部份中文盐酸多奈哌齐处方资料(仅供参考) 英文名:Donepezil Hydrochloride 商品名:Aricept D Tablets 中文名:盐酸多奈哌齐口腔崩解片 生产商:卫材公司 药品简介 Aricept(donepezil,多奈哌齐)是由日本卫材(Eisai)公司研发的神经病学药物,用于重度阿尔茨海默氏症(AD)的治疗。 目前,AD只能通过药物缓解大脑萎缩,还没研发出可以完全治愈的方法,患者确诊后的平均生存期为10年。Aricept是第二代中枢性乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制剂,也是一款具有高度选择性、可逆性的AD治疗药物。 阿尔茨海默氏症(AD)是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空感觉损害、执行功能障碍,以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,患者的生活能力也会是进行性减退,还有各种神经精神症状和行为障碍。 アリセプトD錠3mg/アリセプトD錠5mg/アリセプトD錠10mg 药用类别名称 阿尔茨海默氏症, 莱维型痴呆治疗剂 批准日期:2004年6月 商標名 Aricept D Tablets 一般的名称 ドネペジル塩酸塩(Donepezil Hydrochloride) 化学名 (2RS)-2-[(1-Benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one monohydrochloride 分子式 C24H29NO3・HCl
分子量 415.95 性状 盐酸多奈哌齐是一种白色结晶粉末。 本品易溶于水,不易溶于乙醇(99.5)。 本品的水溶液(1→100)不显示旋光性。 本品观察到结晶多态性。 化学構造式 融点 223.5℃(分解) 分配係数 log P=4.27(1-オクタノール/水) 使用注意事项 在制剂的特性上,由于摩擦等,片剂表面有时会显得一部分白。 D片10mg在片剂表面有时会出现红色斑点,但是由使用色素引起的。 PTP包装在铝袋开封后,应避开湿气进行保存(另外,由于有时会因光而变色,因此在PTP中使用UV切割薄膜)。 玫瑰包装在铝袋开封后,应遮光、避潮保存(有时会因光变色、受潮而吸湿)。 药效药理 作用机制 在阿尔茨海默型痴呆症及雷比小体型痴呆症中,发现脑内胆碱激动性神经系统的显著障碍。本制剂通过可逆地抑制分解乙酰胆碱(ACh)的酶乙酰胆碱酯酶(AChE),使脑内ACh量增加,赋活脑内胆碱工作性神经系统。 AChE抑制作用及对AChE的选择性 In vitro中AChE抑制作用的IC50值为6.7nmol/L,丁二酰胆碱酯酶抑制作用的IC50值为7400nmol/L。显示出对AChE的选择性抑制作用。 脑内AChE抑制作用及ACh增加作用 通过口服给药,抑制大鼠脑的AChE,并增加脑内ACh。 学习障碍改善作用 在脑内胆碱激动性神经功能低下模型(因内侧隔野的破坏而学习功能受损的大鼠)中,通过口服给药显示出学习障碍改善作用。 适应症 阿尔茨海默氏痴呆和路易体痴呆的痴呆症状进展的抑制 用法与用量 〈阿尔茨海默型痴呆症中痴呆症状的进展抑制〉 通常,成人作为盐酸多奈哌齐,每天1次从3mg开始,1~2周后增加到5mg,经口给药。对于高度的阿尔茨海默型痴呆症患者,5mg经过4周以上后,增加到10mg。另外,根据症状适当减量。 〈抑制雷比小体型痴呆症中痴呆症状的发展〉 通常,成人作为盐酸多奈哌齐,每天1次从3mg开始,1~2周后增加到5mg,经口给药。5mg经过4周以上后,增加到10mg。另外,根据症状可以减少到5mg。 以给药开始12周后为基准,通过认知功能检查、从患者及家人、护理者听取自他觉症状等进行有效性评价,综合评价认知功能、精神症状、行动障碍、日常生活动作等,在不能判断Benefit超过风险的情况下,中止给药。即使在根据给药开始12周后的有效性评价结果判断给药继续的情况下,也要定期进行有效性评价,判断是否继续给药。 包装 口腔崩解片 3毫克 14片[14片(PTP:装有干燥剂)×1]、28片[14片(PTP:装有干燥剂)×2]、100片[铝袋、玫瑰]、140片[14片(PTP:装有干燥剂)×10] 5毫克 56片[14片(PTP:装有干燥剂)×4]、100片[铝袋、玫瑰]、140片[14片(PTP:装有干燥剂)×10] 10毫克 56片[14片(PTP)×4]、100片[铝袋、玫瑰]、140片[14片(PTP)×10] 制造分销商 卫材株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190012F3029_1_28/