部份中文依维莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Afinitor dispersible tablets
英文名：Everolimus
中文名：依维莫司分散片
生产商：诺华制药
药品简介
Afinitor(Everolimus，依维莫司)由诺华公司最先研制开发，有片剂和分散片等剂型。Everolimus已获批多个适应症，包括：（1）伴有肾血管肌脂肪瘤（renal angiomyolipoma）和结节性硬化症（TSC）但不需要立即开展手术治疗的成人患者；（2）TSC儿科及成人患者，用于治疗需要治疗干预但不能治愈性切除的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）；（3）起源于胰腺的局部晚期、转移性或不可切除性进展性神经内分泌肿瘤（NET）；（4）胃肠道或肺部起源的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、良好分化性非功能性NET；（5）VEGF治疗过程中或治疗后病情进展的晚期肾细胞癌（RCC）；（6）联合依西美坦，治疗晚期HR+/HER2-乳腺癌。
结节性硬化症（TSC）是一种罕见遗传性疾病，影响全球约100万人。TSC由TSC1或TSC2基因突变所致，导致mTOR信号通路的过度激活，导致细胞生长和增殖、神经元过度兴奋、大脑皮质结构和网络功能异常、突触可塑性受损。
アフィニトール分散錠2mg/アフィニトール分散錠3mg
药物类别名称
抗恶性肿瘤剂(mTOR抑制剂)
批准日期：2013年2月
商標名
AFINITOR dispersible tablets
一般的名称
エベロリムス（Everolimus）
化学名
（1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R）-1,18-Dihydroxy-12-｛（1R）-2-［（1S,3R,4R）-4-（2-hydroxyethoxy）-3-methoxycyclohexyl］-1-methylethyl｝-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo［30.3.1.04,9］hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone
分子式
C53H83NO14
分子量
958.22
性状
白色～淡黄色粉末，易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
使用注意事项
为避免光和湿气，应保持PTP包装保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
依维莫司与FKBP（FK506 binding protein）12结合，FKBP（FK506 binding protein）12是细胞内伊姆诺菲林。据信，依维莫司和FKBP12的复合物选择性地抑制丝氨酸苏氨酸激酶mTOR。mTOR通过磷酸化p70S6激酶和4E-BP1调节蛋白质合成，参与细胞的生长、增殖和存活。
在给予依维莫司的致癌小鼠和致癌大鼠的肿瘤中，p70S6激酶受到抑制，在给予依维菌素的致癌大鼠的肿瘤中，4E-BP1的磷酸化受到抑制。
抗肿瘤作用
在In vitro试验中，依维莫司抑制人和啮齿类来源的肿瘤细胞系的增殖。此外，在in vivo试验中，依维莫司抑制异种移植人肿瘤细胞株的小鼠、同系肿瘤移植小鼠及同系肿瘤移植大鼠的肿瘤增殖。
血管新生抑制作用
在In vitro试验中，依维莫司抑制了血管内皮生长因子（VEGF）和碱性成纤维细胞生长因子对人脐静脉内皮细胞的增殖。此外，依维莫司抑制了肿瘤细胞产生VEGF。在In vivo试验中，依维菌素抑制皮下植入小鼠的含有VEGF的腔内的血管新生。在同源性移植B16/BL6黑色素瘤细胞的小鼠中，依维莫司降低了移植部位和转移部位的肿瘤血管密度。
TSC对基因缺失小鼠的作用
在被认为是结节性硬化症的致病基因的Tuberous sclerosis（TSC）基因中，使TSC1基因在神经细胞中缺失的小鼠的生存天数延长，使脑内的磷酸化S6降低。另外，依维莫司抑制了在异位缺失TSC2基因的小鼠中发现的肾肿瘤形成。
适应症
结节性硬化症
用法与用量
成人结节性硬化症伴肾血管肌脂肪瘤的情况
通常，作为依维莫司，10mg每日1次，使用时分散于水中经口给药。另外，根据患者的状态和槽浓度适当增减。
上述以外情况
通常，作为依维莫司，3.0mg/m2每天1次，使用时分散于水中经口给药。另外，根据患者的状态和槽浓度适当增减。
包装
分散片
2毫克：30片〔10片（双面铝PTP）×3］


3毫克：30片〔10片（双面铝PTP）×3］
存法·有效期
贮法
室温保存
有效期
3年
制造供应商
诺华制药公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291023X1026_1_15/