部份中文盐酸多奈哌齐处方资料（仅供参考） 英文名：Donepezil Hydrochloride 商品名：Aricept Fine Granules 中文名：盐酸多奈哌齐細粒 生产商：卫材公司 药品简介 新药Aricept（Donepezil Hydrochloride）是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。治疗轻度、中度和重度阿尔茨海默病患者。本品由卫材生产，于1996年11月在日本获得批上市。可助控制与该病有关的某些症状，如记忆丧失、混乱和其他认知障碍。 阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）是一种会导致记忆力和其他认知功能的逐渐衰退的致命性疾病，并且是最常见的痴呆类型，占所有痴呆病例的60%-80%。目前全球有超过5000万名痴呆症患者，预计到2050年这一数字将增至接近1.52亿。 アリセプト錠3mg／アリセプト錠5mg／アリセプト錠10mg／アリセプト細粒0.5％ 药效分类名称 阿尔茨海默型、雷比小体型痴呆治疗剂 批准日期：2001年9月 商標名 Aricept Tablets Aricept Fine Granules 一般的名称 ドネペジル塩酸塩（Donepezil Hydrochloride） 化学名 （2RS）-2-［（1-Benzylpiperidin-4-yl）methyl］-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one monohydrochloride 分子式 C24H29NO3・HCl 分子量 415.95 性状 盐酸多奈哌齐是一种白色结晶粉末。 本品易溶于水，不易溶于乙醇（99.5）。 本品的水溶液（1→100）不显示旋光性。 本品观察到结晶多态性。 化学構造式 融点 223.5℃（分解） 分配係数 log P＝4.27（1－オクタノール／水） 使用注意事项 〈细粒〉 细粒玫瑰包装在开栓后，遮挡光并保存（有时含量会因光而降低。另外，细粒分包使用遮光膜）。 药效药理 作用机制 在阿尔茨海默型痴呆症及雷比小体型痴呆症中，发现脑内胆碱激动性神经系统的显著障碍。本制剂通过可逆地抑制分解乙酰胆碱（ACh）的酶乙酰胆碱酯酶（AChE），使脑内ACh量增加，赋活脑内胆碱工作性神经系统。 AChE抑制作用及对AChE的选择性 In vitro中AChE抑制作用的IC50值为6.7nmol/L，丁二酰胆碱酯酶抑制作用的IC50值为7400nmol/L。显示出对AChE的选择性抑制作用。 脑内AChE抑制作用及ACh增加作用 通过口服给药，抑制大鼠脑的AChE，并增加脑内ACh。 学习障碍改善作用 在脑内胆碱激动性神经功能低下模型（因内侧隔野的破坏而学习功能受损的大鼠）中，通过口服给药显示出学习障碍改善作用。 适应症 阿尔茨海默型痴呆及雷比小体型痴呆症的痴呆症状的进展抑制 用法与用量 〈阿尔茨海默型痴呆症中痴呆症状的进展抑制〉 通常，成人作为盐酸多奈哌齐，每天1次从3mg开始，1～2周后增加到5mg，经口给药。对于高度的阿尔茨海默型痴呆症患者，5mg经过4周以上后，增加到10mg。另外，根据症状适当减量。（参考）细粒：通常成人每日1次0.6g开始，1～2周后增量至1.0g，经口给药。对于高度的阿尔茨海默型痴呆患者，以1.0g为4周以上后，增加到2.0g。另外，根据症状适当减量。 〈抑制雷比小体型痴呆症中痴呆症状的发展〉 通常，成人作为盐酸多奈哌齐，每天1次从3mg开始，1～2周后增加到5mg，经口给药。5mg经过4周以上后，增加到10mg。另外，根据症状可以减少到5mg。以给药开始12周后为基准，通过认知功能检查、从患者及家人、护理者听取自他觉症状等进行有效性评价，综合评价认知功能、精神症状、行动障碍、日常生活动作等，在不能判断Benefit超过风险的情况下，中止给药。即使在根据给药开始12周后的有效性评价结果判断给药继续的情况下，也要定期进行有效性评价，判断是否继续给药。（参考）细粒：通常成人每日1次0.6g开始，1～2周后增量至1.0g，经口给药。1.0g经过4周以上后，增量为2.0g。另外，根据症状可以减量到1.0g。 包装 片 3mg:14片[14片（PTP）×1）、28片[14片（PTP）×2）、140片[14片（PTP）×10） 5mg:56片[14片（PTP）×4）、100片[瓶、玫瑰]、140片[14片（PTP）×10） 10mg:56片[14片（PTP）×4）、100片[瓶、玫瑰]、140片[14片（PTP）×10） 细粒0.5%〉 16.8g〔0.6g（分包）×2×14）、56g〔1.0g（分包）×2×28）、100g〔瓶、玫瑰〕 制造商 卫材株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190012C1020_1_30/
