近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准TNKase（tenecteplase）冻干粉注射剂上市，TNKase是一种溶栓或溶栓剂，用于治疗成人急性缺血性中风（AIS）。 中风（stroke）又称脑血管意外（cerebrovascular accident，CVA），是因脑血管阻塞或破裂，而引起脑组织损伤的一组急性脑血管疾病，包括缺血性中风和出血性中风，前者严重者会导致脑梗死。在急性缺血性中风过程中，大脑损伤迅速发生和加剧，每一刻没有及时干预都会导致不可逆的神经组织丧失，因此立即接受治疗至关重要。 TNKase以单次五秒静脉（IV）推注的形式输送，与标准护理Activase相比，这是一种更快、更简单的给药方式，Activase以静脉推注的方式给药，然后进行60分钟的输注。基因泰克还推出一种新的25毫克小瓶配置，以支持TNKase用于AIS的批准。 批准日期：2025年3月3日 公司：基因泰克 TNKase（替萘普酶[Tenecteplase]）注射，静脉注射用 美国首次批准：2000年 最近的重大变化 适应症和用法：02/2025 剂量和用法：02/2025 禁忌症：02/2025 警告和注意事项：02/2025 作用机制 替尼普酶是一种改良形式的人组织纤溶酶原激活剂（tPA），它与纤维蛋白结合并将纤溶酶原转化为纤溶酶。在纤维蛋白存在的情况下，体外研究表明，与没有纤维蛋白的情况下相比，替萘普酶介导的纤溶酶原向纤溶酶的转化增加。与缺乏这种特性的分子相比，这种纤维蛋白特异性降低了纤溶酶原的全身激活和循环纤维蛋白原的降解。纤维蛋白特异性对安全性（如出血）或疗效的临床意义尚未确定。 适应症 TNKase是一种组织型纤溶酶原激活剂（tPA），适用于： •用于治疗成人急性缺血性卒中（AIS）。 •降低成人急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）相关的死亡风险。 剂量与用法 •TNKase仅用于静脉注射，在5秒内以单次推注的形式给药。 •AIS o在中风症状出现后3小时内尽快开始治疗。 o根据患者的体重个性化剂量；最大推荐剂量为25mg（5mL）。 •急性STEMI o STEMI症状出现后尽快开始治疗。 o根据患者的体重个性化剂量；最大推荐剂量为50mg（10mL）。 剂型和强度 注射用：25mg或50mg冻干粉，装在单剂量小瓶中，与USP无菌注射用水（稀释剂）共包装。 禁忌症 •AIS和STEMI o活动性内出血。 o 2个月内进行颅内或椎管内手术或外伤。 o已知出血素质。 o目前严重失控的高血压。 o存在可能增加出血风险的颅内疾病（如颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤）。 •AIS o活动性颅内出血。 •急性STEMI o颅内出血史 o 3个月内有缺血性卒中病史。 警告和注意事项 •出血：增加出血的风险。避免肌肉注射。 监测出血情况。 •超敏反应：在给药期间和给药后数小时内监测接受TNKase治疗的患者。如果出现超敏反应症状，开始适当的治疗（如抗组胺药、皮质类固醇、肾上腺素）。 •血栓栓塞：使用溶栓药物会增加左心血栓可能性高的患者发生血栓栓塞事件的风险。 •胆固醇栓塞：有报道称，接受溶栓药物治疗的患者出现了胆固醇栓塞。 •心律失常：建议在服用TNKase时，对心动过缓和/或心室刺激性进行抗心律失常治疗。 •在STEMI中与计划性经皮冠状动脉介入治疗一起使用时，心力衰竭和复发性缺血的风险增加：对于严重ST段抬高的心肌梗死患者，选择溶栓或经皮冠状静脉介入治疗作为再灌注的主要治疗方法。如果医学上合适，在给予溶栓治疗后，可以进行抢救性经皮冠状动脉介入治疗或随后的选择性经皮冠状血管介入治疗。 不良反应 最常见的不良反应是出血。 如需报告疑似不良反应，请致电1-888-835-2555联系基因泰克，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 在TNKase治疗期间，除非采取特定的预防措施来防止体外伪影，否则凝血试验和/或蛋白溶解活性测量的结果可能不可靠。 包装供应/储存和处理 方式 注射用TNKase（替萘普酶）为无菌白色至淡黄色冻干粉，在部分真空下装在单剂量瓶中，与USP无菌注射用水单剂量瓶共包装，用于复溶，如下所示： TNKase剂量 无菌注射用水体积 NDC 25毫克 5.2毫升 50242-014-03 50毫克 10毫升 50242-176-01 储存和处理 将冻干的TNKase在室温下储存至30°C（86°F）或在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏。请勿在小瓶上印有的有效期后使用。 有关重组TNKase的储存信息，请参阅剂量和用法。 参阅随附TNKase®的完整处方信息： https://www.gene.com/download/pdf/tnkase_prescribing.pdf
