新药Gloperba(colchicine)被美国FDA批准首个预防痛风突发的液体配方，用于无法满足的剂量调整需求。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准痛风新药Gloperba (colchicine 秋水仙碱口服液，用于成年人患者。本品为首个预防痛风发作的秋水仙碱液体制剂。
“GLOPERBA代表了患有痛风复发，痛苦影响的患者的重要进步，”ROMEG Therapeutics首席科学官Naomi Vishnupad博士说。 “现有疗法无法充分满足医生调整秋水仙碱剂量以管理肾脏和肝脏损伤患者，副作用，常见药物与药物相互作用以及与年龄相关的健康障碍的毒性特征的需要。GLOPERBA的批准解决了一个重要的未满足和服务不足的医疗需求。“
批准日期：2019年2月26日  公司：ROMEG Therapeutics LLC
GLOPERBA（秋水仙碱[colchicine]）口服液
最初的美国批准：1961年
作用机制
秋水仙碱作为痛风的预防性治疗的有效性被推测是由于其在滑液中由尿酸单钠晶体诱导的中性粒细胞介导的炎症反应的能力。
秋水仙碱破坏β-微管蛋白聚合成微管，从而阻止中性粒细胞的活化，脱粒和迁移到炎症部位。秋水仙碱还干扰中性粒细胞和单核细胞中发现的介导白细胞介素-1β（IL-1β）活化的异常复合体。
适应症和用法
•GLOPERBA适用于预防成人痛风发作。
使用限制：
尚未研究GLOPERBA治疗痛风预防性急性发作的安全性和有效性。GLOPERBA不是镇痛药，不应用于治疗其他原因引起的疼痛。
剂量和给药
每天一次或两次0.6毫克（5毫升）。最大剂量1.2mg/日。
GLOPERBA口服给药，不考虑进餐。
剂型和强度0.6mg/5mL口服液
禁忌症
•肾脏或肝脏损害患者不应与抑制CYP3A4和P-gp的药物联合使用GLOPERBAin。
•患有肾脏和肝脏损害的患者不应给予GLOPERBA。
警告和注意事项
•据报道，成人和儿童使用秋水仙碱导致致命的过量用药。将GLOPERBA保存在儿童接触不到的地方。
•血液恶液质：据报道，骨髓抑制，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少和再生障碍性贫血。
•监测毒性，如果存在，考虑降低剂量，暂时中断或停用秋水仙碱。
•药物与CYP3A4和P-gp抑制剂的相互作用：秋水仙碱与双CYP3A4和P-gp抑制剂的共同给药导致了危及生命的相互作用和死亡。
•神经肌肉毒性：可能发生包括横纹肌溶解在内的肌肉毒性，特别是与已知会导致这种效应的其他药物联合使用。
考虑降低剂量，暂时中断或停止使用GLOPERBA。
不良反应
•最常见的秋水仙碱不良反应是胃肠道症状，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛。
要报告疑似不良反应，请联系Romeg Therapeutics，LLC（1-800-758-9702）或FDA 1-800-FDA-1088（www.fda.gov/medwatch）。
药物相互作用
•据报道共同给予CYP3A4或P-gp抑制剂或CYP3A4和P-gp的抑制剂（例如，克拉霉素或环孢菌素）导致秋水仙碱毒性。在治疗前和治疗期间必须考虑药物 - 药物相互作用的可能性。
•如果可能，应避免同时使用GLOPERBA和CYP3A4和P-gp的抑制剂。如果需要与CYP3A4和P-gp抑制剂共同给药，可能需要减少或中断患者的秋水仙碱剂量，并应仔细监测患者的秋水仙碱毒性。
用于特定人群
•在存在肾脏或肝脏损害的情况下，应对患者进行密切监测，并在必要时考虑剂量调整。
•生育潜力的女性和男性：建议男性GLOPERBA可能很少并且暂时损害生育能力。
•老年人使用：秋水仙碱的推荐剂量应基于肾功能和肝功能。
包装提供/存储和处理
提供
GLOPERBA（秋水仙碱）口服液是一种略带浑浊的红色液体，具有樱桃气味，强度为0.6mg/5mL。GLOPERBA（150毫升）采用白色椭圆形高密度聚乙烯瓶装，带有防儿童帽。
150mL：NDC 72690-010-05
存储
储存在20°至25°C（68°至77°F）[参见USP Controlled Room Temperature]。
请参阅随附的GLOPERBA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6971137c-deef-4309-909e-552f1930999d
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Gloperba Approved for the Prophylaxis of Gout Flares
The Food and Drug Administration has approved Gloperba(colchicine; ROMEG Therapeutics) Oral Solution for the prophylaxis of gout flares in adults. It is the first liquid formulation of colchicine to be approved by the FDA for this indication.
Gloperba is a ready-to-use solution for oral administration containing 0.6mg/5mL of colchicine. The approval was based on evidence from published literature supporting the efficacy of colchicine in patients with chronic gout. In 2 randomized clinical trials, treatment with colchicine 0.6mg twice daily was associated with a decrease in the frequency of gout flares in patients with gout initiating treatment with urate-lowering therapy.
The safety and efficacy of Gloperba for acute treatment of gout flares during prophylaxis has not been studied. It also should not be used to treat pain from other causes.
“Existing therapies do not adequately address the physician’s need to adjust dosages of colchicine to manage the toxicity profile for patients with renal and liver impairments, side effects, common drug-to-drug interactions, and age-related health disorders,” said Naomi Vishnupad, PhD, Chief Scientific Officer of ROMEG Therapeutics. “The approval of Gloperba addresses a significant unmet and underserved medical need.” supplied in 150mL bottles.