近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了NUMBRINO(cocaine hydrochloride)鼻液4％的调节途径下的新药申请（NDA）用作麻醉剂 。 NUMBRINO是由Lannett公司开发的喷雾剂是一种酯类局部麻醉剂，用于将粘膜局部麻醉剂引入成人鼻腔内或通过鼻腔进行诊断程序或外科手术。 批准日期：2020年1月13日 公司：Lannett Company，Inc NUMBRINO（盐酸可卡因[cocaine hydrochloride]）鼻溶液，CII 美国初次批准：2017年 警告：滥用和依赖 有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。 中枢神经系统兴奋剂，包括可卡因盐酸盐，极有可能被滥用和依赖。 作用机理 盐酸可卡因是酯类的局部麻醉药。盐酸可卡因可逆地阻断电压门控的钠通道并防止产生动作电位所需的钠电导的瞬时升高，从而防止神经纤维中的传导。 适应症和用途 NUMBRINO（cocaine hydrochloride,盐酸可卡因）鼻腔溶液是一种酯类局部麻醉剂，可用于引入粘膜局部麻醉，以用于成人鼻腔或通过鼻腔的诊断程序和外科手术。 剂量和给药 仅用于鼻内使用。 不要适用于受损的鼻粘膜。 除非FDA确定NUMBRINO可以替代其他鼻用可卡因产品，否则不得将其替代。 NUMBRINO的推荐剂量范围为40 mg至160 mg，具体取决于要麻醉的鼻表面积和要执行的程序。 NUMBRINO应通过应用于鼻粘膜的棉布或人造丝撒布器来施用。 一小块将吸收一毫升的NUMBRINO鼻液。 制备及应用： 将4mL NUMBRINO 4％鼻溶液吸入以mL校准的注射器中。将2mL NUMBRINO滴鼻液应用到四个堆叠的誓言的顶部。翻转堆积的小瓶，在另一侧涂抹2mL NUMBRINO鼻溶液。 NUMBRINO鼻用溶液应均匀地分布在所有棉签上。 浸泡后，在每个鼻腔中最多放置两个棉签。 将质押物留在原位长达20分钟。 一旦出现不良事件的任何征兆或症状，应立即将其取下。 剂量形式和强度鼻液： 4％鼻溶液（40mg/mL； 4mL和10mL瓶装） 禁忌症 对可卡因或NUMBRINO的任何成分过敏。 癫痫。 遗传性伪胆碱酯酶缺乏症。 胆碱酯酶抑制剂的同时使用。 并用α-修饰药物和三环抗抑郁药。 警告和注意事项 NUMBRINO仅用于一般用途。不得用于注射或眼科手术。 癫痫发作：NUMBRINO可能会降低惊厥阈。监视患者的癫痫发作。 血压和心率增加：接受NUMBRINO后，监测患者的生命体征，包括心率和心律。在患有心肌梗塞，冠心病，充血性心力衰竭，心律不规则，心电图异常，高血压不受控制或甲状腺毒症的患者中，请避免使用NUMBRINO。 不良反应 用NUMBRINO治疗的患者中最常见的不良反应（>1％）是高血压，心动过速和窦性心动过速。 要报告可疑的不良反应，请致电1-844-834-0530联系Lannett Company，Inc.，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 肾上腺素，去氧肾上腺素：有在鼻腔手术中同时使用心肌缺血，心肌梗塞和室性心律不齐的报道。避免与NUMBRINO一起使用其他血管收缩药。如果不可避免地同时使用，则可能需要延长生命体征和ECG监测。 双硫仑：双硫仑治疗可增加血浆可卡因的暴露。服用双硫仑的患者应避免使用NUMBRINO。 中枢神经系统兴奋剂：并用可能会导致神经过敏，易怒或惊厥。 胆碱酯酶抑制剂：并用可能增加可卡因毒性的风险。 拟交感神经药，节后阻断剂和三环类抗抑郁药：并用可能增加心血管不良反应的风险。 单胺氧化酶抑制剂：并用可能会增强单胺氧化酶抑制剂的作用和毒性。 在特定人群中的使用 哺乳期：不建议在治疗过程中母乳喂养，但哺乳期妇女可以在治疗后48小时内抽出并丢弃母乳。 老年患者：可能更容易发生心血管不良事件。 肝功能不全：建议肝功能不全的患者服用NUMBRINO。 肾功能不全：监测不良反应，例如头痛，鼻epi和临床上与之相关的心率或血压升高。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 NUMBRINOTM（盐酸可卡因）鼻溶液是一种透明的蓝绿色溶液，可用于以下场合： 4％（40mg/mL）鼻溶液 NDC 0527-1961-74：4毫升一次性瓶 NDC 0527-1961-73：10毫升多用途瓶 储存和处理 存放于20°至25°C（68°至77°F），且偏移范围应介于15°至30°C（59°至86°F）之间[请参阅《美国药典》规定的室温控制]。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=94f9b3f8-bce5-41ed-9453-c54ed1d6c269
