部份中文丹曲林钠处方资料(仅供参考) 英文名:Dantrolene Sodium Hydrate 商品名:Dantrium Injection 中文名:丹曲林钠注射剂 生产商:孤儿太平洋公司 药品简介 Ryanodex(Dantrolene Sodium Hydrate)是过去30年中恶性高热治疗方案的重大改善,采用了创新的纳米混悬技术,每一小瓶的治疗剂量为20mg,可在不到1分钟的时间内注射完毕,而其他配方的丹曲林钠则需要将数个20mg剂量小瓶用大量无菌水配制成称所需剂量,并需要耗时15~20分钟混合和注射。 恶性高热是一种遗传性肌肉病,以高代谢为特征,患者接触到某些麻醉药物后触发。该病是目前所知的唯一一种可由常规麻醉用药引起围手术期死亡的遗传性疾病,是一种亚临床肌肉病。 ダントリウム静注用20mg 治疗类别名称 恶性高热治疗剂/恶性综合征治疗剂 批准日期:2006年6月 商標名 Dantrium 20mg for Intravenous Injection 一般名 ダントロレンナトリウム水和物(Dantrolene Sodium Hydrate) 化学名 Monosodium 3-[5-(4-nitrophenyl)furan-2-ylmethylene]amino-2,5-dioxo-1,3-imidazolidinate hemiheptahydrate 構造式 分子式 C14H9N4NaO5・3 1/2H2O 分子量 399.29 性状 丹曲林钠水合物是一种黄橙色至深橙色结晶粉末。它微溶于丙二醇,微溶于甲醇,微溶于乙醇 (95),极微溶于水或乙酸 (100),几乎不溶于丙酮、四氢呋喃或乙醚。 药效药理 1.恶性热疗 它显着抑制吗啡诱导的小鼠翘尾,不影响协调运动,并轻度抑制运动活动。它还抑制氟烷诱导的恶性热疗猪离体骨骼肌的收缩。 据推测,恶性高热的主要原因是骨骼肌细胞中存在的肌浆网中钙离子的释放增加。另一方面,已知丹曲林钠水合物作用于骨骼肌的兴奋-收缩耦合,抑制钙离子从肌质网的释放。 2. 恶性综合症 在大鼠恶性综合征模型中,它抑制高热、肌肉僵硬和血清肌酸磷酸激酶活性。 抑制青蛙骨骼肌的快速冷却引起的挛缩。 另一方面,在培养的小鼠成神经细胞和大鼠脑突触体中,它分别抑制了 C48/80 和藜芦碱诱导的细胞内钙离子浓度增加。此外,将藜芦碱注入视前下丘脑可抑制体温升高,而在下丘脑切片中,藜芦碱诱导的血清素释放受到抑制。 骨骼肌中肌质网钙离子释放增加以及与中枢神经系统细胞内钙离子浓度增加相关的多巴胺-血清素神经元活动失衡被认为是恶性综合征的原因。丹曲林钠水合物抑制骨骼肌肌浆网释放钙离子,在中枢神经系统中,抑制细胞内钙离子浓度的增加和神经递质的释放。血压和减少热疗和肌肉僵硬。 适应症 麻醉期间恶性高热 恶性综合征 用法与用量 麻醉期间恶性高热 丹曲林钠水合物的常用初始剂量为1mg/kg静脉注射,如果症状没有改善,应额外静脉注射1mg/kg 剂量。 剂量可根据症状调整,但总剂量不应超过7mg/kg。 恶性综合征 丹曲林水合物的成人常用剂量是静脉注射40mg的初始剂量。 剂量可根据年龄和症状调整,但每日总剂量不应超过200毫克。 它通常在7天内给药。 <溶液制备方法> 一般在1瓶中加入日本药典注射用水60mL,摇匀,确认溶液澄清后使用。 临床结果 1. 23例恶性高热患者的临床试验概要如下。 (1)有效率(有效或较好)82.6%(19/23),中有效或较好95.7%(22/23),无效仅1例。 (2) 在日本,约 50%(59/118 例:截至1980年10月31日的所有病例)死于常规治疗的恶性高热,而在患者中使用该药物时,观察到 8.7%(23例中有2例) (3)23例患者用药剂量最低0.71mg/kg,最高6.3mg/kg,平均2.32mg/kg。 2. 27例恶性综合征患者的临床试验概要如下。 最终全局改善分数中的改善率(改善或更好)为 55.6%(略有改善或更好:77.8%(21/27例))。 包装 5瓶 制造和销售 孤儿太平洋公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1229402D1039_2_02/