗缓释片的剂量应基于患者每天服用的速释制剂的总剂量。 下表提供了从罗匹尼罗速释片切换到罗匹尼罗缓释片的推荐剂量。 如果患者服用的罗匹尼罗速释片的日总剂量与表中所示的典型处方剂量不同,则应将其切换到表中所述的最接近的罗匹尼洛尔缓释片的可用剂量: 罗匹尼罗速释片(Requip) 罗匹宁缓释片(Requip XL) 总日剂量(mg) 总日剂量(mg) 0.75–2.25 2 3-4.5 4 6 6 7.5-9 8 12 12 15- 18 15 21 20 24 24 在改用Requip XL缓释片后,可以根据治疗反应调整剂量(见上文“初始滴定”和“治疗方案”)。 剂量中断或停药 如果治疗中断一天或更长时间,应考虑通过罗匹尼罗速释片的剂量滴定重新开始。 如果有必要停止罗匹尼罗治疗,应在一周内逐渐减少每日剂量。 肾功能损害 在轻度至中度肾功能损害的帕金森病患者中(肌酐清除率在30至50 ml/min之间),没有观察到罗匹尼罗清除率的变化,表明该人群不需要调整剂量。 一项关于在终末期肾病患者(血液透析患者)中使用罗匹尼罗的研究表明,这些患者需要按如下方式调整剂量: ReQuip XL的推荐初始剂量为每日一次2mg。进一步的剂量增加应基于耐受性和疗效。对于接受定期透析的患者,建议的最大剂量为18mg/天。透析后不需要补充剂量。 尚未研究在没有定期血液透析的严重肾功能损害(肌酐清除率低于30ml/min)患者中使用罗匹尼罗。 肝损伤 尚未对罗匹尼罗在肝损伤患者中的应用进行研究。不建议对此类患者使用罗匹尼罗。 老年人 65岁或以上患者的罗匹尼罗清除率降低了约15%。虽然不需要调整剂量,但应单独滴定罗匹尼罗剂量,并仔细监测耐受性,以达到最佳临床反应。对于75岁及以上的患者,可以考虑在治疗开始时缓慢滴定。 儿童和青少年 由于缺乏安全性和有效性数据,不建议18岁以下儿童使用罗匹宁缓释片。 保质期 ReQuip XL 2mg缓释片2年。 ReQuip XL 4mg缓释片3年。 ReQuip XL 8mg缓释片3年。 储存特别注意事项 请勿在25°C以上储存。请使用原包装储存。 容器的性质和内容物 PVC/PCTFE/铝泡罩包装或PVC/PE/PVdC铝/纸防儿童泡罩包装 28或84片缓释片包装。 请参阅随附ReQuip XL的完整处方信息: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10729/smpc