部份中文屈昔多巴处方资料(仅供参考) 商品名:DOPS OD Tablets 英文名:Droxidopa 中文名:屈昔多巴口腔崩解片 生产商:大日本住友制药 ドプスOD錠100mg/ドプスOD錠200mg/ドプス細粒20% 药用分类名称 诺拉肾上腺素工作神经功能改善剂 批准日期:2011年6月 商標名 DOPS 一般名 ドロキシドパ(Droxidopa) 化学名 (2S,3R)-2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid 構造式 分子式 C9H11NO5 分子量 213.19 性状 它是白色至浅棕色晶体或结晶粉末。 很难溶于水,几乎不溶于乙醇(99.5)。 溶解在0.1mol/L盐酸试样中。 熔点 它开始从220°C附近变成棕色,在225°C附近开始熔化,在230°C附近液化为黑色,很难测量熔点或分解点。 分配系数 1.22x10-3(1-辛醇:水系统,pH5) 1.05x10-3(1-辛醇:水系统,pH7) 处理注意事项 [OD 片剂:口腔分解片剂] 使用自动分包机时,可能会丢失,因此请注意盒式磁带的设定位置等。 药效药理 1. 诺拉肾上腺素前体作用 该制剂通过广泛存在于体内的芳香L-氨基酸脱碳酶直接转化为l-诺拉肾上腺素。 2. 关于帕金森病的肿胀和肿胀的改善: (1) 这种药物通过血脑屏障进入大脑。 在大脑中,诺拉肾上腺素耗尽的动物恢复大脑中诺拉肾上腺素的降低,并恢复与诺拉肾上腺素活动神经功能下降相关的各种症状(小鼠、大鼠、猫)。 (2)在实验中使用豚鼠前脑均质或人脑皮层突触素(体外),允许这种药物被纳入神经末日。 此外,在使用脑部分(体外)和生物标本的实验中,促进诺拉肾上腺素从神经末端(豚鼠)的释放。 (1) 6-在通过羟基多巴胺破坏交感神经末端的动物中增加血压(大鼠)。 (2) 在通过DSP-4选择性地破坏诺拉肾上腺素驱动神经末日的动物和通过六甲酸盐阻断自主神经节的动物中,抑制与体位转换相关的站立性低血压(大鼠)。 (3) 在针对谢德莱格综合征患者的微神经电图方法测试中,观察到肌肉控制交感神经活动(发射频率)在体位转换过程中增加作用。 4. 与血液透析患者头晕、头晕、头晕、疲劳和虚弱有关,包括站立性低血压: (1)在动物中,由于脱血(约1/5的全血量)降低血压,血压升高(大鼠)。 (2) 增加动物和麻醉动物的脑血流量,显示脱血导致脑血流量下降(大鼠)。 (3)在动物中,由于脱血而自发性减少,改善运动抑制(大鼠)。 (4)在动物中,通过雷塞尔平干扰诺拉肾上腺素活动神经,通过体位转换抑制血压下降,改善血压恶化的恢复过程(兔子)。 此外,在动物中,通过DSP-4选择性地破坏诺拉肾上腺素驱动神经末日的动物和六甲酸盐阻断了自主神经节,抑制与体位转换相关的站立性低血压(大鼠)。 适应症 • 帕金森病(Yahr严重程度III)的肿胀和肿胀的改善 • 改善以下疾病的立性低血压、昏厥和头晕 谢德雷格综合征,家族淀粉样蛋白多神经病 • 改善血液透析患者的以下症状,包括站立性低血压 头晕、头晕、头晕、懒惰、虚弱 用法与用量 • 帕金森病(Yahr严重程度III)的肿胀和肿胀的改善 对于正常成人,每天100mg作为多洛西多帕,从每天口服一次开始,每两天增加100mg,维持量确定最佳剂量(标准维持量为每天600mg,每天3次分剂量)。 年龄,但适当增加或减少的症状,假定不超过每天900mg。 • 改善以下疾病的立性低血压、昏厥和头晕 谢德雷格综合征,家族淀粉样蛋白多神经病 对于正常成人,从口服给药开始,每天200~300mg作为多洛西多帕,从几天到每周增加100mg,维持量确定最佳剂量(标准维持量为每天300~600mg, 每天三次分剂量)。 年龄,但适当增加或减少的症状,假定不超过每天900mg。 • 改善血液透析患者的以下症状,包括站立性低血压 头晕、头晕、头晕、懒惰、虚弱 对于正常成人,一次剂量为200~400mg作为多洛西多帕,在透析开始30分钟至1小时前口服。 此外,年龄,根据症状适当用药。一次量应不超过400mg。 包装 OD片剂 100mg:[PTP] 100 片 (10 片 x 10),500 片 (10 片 x 50)[瓶装] 500 片 200mg:[PTP] 100 片 (10 片 x 10),500 片 (10 片 x 50)[瓶装] 500 片 细粒 20%:[瓶装] 100g 制造供应商 大日本住友制药有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169006C1039_2_12/