近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准新型口服降钾药物Lokelma（sodium zirconium cyclosilicate，环硅酸锆钠散）新标签，专门用于治疗接受慢性透析的终末期肾病（ESRD）患者高钾血症的给药方案。
高钾血症（通常分类为血清钾水平＞5.0 mmol/L）是一种以血液中钾含量升高为特征的严重疾病，高发于慢性肾脏病（CKD）和/或心力衰竭（HF）患者中，血液透析患者或使用常规心脏病药物（如肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂）的患者罹患高钾血症的风险更高。
Lokelma（sodium zirconium cyclosilicate）是一种钾结合剂，用于治疗成人高钾血症。由于Lokelma起效延迟，不应作为危及生命的高钾血症的紧急治疗。
批准日期：2020年4月28日 公司：阿斯利康
LOKELMA（环硅酸钠锆[sodium zirconium cyclosilicate]）用于口服混悬液
美国初次批准：2018年
最近的重大变化
用法用量：4/2020
警告和注意事项：4/2020
作用机理
LOKELMA（环硅酸锆钠）是一种不被吸收的硅酸锆，它优先捕获钾，以换取氢和钠。在体外，LOKELMA对钾离子具有高亲和力，即使在存在其他阳离子（例如钙和镁）的情况下也是如此。 LOKELMA通过在胃肠道内腔中结合钾来增加粪便中的钾排泄。钾的结合降低了胃肠道内腔中游离钾的浓度，
从而降低血清钾水平。
适应症和用途
LOKELMA是一种钾结合剂，适用于成人高钾血症的治疗。
使用限制
由于LOKELMA的起效延迟，因此不应用作危及生命的高钾血症的紧急治疗方法。
剂量和给药
•推荐的起始剂量是每天10次，每次3次，最多48小时。
•对于维持治疗，建议剂量为每天10克。
根据需要以一周为间隔调整剂量（每天5g）以获得所需的血清钾目标范围。
慢性血液透析患者
•在非透析日，建议起始剂量为每天5g。
有关其他剂量说明以及口服混悬液的配制和给药说明，请参阅完整的处方信息。
剂量形式和强度
•对于口服混悬液：每包5克
•对于口服混悬液：每包10克
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•运动障碍患者的胃肠道不良事件。
•水肿。
•血液透析患者的低钾血症。
不良反应
LOKELMA最常见的不良反应：轻度至中度浮肿。
要报告可疑的不良反应，请联系AstraZenecaat 1-800-236-9933或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
一般而言，其他口服药物应至少服用2小时
LOKELMA之前或之后2小时。
包装供应/存储和处理方式
口服混悬液的LOKELMA（环硅酸钠锆）为白色粉末，包装在铝箔包装中，如下所示：
LOKELMA（克）  单包               盒11包       盒11包
5克       NDC 0310-1105-01  NDC 0310-1105-39 NDC 0310-1105-30
10克      NDC 0310-1110-01  NDC 0310-1110-39 NDC 0310-1110-30
储存和处理
将LOKELMA存放在15°C-30°C（59°F-86°F）下。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/207078s003lbl.pdf
LOKELMA™ Demonstrated Efficacy in Treating Hyperkalemia in Patients with End-Stage Renal Disease on Hemodialysis
LOKELMA (sodium zirconium cyclosilicate) for the treatment of hyperkalemia in patients with end-stage renal disease (ESRD) on hemodialysis.
Hyperkalemia is a serious condition characterized by elevated potassium levels in the blood.
In the trial, 41.2% of patients with hyperkalemia on stable hemodialysis receiving LOKELMA maintained pre-dialysis normal potassium levels (4-5 mmol/L) on at least three out of four dialysis treatments after the long interdialytic interval and did not require urgent rescue therapy, compared to 1.0% of patients receiving placebo. This was a statistically significant (P<0.001) and clinically meaningful improvement.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL–10 G
NDC 0310-1110-30   Contains 30 packets
LOKELMA®
(sodium zirconium cyclosilicate)for oral suspension
10g per packet
Rx Only
AstraZeneca