部份中文依立卢处方资料(仅供参考) 英文名:fasudil hydrochloride 商品名:Eril Injection 中文名:盐酸法舒地尔注射液 生产商:旭化成 药品简介 Eril(Fasudil)属于脑血管扩张药物,是全球惟一的一个Rho激酶抑制剂,也是新型细胞内钙离子拮抗剂。1995年6月,由日本旭化成制药株式会社研制开发成功,被获得批准上市,商品名为Eril。临床用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、脑缺血等症。 エリル点滴静注液30mg 药效分类名称 蛋白磷酸化酶抑制剂 批准日期:2007年6月 商標名 Eril Injection.30mg 一般名 ファスジル塩酸塩水和物(fasudil hydrochloride hydrate)(JAN) 化学名 hexahydro-1-(5-isoquinolinesulfonyl)-1H-1,4-diazepine monohydrochloride hemihydrate(IUPAC) 構造式 分子式 C14H17N3O2S・HCl・1/2H2O 分子量 336.84 融点 約220℃(分解) 性状 本品为白色结晶性粉末或团块,无气味。 本品易溶于水、甲酸或乙酸(100),略溶于甲醇,不易溶于乙醇(95),几乎不溶于二乙醚。 药效药理 本制剂的以下作用被认为是由于作为蛋白磷酸化酶的Rho激酶的抑制作用。Rho激酶抑制肌球蛋白磷酸酶并抑制磷酸化肌球蛋白轻链的脱磷氧化。Rho激酶参与了伴随蛛网膜下出血的脑血管痉挛和脑缺血障碍发生的生物体内的各种反应,例如血管收缩、炎性细胞活化、血管内皮细胞损伤等。 (1)脑血管痉挛的预防及缓解作用 在犬迟发性脑血管痉挛模型中,预防并缓解了痉挛。 (2)脑循环改善作用 1)在犬迟发性脑血管痉挛模型中,改善大脑皮质血流。 2)在大鼠脑缺血模型中改善血液粘度。 3)在人血管内皮细胞中,改善了低氧负荷引起的内皮细胞损伤(in vitro)。 (3)中性粒细胞浸润抑制作用 在犬迟发性脑血管痉挛模型中,抑制嗜中性粒细胞对蛛网膜下腔的浸润。 (4)脑梗塞灶发生抑制作用 1)在斯那鼠脑缺血模型中抑制迟发性神经细胞死亡。 2)在大鼠脑缺血模型中,抑制脑水肿及脑梗塞灶的发生,改善神经症状。 (5)作用机制 1)抑制Rho激酶,抑制肌苷磷酸酶抑制,抑制肌苷轻链的磷酸化体生成(in vitro)。 2)抑制了人嗜中性粒细胞和单核细胞的迁移(in vitro)。 3)抑制人嗜中性粒细胞产生活性氧(in vitro)。 适应症 蛛网膜下出血术后脑血管痉挛及伴随的脑缺血症状的改善 用法与用量 成人用50-100mL的电解液或糖液稀释30mg,每次30-3次,每天2-3次,约30分钟滴注。 本制剂的给药最好在蛛网膜下出血术后早期开始,给药2周。 临床成绩 在Eril注中,包括在国内190个设施中对总计666例实施的双盲比较试验在内的临床试验的概要如下。 (1)在与安慰剂(生理食盐液)的双盲比较试验中,改善了蛛网膜下出血术后脑血管痉挛及伴随的脑缺血症状。 (2)在本制剂给药90mg/天的病例中,被判定为有效以上的病例为74%(373例中为276例)。 包装 点滴静注液 30mg:2mL×10安瓿 制造商和分销商 旭化成株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190414A1033_1_06/