部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Tacrolimus Hydrate
商品名：Prograf Capsules
中文名：他克莫司胶囊
生产商：安斯泰来制药
药品简介
他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制药，对器官移植病人减少排斥反应风险。主要用于接受肝脏，心脏，胰腺，肾脏，肺，小肠，眼角膜，皮肤，骨髓，气管，和四肢移植的病人。通过抑制身体产生白细胞介素-2发挥作用。
プログラフカプセル0.5mg／プログラフカプセル1mg
药效分类名称
免疫抑制剂
批准日期：1996年8月
商標名
Prograf Capsules
一般的名称
タクロリムス水和物（Tacrolimus Hydrate）
化学名
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,19-Dihydroxy-3-{(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(prop-2-en-1-yl)-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone monohydrate
分子式
C44H69NO12・H2O
分子量
822.03
性状
水合四氯杀螨醇是白色晶体或结晶性粉末。 极易溶于甲醇或乙醇（99.5），易溶于N，N-二甲基甲酰胺或乙醇（95），几乎不溶于水
化学構造式
融点
130～133℃
分配係数
1000以上（1-辛醇/水系统）
处理注意事项
由于使用铝袋可保持本产品的质量，因此在打开铝袋后将其存放在远离潮气的地方。
药效药理
作用机理
他克莫司通过抑制钙调蛋白显示对细胞因子产生的抑制作用和相关的免疫抑制作用，钙调蛋白是通过来自T细胞受体等的信号转导而对免疫刺激作用重要的酶。
体外作用
它不仅抑制白细胞介素（IL）-2和干扰素（IFN）-γ的产生，而且抑制由T细胞刺激的T细胞产生的肿瘤坏死因子α，IL-1β和IL-6。
它对免疫系统以外的骨髓细胞的增殖具有微弱的抑制作用，表明对免疫系统细胞具有选择性。
对移植的影响
它可以抑制原位肝移植模型（蟹猴，狗，大鼠）中的移植器官排斥，并延长生存期。
它对肝脏具有促进生长的作用，例如促进大鼠再生肝，通过犬门静脉结扎恢复细胞萎缩以及增加分裂细胞的数量。
在植入物至宿主疾病模型（小鼠，大鼠）中，它抑制了植入物至宿主的反应并延长了生存期。
它可以抑制肾脏移植模型（hihi，狗，大鼠），心脏移植模型（大鼠），肺移植模型（狗）和胰腺移植模型（狗）中的移植器官排斥，并延长生存期。
对关节炎的作用
它抑制关节炎模型（大鼠）中炎性细胞因子的产生，并改善关节发炎和骨骼/软骨损伤。
对肾炎的作用
在肾炎模型（小鼠）中，它抑制抗双链DNA抗体的产生和血液中补体成分的减少，并抑制肾小球肾炎病变的恶化和尿蛋白的增加。
结肠炎的行动
在炎性肠疾病模型（小鼠）中，它抑制结肠粘膜活化T细胞中IFN-γ的产生，并降低结肠炎的病理生理学。
对间质性肺炎的作用
它抑制了间质性肺炎模型（小鼠）的肺泡中T细胞引起的炎症反应和纤维化。它还提高了肺损伤模型（小鼠，狗）的存活率。
对重症肌无力的作用
在重症肌无力模型（大鼠）中，它抑制抗乙酰胆碱受体抗体的产生，并提高自发微终板电位的振幅。
适应症
在以下器官移植中抑制排斥反应
肾脏移植，肝脏移植，心脏移植，肺移植，胰腺移植，小肠移植
骨髓移植中的排斥反应和移植件间宿主疾病的抑制
重症肌无力
类风湿关节炎（仅在现有治疗不足时）
狼疮性肾炎（当因副作用而给予类固醇不足或困难时）
难治性（类固醇抵抗，类固醇依赖性）活动期溃疡性结肠炎（中度至重度）
间质性肺炎伴多发性肌炎/皮炎
用法与用量
肾脏移植
通常，从移植前2天开始，每天口服两次0.15mg/kg的tachlorimus。在术后早期，每天两次口服0.15mg/kg的他克莫司，此后逐渐减少剂量。标准维持剂量为0.06mg/kg一次，每天口服两次，但剂量可根据患者的症状进行调整。
肝移植
通常，在初始阶段，每天两次口服0.15毫克/千克他克莫司。之后，逐渐降低剂量，标准日剂量为0.10mg/kg，但剂量可根据患者症状进行调整。
心脏移植
通常，在初始阶段，每天两次口服0.03-0.15毫克/千克他克莫司。在排斥反应发作后开始给药时，他克莫司的常规剂量为每天两次口服0.075至0.15mg/kg。此后，可以根据患者的症状调整剂量，在获得稳定的状态后，应逐渐降低剂量以维持有效的最小剂量。
肺移植
通常，在初始阶段，每天两次口服0.05至0.15毫克/千克他克莫司。此后，可以根据患者的症状调整剂量，在获得稳定的状态后，应逐渐降低剂量以维持有效的最小剂量。
胰腺移植
通常，在初始阶段，每天两次口服0.15毫克/千克他克莫司。此后，逐渐减少剂量并维持在最小有效量。
小肠移植
通常，在初始阶段，每天两次口服0.15毫克/千克他克莫司。此后，逐渐减少剂量并保持在最小有效量。
骨髓移植
通常，从移植前1天开始，每天口服两次0.06mg/kg他克莫司。在移植的最初阶段，每天口服两次0.06mg/kg他克莫司，此后逐渐降低剂量。当这种病毒在逐片宿主疾病发作后开始给药时，通常的剂量为0.15 mg / kg他克莫司，每天口服两次。可以根据患者的症状调整剂量。
由于该药物在口服期间的吸收不是恒定的，并且因患者而异，因此在血液浓度高时会产生副作用，在血液浓度低时会产生排斥反应，并且会逐块移植疾病为了防止发作，应根据患者的病情来测量血药浓度，并应根据槽内血药浓度调整剂量。特别地，期望在移植后立即或开始给药后立即频繁地测量血药浓度。请注意，如果长时间血液浓度超过20 ng / mL，可能会出现副作用。
严重肌无力
成人通常的剂量是晚餐后每天口服一次3mg他克莫司。
类风湿性关节炎
成人通常的剂量是晚餐后每天口服一次3mg他克莫司。对于老年人，晚餐后每天口服一次可开始服用1.5mg，根据症状，剂量可增加到每天一次3mg。
狼疮性肾炎
成人通常的剂量是晚餐后每天口服一次3mg他克莫司。
溃疡性结肠炎
通常，对于成年人来说，早餐后和晚餐后每天两次口服0.025mg/kg的他克莫司。在接下来的2周内，将目标血槽浓度设置为10至15ng/mL，并在监测血槽浓度的同时调整剂量。从开始给药后的2周开始，目标血谷浓度应为5至10 ng / mL，并应调整剂量。
<在间质性肺炎并发多发性肌炎/皮炎的情况下>
通常，对于成年人，早餐后和晚餐后每天两次口服0.0375mg/kg的毒死im。此后，将目标血槽浓度设置为5至10ng/mL，并在监视血槽浓度的同时调整剂量。
包装
胶囊
0.5毫克：100粒（10粒x 10，含干燥剂）
1毫克：100粒（10粒x 10，含干燥剂）
生产与销售
制造业销售
安斯泰来制药制药公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999014M1022_3_38/?view=frame&style=XML&lang=ja