部份中文奥扎格雷钠处方资料（仅供参考） 英文名：Ozagrel Sodium 商品名：CATACLOT 中文名：奥扎格雷钠冻干粉注射剂 生产商：小野制药 注射用カタクロット20mg/注射用カタクロット40mg 药用分类名称 血栓素合成酶抑制剂 批准日期：2018年12月 商標名 CATACLOT for Injection 一般名 オザグレルナトリウム（Ozagrel Sodium） 化学名 Monosodium （2E）-3-[4-（1H-imidazol-1-ylmethyl）phenyl]prop-2-enoate 構造式 分子式 C13H11N2NaO2 分子量 250.23 性状 它是白色晶体或结晶粉末。 容易溶于水，易溶于甲醇，几乎不溶于乙醇（99.5）。 熔点 约300°C 分配系数 0.188 （pH4.4， n-辛醇/缓冲液） 0.085 （pH7.3， n-辛醇/缓冲液） 0.038 （pH8.9， n-辛醇/缓冲液） 药效药理 1. 作用机制 该制剂通过选择性地抑制血栓素合成酶来抑制血栓素A2的产生，促进前列腺素的产生，在改善两者的平衡异常时表现出血小板聚集抑制作用。此外，抑制脑血管萎缩和脑血流量的降低，改善大脑的微循环紊乱和能量代谢异常，改善脑血管萎缩和伴随脑缺血症状后蜘蛛膜下出血术，并改善与脑血栓形成急性期相关的运动障碍。 2. 药理作用 （1）血栓素A2（TXA2），对前列腺素（PGI2）生产的影响 1） 静脉持续给药（1μg/kg/分钟，3小时）给健康成人，TXA2的生产被明确抑制，PGI2的生产促进趋势被观察到。 2）静脉持续给药给脑血栓形成患者（80mg，2小时），TXA2的生产被明确抑制，PGI2的生产促进被观察到。 3）在大鼠中脑动脉阻塞和恢复通模型中，阻塞后静脉持续注射（100μg/kg/min），改善血浆PGI2/TXA2浓度比的降低后恢复。 （2）对芳烃酸代谢酶的影响 对兔子和人类血小板的TXA2合成酶表现出强烈的抑制作用（体外）。另一方面，环氧酶、PGI2合成酶、PGE2异构酶和12-脂氧酶（体外）没有影响。 （3）对血小板聚集的影响 在10-5至10-4M中抑制兔多血小板血浆中芳烃酸和胶原蛋白的聚集，也抑制了人多血小板血浆中的芳烃酸、胶原蛋白和ADP的聚合和血清素从血小板（体外）的聚集。 （4）对循环 AMP 生产的影响 当用芳烃酸刺激加入10-4M的兔多血小板血浆时，血小板中的循环AMP增加（体外）。 （5）对脑血管萎缩和脑血流量的影响 1）静脉给药给脑血栓形成患者，白脑血流量增加。 2）当直接注射到静脉持续给药或大罐中，将自体血注射到大罐中的狗的蜘蛛膜下出血模型中，抑制脑动脉萎缩和脑血流量的降低。 3）在阻塞前静脉持续注射（100μg/kg/min），抑制局部脑血流量的降低，使高血压自然发作大鼠的两侧总颈动脉阻塞和恢复通模型。 4）静脉注射到猫脑软膜血管内皮损伤模型（10mg/kg），以延长脑软膜动脉。 （6）对血栓形成的影响 静脉注射到猫脑软膜血管内皮损伤模型（10mg/kg），抑制血栓形成。 （7）对脑梗死形成的影响 1）持续注射芳烃酸的兔子脑梗死模型，当预处理（0.3，1mg/kg）到静脉中时，显著抑制脑梗死的形成。 2）大鼠中脑动脉阻塞和恢复通模型阻塞后静脉持续注射（100μg/kg/min），抑制脑梗死巢的形成。 （8）对脑能量代谢的影响 1）在阻塞前静脉持续注射（100μg/kg/min），抑制局部脑葡萄糖代谢的降低，使高血压自然发作大鼠的两侧总颈动脉阻塞和恢复通模型。 2）静脉注射（530mg/kg）在阻塞前被抑制到高血压自然发病大鼠两侧总颈动脉阻塞和恢复通模型，抑制大脑ATP的减少和乳酸的增加。 （9）运动功能障碍的影响 在大鼠中脑动脉阻塞和恢复通模型中，阻塞后静脉持续注射（100μg/kg/min）可改善运动功能障碍。 适应症 1. 蜘蛛膜下出血术后脑血管萎缩及其伴随的脑缺血症状的改善 2. 改善与脑血栓形成（急性期）相关的运动障碍 用法与用量 1. 蜘蛛膜下出血术后脑血管萎缩，并改善伴随而来的脑缺血症状 通常成人，每天80mg作为奥扎格雷钠溶解在适量的电解质溶液或糖溶液中，持续静脉给药24小时。 给药在蜘蛛膜下出血术后早期开始，最好持续2周。此外，年龄，根据症状适当增加或减少。 2. 改善与脑血栓形成（急性期）相关的运动障碍 通常成人，一次量80mg作为奥扎格雷钠溶解在适量的电解质溶液或糖溶液中，在2小时中持续静脉注射约2周，每日晚2次。此外，年龄，根据症状适当增加或减少。 包装 注射用 20mg：10小瓶， 50小瓶 40mg：10小瓶， 50小瓶 制造供应商 小野制药有限公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999411H2020_2_02/?view=frame&style=SGML&lang=ja
