部份中文盐酸多奈哌齐处方资料(仅供参考) 英文名:Donepezil Hydrochloride 商品名:Aricept Fine Granules 中文名:盐酸多奈哌齐細粒 生产商:卫材公司 药品简介 新药Aricept(Donepezil Hydrochloride)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。治疗轻度、中度和重度阿尔茨海默病患者。本品由卫材生产,于1996年11月在日本获得批上市。可助控制与该病有关的某些症状,如记忆丧失、混乱和其他认知障碍。 アリセプト錠3mg/アリセプト錠5mg/アリセプト錠10mg/アリセプト細粒0.5% 药效分类名称 阿尔茨海默型、雷比小体型痴呆治疗剂 批准日期:2001年9月 商標名 Aricept Tablets Aricept Fine Granules 一般的名称 ドネペジル塩酸塩(Donepezil Hydrochloride) 化学名 (2RS)-2-[(1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one monohydrochloride 分子式 C24H29NO3・HCl 分子量 415.95 性状 盐酸多奈哌齐是一种白色结晶粉末。 本品易溶于水,不易溶于乙醇(99.5)。 本品的水溶液(1→100)不显示旋光性。 本品观察到结晶多态性。 化学構造式 融点 223.5℃(分解) 分配係数 log P=4.27(1-オクタノール/水) 使用注意事项 〈细粒〉 细粒玫瑰包装在开栓后,遮挡光并保存(有时含量会因光而降低。另外,细粒分包使用遮光膜)。 药效药理 作用机制 在阿尔茨海默型痴呆症及雷比小体型痴呆症中,发现脑内胆碱激动性神经系统的显著障碍。本制剂通过可逆地抑制分解乙酰胆碱(ACh)的酶乙酰胆碱酯酶(AChE),使脑内ACh量增加,赋活脑内胆碱工作性神经系统。 AChE抑制作用及对AChE的选择性 In vitro中AChE抑制作用的IC50值为6.7nmol/L,丁二酰胆碱酯酶抑制作用的IC50值为7400nmol/L。显示出对AChE的选择性抑制作用。 脑内AChE抑制作用及ACh增加作用 通过口服给药,抑制大鼠脑的AChE,并增加脑内ACh。 学习障碍改善作用 在脑内胆碱激动性神经功能低下模型(因内侧隔野的破坏而学习功能受损的大鼠)中,通过口服给药显示出学习障碍改善作用。 适应症 阿尔茨海默型痴呆及雷比小体型痴呆症的痴呆症状的进展抑制 用法与用量 〈阿尔茨海默型痴呆症中痴呆症状的进展抑制〉 通常,成人作为盐酸多奈哌齐,每天1次从3mg开始,1~2周后增加到5mg,经口给药。对于高度的阿尔茨海默型痴呆症患者,5mg经过4周以上后,增加到10mg。另外,根据症状适当减量。(参考)细粒:通常成人每日1次0.6g开始,1~2周后增量至1.0g,经口给药。对于高度的阿尔茨海默型痴呆患者,以1.0g为4周以上后,增加到2.0g。另外,根据症状适当减量。 〈抑制雷比小体型痴呆症中痴呆症状的发展〉 通常,成人作为盐酸多奈哌齐,每天1次从3mg开始,1~2周后增加到5mg,经口给药。5mg经过4周以上后,增加到10mg。另外,根据症状可以减少到5mg。以给药开始12周后为基准,通过认知功能检查、从患者及家人、护理者听取自他觉症状等进行有效性评价,综合评价认知功能、精神症状、行动障碍、日常生活动作等,在不能判断Benefit超过风险的情况下,中止给药。即使在根据给药开始12周后的有效性评价结果判断给药继续的情况下,也要定期进行有效性评价,判断是否继续给药。(参考)细粒:通常成人每日1次0.6g开始,1~2周后增量至1.0g,经口给药。1.0g经过4周以上后,增量为2.0g。另外,根据症状可以减量到1.0g。 包装 片 3mg:14片[14片(PTP)×1)、28片[14片(PTP)×2)、140片[14片(PTP)×10) 5mg:56片[14片(PTP)×4)、100片[瓶、玫瑰]、140片[14片(PTP)×10) 10mg:56片[14片(PTP)×4)、100片[瓶、玫瑰]、140片[14片(PTP)×10) 细粒0.5%〉 16.8g〔0.6g(分包)×2×14)、56g〔1.0g(分包)×2×28)、100g〔瓶、玫瑰〕 制造商 卫材株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190012C1020_1_30/