近日，美国FDA批准Horizant（gabapentin enacarbil）缓释片，用于治疗中度至重度不宁腿综合征（RLS）。Horizant对于缓解不宁腿综合征的症状有明显的疗效。两项为期12周的成人临床试验验证了Horizant的有效性。这两项试验表明，与服用非活性药物（安慰剂）的患者相比，服用该药物的患者RLS症状得到改善。 Horizant的推荐剂量为600mg、每日1次，与食物同服，服药时间为下午5点左右。在临床试验中，以1200mg的日剂量服用Horizant相对于600mg的日剂量并无额外收益，而且还导致不良反应增加。不推荐将Horizant用于需要在日间睡眠而在夜间保持清醒的患者。 批准日期：2012年6月7日 公司：ARBOR PHARMACEUTICALS INC HORIZANT（加巴喷丁[gabapentin enacarbil]）缓释片，口服 最初的美国批准：2011年 最近的重大变化 警告和注意事项：4/2020 作用机理 加那喷丁是加巴喷丁的前药，因此，其在RLS和PHN中的治疗作用可归因于加巴喷丁。 加巴喷丁在RLS和PHN中有效的确切机制尚不清楚。 加巴喷丁在PHN中有效的作用机制尚不清楚，但在镇痛动物模型中，加巴喷丁可预防异常性疼痛（与疼痛有关的行为对通常无害的刺激）和痛觉过敏（对疼痛刺激的反应过度）。 加巴喷丁在大鼠和小鼠的几种神经性疼痛模型（例如脊髓神经结扎模型，脊髓损伤模型，急性带状疱疹感染模型）中可预防与疼痛相关的反应。 加巴喷丁还可以减轻周围炎症后疼痛相关的反应（角叉菜胶足底试验，福尔马林试验的晚期），但不会改变立即的疼痛相关行为（大鼠甩尾试验，福尔马林脚垫急性期）。这些模型与人类痛苦的相关性尚不清楚。 加巴喷丁在结构上与神经递质γ-氨基丁酸（GABA）有关，但对GABA结合，摄取或降解没有影响。加巴喷丁enacarbil和加巴喷丁已在放射性配体结合测定中进行了测试，但均未显示出对许多其他常见受体，离子通道或转运蛋白的亲和力。 体外研究表明，加巴喷丁与电压激活钙通道的α2δ亚基具有高亲和力。然而，这种结合与加巴喷丁enacarbil在RLS和PHN中的治疗作用之间的关系尚不清楚。 适应症和用途 HORIZANT适用于：中度至重度原发性不安腿综合征（RLS）的治疗 在成人中。 成人带状疱疹后遗神经痛（PHN）的治疗。 剂量和给药 指导患者完整吞咽药片，切勿割伤，压碎或咀嚼片。带食物。 RLS：每天约5 PM服用600毫克。 每天一次1,200毫克的剂量与600毫克的剂量相比，没有提供任何额外的益处，但是导致了不良反应的增加。 如果在建议的时间未服用该剂量，则应按规定第二天服用下一剂。 PHN：起始剂量为早上600毫克，持续3天，然后从第4天开始每天两次增加至600毫克。 每日剂量大于1,200毫克，则没有其他好处。 如果在建议的时间未服用该剂量，请跳过该剂量，然后应在下一个计划的剂量时服用下一个剂量。 肾功能不全的患者：必须根据肾功能调整HORIZANT的剂量。 剂量形式和强度 延长释放片：300mg和600mg。 禁忌症 没有 警告和注意事项 驾驶障碍：警告患者不要驾驶，直到他们对HORIZANT有足够的经验来评估它是否会削弱他们的驾驶能力。 嗜睡/镇静和头晕： 可能会损害患者操作复杂机器的能力。 HORIZANT与其他加巴喷丁产品不可互换。 自杀念头或行为：HORIZANT是加巴喷丁（一种抗癫痫药（AED））的前药。 AED会增加自杀性思想家行为的风险。监视自杀念头或行为。 呼吸抑制：当与中枢神经系统（CNS）抑制剂同时使用或同时发生呼吸功能障碍时，HORIZANT可能会发生。监视患者并适当调整剂量。 不良反应 RLS：最常见的不良反应（≥10％，至少是安慰剂发生率的2倍）为嗜睡/镇静和头晕。 PHN：最常见的不良反应（≥10％，大于安慰剂）为头晕，嗜睡和头痛。 要报告可疑的不良反应，请致电1-866-516-4950与Arbor Pharmaceuticals，LLC或致电1-800-FDA-1088或访问FDA，或访问www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中的使用 怀孕：根据动物数据，可能会造成胎儿伤害。 包装供应/存储和处理方式 含有300 mg加巴喷丁恩卡巴比的HORIZANT延缓释放片剂为白色至灰白色，偶有黑/灰色斑点，椭圆形片剂上刻有“ GS TF7”。 含有600毫克依那卡宾的加巴喷丁的HORIZANT延缓释放片剂为白色至灰白色，偶有黑/灰色斑点，椭圆形片剂上刻有“ GS LFG”字样。 提供如下： 300毫克：NDC 53451-0103-1：30瓶 600毫克：NDC 53451-0101-1：30瓶 储存在25°C（77°F）; 允许的偏移范围为15°C至30°C（59°F至86°F）[请参见USP受控房间温度]。防潮。请勿去除干燥剂。 完事说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4c486fc7-c8c4-4c6c-b30c-366dabaeaadd -------------------------------------------------------- HORIZANT ER TAB 300MG 30 GABAPENTIN ENACARBIL 持证商：ARBOR PHARMACEUTICALS INC NDC:53451-0103-01 参考价格（美元）：551.01 HORIZANT ER TAB 600MG 30 GABAPENTIN ENACARBIL 持证商：ARBOR PHARMACEUTICALS INC NDC:53451-0101-01 参考价格（美元）：551.01 HORIZANT ER TAB 300MG 30 GABAPENTIN ENACARBIL 持证商：XENOPORT INC NDC:53451-0103-01 参考价格（美元）：442.79 HORIZANT ER TAB 600MG 30 GABAPENTIN ENACARBIL 持证商：XENOPORT INC NDC:53451-0101-01 参考价格（美元）：448.55 --------------------------------------------------------- Recently, the US FDA approved Horizant sustained-release tablets (active ingredient gabapentin enacarbil) for the treatment of moderate to severe restless legs syndrome (RLS). The drug is taken once a day. PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 600 MG BOTTLE LABEL 30 Tablets NDC 53451-0101-1 Horizant® gabapentin enacarbil extended-release tablets 600 mg Dispense the accompanying Medication Guide to each patient. Rx only ARBOR PHARMACEUTICALS INC
